مرجع داروهای ساخته‌شده
Aprepitant
آپرپیتانت
Capsule · Oral · 125 mg
- کد فهرست
- 13434
- دستهٔ فارماکولوژیک
- آنتاگونیست گیرندهٔ مادهٔ P/نوروکینین-1
چیست و چگونه اثر می‌کند
مکانیسم اثر: آپره‌پیتانت آنتاگونیست انتخابی و با تمایل بالای گیرنده‌های مادهٔ P/نوروکینین ۱ (NK۱) انسانی است. آپره‌پیتانت تمایل اندک یا هیچ تمایلی به گیرنده‌های سروتونین (۵-HT۳)، دوپامین و کورتیکواستروئید، که اهداف درمان‌های موجود تهوع و استفراغ ناشی از شیمی‌درمانی (CINV) هستند، ندارد. در مدل‌های حیوانی نشان داده شده است که آپره‌پیتانت استفراغ ناشی از داروهای شیمی‌درمانی سیتوتوکسیک مانند سیس‌پلاتین را از طریق اثرات مرکزی مهار می‌کند. مطالعات توموگرافی با گسیل پوزیترون (PET) در حیوان و انسان نشان داده است که آپره‌پیتانت از سد خونی-مغزی عبور کرده و گیرنده‌های NK۱ مغز را اشغال می‌کند.
دستهٔ مکانیسم: Neurokinin 1 Antagonists · Cytochrome P450 3A4 Inhibitors · Cytochrome P450 2C9 Inducers
موارد مصرف
EMEND® پودر سوسپانسیون خوراکی، همراه با سایر داروهای ضدتهوع، در بیماران ۶ ماهه و بالاتر، و کپسول EMEND®، همراه با سایر داروهای ضدتهوع، در بیماران ۱۲ سال و بالاتر برای پیشگیری از موارد زیر اندیکاسیون دارد: تهوع و استفراغ حاد و تأخیری همراه با دوره‌های اولیه و تکراری شیمی‌درمانی سرطان با قدرت تهوع‌زایی بالا (HEC)، از جمله سیس‌پلاتین با دوز بالا؛ تهوع و استفراغ همراه با دوره‌های اولیه و تکراری شیمی‌درمانی سرطان با قدرت تهوع‌زایی متوسط (MEC). EMEND® آنتاگونیست گیرندهٔ مادهٔ P/نوروکینین ۱ (NK۱) است.
مقدار و روش مصرف (خلاصه)
دوز توصیه‌شدهٔ کپسول EMEND در بزرگسالان و کودکان ۱۲ سال و بالاتر: ۱۲۵ mg در روز ۱ و ۸۰ mg در روزهای ۲ و ۳. سوسپانسیون خوراکی EMEND در کودکان ۶ ماهه تا کمتر از ۱۲ سال یا بیماران ناتوان از بلع کپسول: طبق توصیه‌های دوزدهی در اطلاعات کامل تجویز. EMEND یک ساعت پیش از شیمی‌درمانی در روزهای ۱، ۲ و ۳ تجویز شود. اگر در روزهای ۲ و ۳ شیمی‌درمانی انجام نمی‌شود، EMEND صبح تجویز شود. برای دوزهای توصیه‌شدهٔ دگزامتازون و آنتاگونیست ۵-HT۳ همزمان به اطلاعات کامل تجویز مراجعه شود.
موارد منع مصرف
منع مصرف در بیماران: با حساسیت به هر یک از اجزای فراورده (واکنش‌های حساسیتی از جمله واکنش‌های آنافیلاکتیک گزارش شده است)؛ مصرف‌کنندهٔ پیموزاید، زیرا مهار CYP۳A۴ توسط آپره‌پیتانت می‌تواند غلظت پلاسمایی این دارو را که سوبسترای CYP۳A۴ است افزایش دهد و به واکنش‌های جدی یا تهدیدکنندهٔ حیات مانند طولانی شدن QT، که عارضهٔ شناخته‌شدهٔ پیموزاید است، منجر شود.
هشدارها و احتیاط‌ها
تداخلات CYP۳A۴: آپره‌پیتانت سوبسترا، مهارکنندهٔ ضعیف تا متوسط و القاکنندهٔ CYP۳A۴ است؛ برای توصیه‌ها دربارهٔ منع مصرف، خطر عوارض جانبی و تنظیم دوز EMEND و داروهای همزمان به اطلاعات کامل تجویز مراجعه شود. وارفارین (سوبسترای CYP۲C۹): خطر کاهش INR زمان پروترومبین؛ INR طی دورهٔ ۲ هفته‌ای، به‌ویژه در روزهای ۷ تا ۱۰ پس از شروع EMEND، پایش شود.
بارداری
خلاصهٔ خطر در بارداری: داده‌های کافی از مصرف EMEND در زنان باردار برای تعیین خطر مرتبط با دارو وجود ندارد. در مطالعات تولیدمثل حیوانی، در موش‌های صحرایی یا خرگوش‌هایی که در دورهٔ اندام‌زایی در معرض سطوح سیستمیک دارو (AUC) تقریباً ۱.۵ برابر مواجههٔ انسان بزرگسال با دوز ۱۲۵-… قرار گرفتند، اثر نامطلوب تکاملی مشاهده نشد.
نگهداری و عرضه
کپسول‌ها: در دمای ۲۰ تا ۲۵ درجهٔ سانتی‌گراد نگهداری شوند. پودر سوسپانسیون خوراکی: ساشهٔ باز نشده در دمای ۲۰ تا ۲۵ درجهٔ سانتی‌گراد نگهداری شود؛ نوسان دما بین ۱۵ تا ۳۰ درجهٔ سانتی‌گراد مجاز است. در ظرف اصلی نگهداری شود. ساشه تا زمان آماده شدن برای مصرف باز نشود.
منبع: Aprepitant (Emend) — US FDA prescribing information, 2024-07-05, DailyMed. خلاصه و کوتاه‌شده؛ متن کامل برچسب معتبر است. ثبت، موارد مصرف و برچسب‌گذاری در ایران ممکن است متفاوت باشد.
سایر اشکال همین مادهٔ مؤثره
اطلاعات مرجع برای استعلام‌های حرفه‌ای تأمین و ثبت، نه توصیهٔ پزشکی یا تبلیغ. اطلاعات دارویی از برچسب‌های رسمی FDA آمریکا (در دسترس عموم، از طریق openFDA و DailyMed) خلاصه شده و جایگزین برچسب تأییدشدهٔ محصول در ایران نیست. موجودی، مبدأ و مستندات برای هر استعلام تأیید می‌شود.
مقدار، بازار و زمان‌بندی را به ما بگویید.
نام مولکول یا مادهٔ اولیه، مشخصات فنی و مقصد را بفرستید. از تهران با پرسش‌های لازم، فهرست مدارک و مسیر پیش رو پاسخ می‌دهیم.