Eplerenone

چیست و چگونه اثر می‌کند

مکانیسم اثر: اپلرنون به گیرندهٔ مینرالوکورتیکوئید متصل می‌شود و اتصال آلدوسترون، یکی از اجزای سیستم رنین-آنژیوتانسین-آلدوسترون (RAAS)، را مسدود می‌کند. سنتز آلدوسترون، که عمدتاً در غدهٔ فوق کلیه انجام می‌شود، توسط عوامل متعددی از جمله آنژیوتانسین II و میانجی‌های غیر RAAS مانند هورمون آدرنوکورتیکوتروپیک (ACTH) و پتاسیم تنظیم می‌شود. آلدوسترون به گیرنده‌های مینرالوکورتیکوئید در بافت‌های اپی‌تلیالی (مانند کلیه) و غیراپی‌تلیالی (مانند قلب، عروق خونی و مغز) متصل می‌شود و از طریق القای بازجذب سدیم و احتمالاً سازوکارهای دیگر، فشار خون را افزایش می‌دهد.

دستهٔ مکانیسم: Aldosterone Antagonists

موارد مصرف

قرص‌های اپلرنون، یک آنتاگونیست آلدوسترون، با موارد مصرف زیر: بهبود بقای بیماران پایدار مبتلا به نارسایی قلبی علامت‌دار با کسر جهشی کاهش‌یافته (≤۴۰%) (HFrEF) پس از انفارکتوس حاد میوکارد (MI)؛ درمان فشار خون بالا برای کاهش فشار خون. کاهش فشار خون خطر رویدادهای قلبی‌عروقی (CV) کشنده و غیرکشنده، عمدتاً سکتهٔ مغزی و انفارکتوس میوکارد، را کاهش می‌دهد. این فواید در کارآزمایی‌های کنترل‌شدهٔ داروهای ضدفشار خون از طیف گسترده‌ای از گروه‌های دارویی مشاهده شده است.

مقدار و روش مصرف (خلاصه)

HFrEF پس از MI: درمان با ۲۵ mg روزانه یک بار شروع شود و در صورت تحمل، ظرف ۴ هفته تا حداکثر ۵۰ mg روزانه یک بار افزایش یابد. ممکن است بر اساس سطح پتاسیم، تنظیم دوز لازم باشد. فشار خون بالا: ۵۰ mg روزانه یک بار، به‌تنهایی یا همراه با سایر داروهای ضدفشار خون. در صورت پاسخ ناکافی، به ۵۰ mg روزانه دو بار افزایش یابد. دوزهای بالاتر توصیه نمی‌شود. برای همهٔ بیماران: پتاسیم سرم پیش از شروع قرص‌های اپلرنون و سپس به‌طور دوره‌ای اندازه‌گیری شود.

موارد منع مصرف

قرص‌های اپلرنون در همهٔ بیماران با شرایط زیر منع مصرف دارد: پتاسیم سرم >۵.۵ mEq/L در زمان شروع درمان؛ کلیرانس کراتینین ≤۳۰ mL/min؛ مصرف هم‌زمان مهارکننده‌های قوی CYP۳A (مانند کتوکونازول، ایتراکونازول، نفازودون، ترولئاندومایسین، کلاریترومایسین، ریتوناویر و نلفیناویر).

هشدارها و احتیاط‌ها

هیپرکالمی: بیماران دچار کاهش عملکرد کلیه، دیابت یا پروتئینوری، یا بیمارانی که مهارکننده‌های ACE، ARBها، NSAIDها یا مهارکننده‌های متوسط CYP۳A مصرف می‌کنند، در معرض خطر بیشتری هستند. سطح پتاسیم سرم پایش و دوز در صورت نیاز تنظیم شود. خطر هیپرکالمی با انتخاب مناسب بیمار و پایش به حداقل رسانده شود.

بارداری

بارداری – خلاصهٔ خطر: داده‌های موجود از گزارش‌های موردی منتشرشده دربارهٔ مصرف اپلرنون در دوران بارداری برای تعیین خطر مرتبط با دارو از نظر نقایص مادرزادی عمده، سقط یا پیامدهای نامطلوب مادری یا جنینی کافی نیست.

نگهداری و عرضه

قرص‌های اپلرنون ۲۵ mg: قرص روکش‌دار زرد روشن، گرد، دوکوژ با حک «V» در یک طرف و «۶۸» در طرف دیگر. قرص‌های ۵۰ mg: مشابه با حک «V» و «۶۷». در بطری‌های ۳۰ و ۹۰ عددی.

منبع: Eplerenone (Eplerenone) — US FDA prescribing information, 2023-06-15, DailyMed. خلاصه و کوتاه‌شده؛ متن کامل برچسب معتبر است. ثبت، موارد مصرف و برچسب‌گذاری در ایران ممکن است متفاوت باشد.