مرجع داروهای ساخته‌شده
Everolimus
اورولیموس
Tablet · Oral · 5 mg
- کد فهرست
- 16682
- دستهٔ فارماکولوژیک
- مهارکنندهٔ کیناز · سرکوب‌گر ایمنی مهارکنندهٔ mTOR
چیست و چگونه اثر می‌کند
مکانیسم اثر: اورولیموس مهارکنندهٔ هدف راپامایسین در پستانداران (mTOR)، یک سرین-ترئونین کیناز در پایین‌دست مسیر PI۳K/AKT، است. مسیر mTOR در چندین سرطان انسانی و در کمپلکس توبروس اسکلروزیس (TSC) دچار اختلال تنظیم است. اورولیموس به پروتئین درون‌سلولی FKBP-۱۲ متصل می‌شود و با کمپلکس ۱ mTOR (mTORC۱) کمپلکس مهاری تشکیل می‌دهد و بدین ترتیب فعالیت کینازی mTOR را مهار می‌کند. اورولیموس فعالیت کیناز پروتئین ریبوزومی S۶ (S۶K۱) و پروتئین متصل‌شونده به فاکتور آغاز یوکاریوتی ۴E (۴E-BP۱)، که از اجراکننده‌های پایین‌دست mTOR و دخیل در سنتز پروتئین هستند، را کاهش داد.
دستهٔ مکانیسم: Protein Kinase Inhibitors · Cytochrome P450 3A4 Inhibitors · Cytochrome P450 2D6 Inhibitors
موارد مصرف
قرص‌های اورولیموس، یک مهارکنندهٔ کیناز، برای درمان موارد زیر اندیکاسیون دارند: زنان یائسه مبتلا به سرطان پستان پیشرفتهٔ گیرندهٔ هورمونی مثبت و HER۲ منفی، در ترکیب با اگزمستان پس از شکست درمان با لتروزول یا آناستروزول؛ بزرگسالان مبتلا به تومورهای نورواندوکرین پیشرونده با منشأ پانکراس (PNET) و بزرگسالان مبتلا به تومورهای نورواندوکرین (NET) پیشرونده، با تمایز خوب و غیرفعال (غیرعملکردی) با منشأ گوارشی (GI) یا ریوی که غیرقابل‌برداشت با جراحی، پیشرفتهٔ موضعی یا متاستاتیک هستند (محدودیت مصرف: برای درمان تومورهای کارسینوئید فعال اندیکاسیون ندارد)؛ بزرگسالان مبتلا به کارسینوم پیشرفتهٔ سلول کلیوی (RCC) پس از شکست درمان با سونیتینیب یا سورافنیب؛ بزرگسالان مبتلا به آنژیومیولیپوم کلیه و کمپلکس توبروس اسکلروزیس (TSC) که نیاز به جراحی فوری ندارند.
مقدار و روش مصرف (خلاصه)
قرص‌های اورولیموس و قرص‌های اورولیموس برای تهیهٔ سوسپانسیون خوراکی برای رسیدن به دوز کل روزانه با هم ترکیب نشوند. در بیماران دچار نارسایی کبد یا مصرف‌کنندهٔ داروهای مهارکننده یا القاکنندهٔ P-گلیکوپروتئین (P-gp) و CYP۳A۴ دوز اصلاح شود. سرطان پستان: ۱۰ mg خوراکی روزانه یک بار. NET: ۱۰ mg خوراکی روزانه یک بار. RCC: ۱۰ mg خوراکی روزانه یک بار. آنژیومیولیپوم کلیهٔ مرتبط با TSC: ۱۰ mg خوراکی روزانه یک بار. SEGA مرتبط با TSC: ۴.۵ mg/m۲ خوراکی روزانه یک بار؛ دوز برای دستیابی به غلظت حداقل ۵ تا ۱۵ ng/mL تنظیم شود. تشنج‌های با شروع کانونی مرتبط با TSC: ۵ mg/m۲ خوراکی روزانه یک بار؛ دوز برای دستیابی به غلظت حداقل ۵ تا ۱۵ ng/mL تنظیم شود.
موارد منع مصرف
قرص‌های اورولیموس/قرص‌های اورولیموس برای سوسپانسیون خوراکی در بیماران دارای حساسیت بالینی قابل‌توجه به اورولیموس یا سایر مشتقات راپامایسین منع مصرف دارند.
هشدارها و احتیاط‌ها
پنومونیت غیرعفونی: از نظر علائم بالینی یا تغییرات رادیولوژیک پایش شود؛ بر حسب شدت، مصرف متوقف یا برای همیشه قطع شود. عفونت‌ها: از نظر علائم و نشانه‌های عفونت پایش شود؛ بر حسب شدت، مصرف متوقف یا برای همیشه قطع شود. واکنش‌های حساسیتی شدید: در صورت حساسیت بالینی قابل‌توجه، برای همیشه قطع شود. آنژیوادم: بیمارانی که هم‌زمان مهارکننده‌های آنزیم مبدل آنژیوتانسین (ACE) مصرف می‌کنند ممکن است در معرض خطر بیشتر آنژیوادم باشند؛ در صورت آنژیوادم، برای همیشه قطع شود.
بارداری
بارداری – خلاصهٔ خطر: بر اساس مطالعات حیوانی و مکانیسم اثر، مصرف قرص‌های اورولیموس/قرص‌های اورولیموس برای سوسپانسیون خوراکی در زن باردار می‌تواند به جنین آسیب برساند. گزارش‌های موردی محدودی از مصرف قرص‌های اورولیموس در زنان باردار وجود دارد.
نگهداری و عرضه
در دمای ۲۰ تا ۲۵ درجهٔ سانتی‌گراد نگهداری شود؛ نوسان دما بین ۱۵ تا ۳۰ درجهٔ سانتی‌گراد مجاز است (دمای کنترل‌شدهٔ اتاق طبق USP). در ظرف اصلی و دور از نور و رطوبت نگهداری شود. روش‌های ویژهٔ جابه‌جایی و دفع داروهای ضدسرطان رعایت شود.
منبع: Everolimus (Everolimus) — US FDA prescribing information, 2025-09-05, DailyMed. خلاصه و کوتاه‌شده؛ متن کامل برچسب معتبر است. ثبت، موارد مصرف و برچسب‌گذاری در ایران ممکن است متفاوت باشد.
سایر اشکال همین مادهٔ مؤثره
اطلاعات مرجع برای استعلام‌های حرفه‌ای تأمین و ثبت، نه توصیهٔ پزشکی یا تبلیغ. اطلاعات دارویی از برچسب‌های رسمی FDA آمریکا (در دسترس عموم، از طریق openFDA و DailyMed) خلاصه شده و جایگزین برچسب تأییدشدهٔ محصول در ایران نیست. موجودی، مبدأ و مستندات برای هر استعلام تأیید می‌شود.
مقدار، بازار و زمان‌بندی را به ما بگویید.
نام مولکول یا مادهٔ اولیه، مشخصات فنی و مقصد را بفرستید. از تهران با پرسش‌های لازم، فهرست مدارک و مسیر پیش رو پاسخ می‌دهیم.