Irinotecan Hydrochloride

چیست و چگونه اثر می‌کند

مکانیسم اثر: ایرینوتکان مشتقی از کامپتوتسین است. کامپتوتسین‌ها به‌طور اختصاصی با آنزیم توپوایزومراز I تعامل دارند؛ این آنزیم با ایجاد شکست‌های برگشت‌پذیر تک‌رشته‌ای، تنش پیچشی DNA را برطرف می‌کند. ایرینوتکان و متابولیت فعال آن SN-۳۸ به کمپلکس توپوایزومراز I-DNA متصل شده و از اتصال مجدد این شکست‌های تک‌رشته‌ای جلوگیری می‌کنند. پژوهش‌های کنونی نشان می‌دهد سمیت سلولی ایرینوتکان ناشی از آسیب دورشته‌ای DNA است که در طول سنتز DNA، هنگام تعامل آنزیم‌های همانندسازی با کمپلکس سه‌تایی توپوایزومراز I، DNA و ایرینوتکان یا SN-۳۸، ایجاد می‌شود. سلول‌های پستانداران نمی‌توانند این شکست‌های دورشته‌ای را به‌طور مؤثر ترمیم کنند.

موارد مصرف

تزریق ایرینوتکان هیدروکلراید USP یک مهارکنندهٔ توپوایزومراز است که برای موارد زیر اندیکاسیون دارد: • درمان خط اول همراه با ۵-فلوئورویوراسیل (۵-FU) و لکوورین (LV) در بیماران مبتلا به کارسینوم متاستاتیک کولون یا رکتوم؛ • بیماران مبتلا به کارسینوم متاستاتیک کولون یا رکتوم که بیماری آن‌ها پس از درمان اولیهٔ مبتنی بر فلوئورویوراسیل عود کرده یا پیشرفت کرده است.

مقدار و روش مصرف (خلاصه)

• رژیم ترکیبی ۱ سرطان کولورکتال: ایرینوتکان ۱۲۵ mg/m۲ به‌صورت انفوزیون وریدی طی ۹۰ دقیقه در روزهای ۱، ۸، ۱۵ و ۲۲ همراه با LV ۲۰ mg/m۲ به‌صورت بولوس وریدی در روزهای ۱، ۸، ۱۵ و ۲۲ و سپس ۵-FU به‌صورت بولوس وریدی در روزهای ۱، ۸، ۱۵ و ۲۲، هر ۶ هفته. • رژیم ترکیبی ۲ سرطان کولورکتال: ایرینوتکان ۱۸۰ mg/m۲ به‌صورت انفوزیون وریدی طی ۹۰ دقیقه در روزهای ۱، ۱۵ و ۲۹ همراه با LV ۲۰۰ mg/m۲ به‌صورت انفوزیون وریدی طی ۲ ساعت در روزهای ۱، ۲، ۱۵، ۱۶، ۲۹ و ۳۰، و سپس ۵-FU ۴۰۰ mg/m۲ به‌صورت بولوس وریدی در روزهای ۱، ۲، ۱۵، ۱۶، ۲۹ و ۳۰ و ۵-FU ۶۰۰ mg/m۲ به‌صورت انفوزیون وریدی طی ۲۲ ساعت در روزهای ۱، ۲، ۱۵، ۱۶، ۲۹ و ۳۰.

موارد منع مصرف

منع مصرف: در بیماران با حساسیت شناخته‌شده به دارو یا مواد جانبی آن.

هشدارها و احتیاط‌ها

• اسهال و واکنش‌های کولینرژیک: اسهال زودرس (در حین یا کمی پس از انفوزیون ایرینوتکان) معمولاً گذرا است و ممکن است با علائم کولینرژیک همراه باشد؛ تجویز پیشگیرانه یا درمانی ۰.۲۵ تا ۱ mg آتروپین وریدی یا زیرجلدی (مگر در صورت منع بالینی) در نظر گرفته شود. اسهال دیررس (معمولاً بیش از ۲۴ ساعت پس از تجویز) ممکن است رخ دهد؛ مایعات و الکترولیت‌ها پایش و جایگزین شوند، با لوپرامید درمان شود و در صورت ایلئوس و تب از حمایت آنتی‌بیوتیکی استفاده شود.

بارداری

بارداری – خلاصهٔ خطر: بر اساس یافته‌های مطالعات حیوانی و مکانیسم اثر، تزریق ایرینوتکان هیدروکلراید در صورت تجویز به زن باردار می‌تواند موجب آسیب جنینی شود.

نگهداری و عرضه

در دمای ۲۰ تا ۲۵ درجهٔ سانتی‌گراد (دمای کنترل‌شدهٔ اتاق طبق USP) نگهداری شود؛ نوسان دما در محدودهٔ ۱۵ تا ۳۰ درجهٔ سانتی‌گراد مجاز است. دور از نور نگهداری شود؛ توصیه می‌شود ویال تا زمان مصرف در جعبه باقی بماند. از یخ‌زدگی محافظت شود. به‌صورت ایستاده نگهداری شود.

منبع: Irinotecan Hydrochloride (Irinotecan Hydrochloride) — US FDA prescribing information, 2025-11-03, DailyMed. خلاصه و کوتاه‌شده؛ متن کامل برچسب معتبر است. ثبت، موارد مصرف و برچسب‌گذاری در ایران ممکن است متفاوت باشد.