Methotrexate

چیست و چگونه اثر می‌کند

متوترکسات آنزیم دی‌هیدروفولیک اسید ردوکتاز را مهار می‌کند. دی‌هیدروفولات‌ها باید پیش از آنکه بتوانند به‌عنوان حامل گروه‌های تک‌کربنی در سنتز نوکلئوتیدهای پورینی و تیمیدیلات به کار روند، توسط این آنزیم به تتراهیدروفولات احیا شوند. بنابراین متوترکسات در سنتز و ترمیم DNA و تکثیر سلولی اختلال ایجاد می‌کند. بافت‌های دارای تکثیر فعال مانند سلول‌های بدخیم، مغز استخوان، سلول‌های جنینی، مخاط دهان و روده و سلول‌های مثانه به‌طور کلی به این اثر متوترکسات حساس‌ترند. مکانیسم اثر در آرتریت روماتوئید، pJIA و پسوریازیس ناشناخته است.

موارد مصرف

متوترکسات تزریقی یک مهارکنندهٔ متابولیک آنالوگ فولات است که در موارد زیر اندیکاسیون دارد: بیماری‌های نئوپلاستیک: درمان بیماران بزرگسال و کودک مبتلا به لوسمی لنفوبلاستیک حاد به‌عنوان بخشی از رژیم شیمی‌درمانی ترکیبی؛ پیشگیری و درمان لوسمی مننژی در بزرگسالان و کودکان؛ درمان لنفوم غیرهوچکین در بزرگسالان و کودکان؛ درمان استئوسارکوم در بزرگسالان و کودکان به‌عنوان بخشی از رژیم شیمی‌درمانی ترکیبی؛ درمان سرطان پستان در بزرگسالان به‌عنوان بخشی از رژیم شیمی‌درمانی ترکیبی؛ درمان کارسینوم سلول سنگفرشی سر و گردن در بزرگسالان به‌صورت تک‌دارویی؛ درمان نئوپلازی تروفوبلاستیک بارداری در بزرگسالان به‌عنوان بخشی از رژیم شیمی‌درمانی ترکیبی. درمان آرتریت روماتوئید (RA) در بزرگسالان؛ درمان آرتریت ایدیوپاتیک جوانان پلی‌آرتیکولار (pJIA) در کودکان؛ درمان پسوریازیس شدید در بزرگسالان.

مقدار و روش مصرف (خلاصه)

پیش از شروع متوترکسات تزریقی، وضعیت بارداری در زنان دارای توان باروری بررسی شود. بیماری‌های نئوپلاستیک: برای توصیه‌های دوزاژ اختصاصی هر بیماری به اطلاعات تجویز مراجعه شود و دستورالعمل‌های رژیم‌های دوز بالا رعایت شود. RA: دوز اولیهٔ توصیه‌شده ۷.۵ mg هفته‌ای یک بار به‌صورت تزریق عضلانی؛ دوز برای دستیابی به پاسخ مطلوب تنظیم شود. pJIA: دوز اولیهٔ توصیه‌شده ۱۰ mg/m۲ هفته‌ای یک بار به‌صورت تزریق زیرجلدی یا عضلانی؛ دوز برای دستیابی به پاسخ مطلوب تنظیم شود. پسوریازیس: دوز توصیه‌شده ۱۰ تا ۲۵ mg هفته‌ای یک بار به‌صورت تزریق عضلانی یا وریدی.

موارد منع مصرف

مصرف متوترکسات تزریقی در موارد زیر منع مصرف دارد: سابقهٔ حساسیت شدید به متوترکسات؛ بارداری در بیماران مبتلا به بیماری‌های غیرنئوپلاستیک.

هشدارها و احتیاط‌ها

ممکن است بدخیمی‌های ثانویه رخ دهد. سندرم لیز تومور ممکن است در بیماران دارای تومورهای با رشد سریع رخ دهد. ایمن‌سازی و خطرات واکسن‌های زنده: ایمن‌سازی ممکن است بی‌اثر باشد؛ به دلیل خطر عفونت منتشر، واکسن‌های زنده توصیه نمی‌شود. ناباروری: ممکن است موجب اختلال باروری، الیگواسپرمی و اختلال قاعدگی شود. سمیت جنینی: بر اساس گزارش‌های منتشرشده و مکانیسم اثر، متوترکسات در صورت تجویز به زن باردار می‌تواند موجب سمیت جنینی، از جمله مرگ جنین، شود.

بارداری

خلاصهٔ خطر در بارداری: مصرف متوترکسات تزریقی در زنان باردار مبتلا به بیماری‌های غیرنئوپلاستیک منع مصرف دارد. بر اساس گزارش‌های منتشرشده و مکانیسم اثر، متوترکسات در صورت تجویز به زن باردار می‌تواند موجب سمیت جنینی و مرگ جنین شود.

نگهداری و عرضه

در دمای ۲۰ تا ۲۵ درجهٔ سانتی‌گراد نگهداری شود؛ نوسان دما بین ۱۵ تا ۳۰ درجهٔ سانتی‌گراد مجاز است. دور از نور نگهداری شود. پس از اولین سوراخ کردن، ویال‌های چنددوزی در دمای ۲ تا ۸ درجهٔ سانتی‌گراد نگهداری و ظرف ۳۰ روز مصرف شوند. متوترکسات تزریقی یک داروی خطرناک است؛ روش‌های ویژهٔ جابه‌جایی و دفع مربوطه رعایت شود.

منبع: Methotrexate (Methotrexate) — US FDA prescribing information, 2025-06-10, DailyMed. خلاصه و کوتاه‌شده؛ متن کامل برچسب معتبر است. ثبت، موارد مصرف و برچسب‌گذاری در ایران ممکن است متفاوت باشد.