مرجع داروهای ساخته‌شده
Nilotinib
نیلوتینیب
Capsule · Oral · 200 mg
- کد فهرست
- 12273
- دستهٔ فارماکولوژیک
- مهارکنندهٔ کیناز
هشدار: طولانی‌شدن فاصلهٔ QT و مرگ ناگهانی. نیلوتینیب فاصلهٔ QT را طولانی می‌کند. پیش از تجویز نیلوتینیب و به‌طور دوره‌ای، از نظر هیپوکالمی یا هیپومنیزیمی پایش و کمبودها اصلاح شود.
چیست و چگونه اثر می‌کند
نیلوتینیب مهارکنندهٔ کیناز BCR-ABL است. نیلوتینیب به ساختار فضایی غیرفعال دومین کینازی پروتئین ABL متصل شده و آن را پایدار می‌کند. در شرایط in vitro، نیلوتینیب تکثیر وابسته به BCR-ABL را در رده‌های سلولی لوسمیک موشی و رده‌های سلولی انسانی مشتق از بیماران مبتلا به +Ph CML مهار کرد. در شرایط این آزمون‌ها، نیلوتینیب توانست مقاومت به ایماتینیب ناشی از جهش‌های کیناز BCR-ABL را در ۳۲ مورد از ۳۳ جهش آزمایش‌شده غلبه کند. نیلوتینیب اتوفسفوریلاسیون کینازهای زیر را با مقادیر IC۵۰ ذکرشده مهار کرد: BCR-ABL (۲۰ تا ۶۰ nM)، PDGFR (۶۹ nM)، c-KIT (۲۱۰ nM)، CSF-۱R (۱۲۵ تا ۲۵۰ nM) و DDR۱ (۳.۷ nM).
دستهٔ مکانیسم: Bcr-Abl Tyrosine Kinase Inhibitors · Cytochrome P450 2C8 Inhibitors · Cytochrome P450 2D6 Inhibitors
موارد مصرف
کپسول نیلوتینیب، یک مهارکنندهٔ کیناز، برای درمان موارد زیر اندیکاسیون دارد: بیماران بزرگسال و کودکان ۱ ساله و بزرگ‌تر مبتلا به لوسمی میلوئید مزمن با کروموزوم فیلادلفیای مثبت (+Ph CML) تازه‌تشخیص‌داده‌شده در فاز مزمن؛ بیماران بزرگسال مبتلا به +Ph CML در فاز مزمن (CP) و فاز تسریع‌شده (AP) مقاوم یا ناتوان از تحمل درمان قبلی شامل ایماتینیب؛ کودکان ۱ ساله و بزرگ‌تر مبتلا به +Ph CML-CP مقاوم یا ناتوان از تحمل درمان قبلی با مهارکنندهٔ تیروزین کیناز (TKI).
مقدار و روش مصرف (خلاصه)
دوز توصیه‌شده در بزرگسالان: +Ph CML-CP تازه‌تشخیص‌داده‌شده: ۳۰۰ mg خوراکی دو بار در روز. +Ph CML-CP و CML-AP مقاوم یا ناتوان از تحمل: ۴۰۰ mg خوراکی دو بار در روز. دوز توصیه‌شده در کودکان: +Ph CML-CP تازه‌تشخیص‌داده‌شده یا مقاوم یا ناتوان از تحمل درمان قبلی با TKI: ۲۳۰ mg/m۲ خوراکی دو بار در روز، گردشده به نزدیک‌ترین دوز ۵۰ mg (حداکثر دوز منفرد ۴۰۰ mg). برای دستورالعمل کامل دوزبندی و کاهش دوز در صورت سمیت به اطلاعات کامل تجویز مراجعه شود. در بیماران دارای نارسایی کبدی پایه، دوز شروع کاهش یابد.
موارد منع مصرف
هیپوکالمی، هیپومنیزیمی یا سندرم QT طولانی.
هشدارها و احتیاط‌ها
سرکوب مغز استخوان: شمارش کامل سلول‌های خونی (CBC) در طول درمان پایش و با قطع موقت درمان یا کاهش دوز مدیریت شود. رویدادهای انسدادی قلبی و عروق شریانی: وضعیت قلبی‌عروقی ارزیابی و عوامل خطر قلبی‌عروقی در طول درمان با نیلوتینیب پایش و مدیریت شود. پانکراتیت و افزایش لیپاز سرم: لیپاز سرم پایش شود؛ اگر افزایش آن با علائم شکمی همراه باشد، مصرف دارو قطع موقت و بررسی‌های تشخیصی مناسب برای رد پانکراتیت در نظر گرفته شود. سمیت کبدی: آزمون‌های عملکرد کبد ماهانه یا حسب ضرورت بالینی پایش شود.
بارداری
بارداری – خلاصهٔ خطر: بر اساس یافته‌های مطالعات حیوانی و سازوکار اثر، نیلوتینیب در صورت تجویز به زن باردار می‌تواند به جنین آسیب برساند. داده‌ای در زنان باردار برای تعیین خطر مرتبط با دارو در دسترس نیست.
نگهداری و عرضه
کپسول نیلوتینیب ۵۰ mg: بدنهٔ زرد روشن کدر و سرپوش قرمز کدر با چاپ «MN۵» با جوهر مشکی. کپسول نیلوتینیب ۱۵۰ mg: بدنه و سرپوش قرمز کدر با چاپ «MN۴» با جوهر مشکی.
منبع: Nilotinib (Nilotinib) — US FDA prescribing information, 2025-11-20, DailyMed. خلاصه و کوتاه‌شده؛ متن کامل برچسب معتبر است. ثبت، موارد مصرف و برچسب‌گذاری در ایران ممکن است متفاوت باشد.
سایر اشکال همین مادهٔ مؤثره
اطلاعات مرجع برای استعلام‌های حرفه‌ای تأمین و ثبت، نه توصیهٔ پزشکی یا تبلیغ. اطلاعات دارویی از برچسب‌های رسمی FDA آمریکا (در دسترس عموم، از طریق openFDA و DailyMed) خلاصه شده و جایگزین برچسب تأییدشدهٔ محصول در ایران نیست. موجودی، مبدأ و مستندات برای هر استعلام تأیید می‌شود.
مقدار، بازار و زمان‌بندی را به ما بگویید.
نام مولکول یا مادهٔ اولیه، مشخصات فنی و مقصد را بفرستید. از تهران با پرسش‌های لازم، فهرست مدارک و مسیر پیش رو پاسخ می‌دهیم.