Amlodipine

Nedir ve nasıl etki eder

Etki mekanizması: Amlodipin, kalsiyum iyonlarının damar düz kası ve kalp kasına transmembran girişini inhibe eden bir dihidropiridin kalsiyum antagonistidir (kalsiyum iyon antagonisti veya yavaş kanal blokeri). Deneysel veriler, amlodipinin hem dihidropiridin hem de non-dihidropiridin bağlanma bölgelerine bağlandığını düşündürmektedir. Kalp kasının ve damar düz kasının kasılma süreçleri, hücre dışı kalsiyum iyonlarının spesifik iyon kanalları aracılığıyla bu hücrelere girişine bağlıdır. Amlodipin, hücre zarlarından kalsiyum iyonu girişini seçici olarak inhibe eder; damar düz kası hücreleri üzerindeki etkisi kalp kası hücrelerine göre daha fazladır.

Endikasyonlar

Amlodipin besilat tabletler, USP bir kalsiyum kanal blokeridir ve aşağıdakilerin tedavisinde tek başına veya diğer antihipertansif ve antianjinal ajanlarla kombinasyon halinde kullanılabilir: Hipertansiyon: Amlodipin besilat tabletler, USP, kan basıncını düşürmek için hipertansiyon tedavisinde endikedir. Kan basıncının düşürülmesi, başta inme ve miyokard enfarktüsü olmak üzere ölümcül ve ölümcül olmayan kardiyovasküler olayların riskini azaltır. Koroner arter hastalığı: Kronik stabil anjina; Vazospastik anjina (Prinzmetal veya varyant anjina); Kalp yetmezliği veya ejeksiyon fraksiyonu < %40 olmayan hastalarda anjiyografik olarak belgelenmiş koroner arter hastalığı. Bu yararlar, amlodipin besilat tabletler dahil çok çeşitli farmakolojik sınıflardan antihipertansif ilaçlarla yapılan kontrollü çalışmalarda görülmüştür.

Pozoloji ve uygulama şekli (özet)

Yetişkinlerde önerilen başlangıç dozu günde bir kez 5 mg olup maksimum doz günde bir kez 10 mg’dır. Küçük yapılı, zayıf veya yaşlı hastalar ya da hepatik yetmezliği olan hastalarda günde bir kez 2,5 mg ile başlanabilir. Pediyatrik başlangıç dozu: günde bir kez 2,5 mg ila 5 mg. Önemli sınırlama: Pediyatrik hastalarda günde 5 mg’ın üzerindeki dozlar çalışılmamıştır. Yetişkinler: Amlodipin besilat tabletlerin olağan başlangıç oral antihipertansif dozu günde bir kez 5 mg olup maksimum doz günde bir kez 10 mg’dır.

Kontrendikasyonlar

Amlodipin besilat tabletler, amlodipine bilinen duyarlılığı olan hastalarda kontrendikedir.

Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

Özellikle ağır aort stenozu olan hastalarda semptomatik hipotansiyon mümkündür. Ancak akut hipotansiyon olası değildir. Amlodipin besilat tabletlere başlandıktan veya dozu artırıldıktan sonra, özellikle ağır obstrüktif koroner arter hastalığı olan hastalarda anjina kötüleşmesi ve akut miyokard enfarktüsü gelişebilir. Ağır hepatik yetmezliği olan hastalarda doz ayarlaması yavaş yapılmalıdır. Hipotansiyon: Özellikle ağır aort stenozu olan hastalarda semptomatik hipotansiyon mümkündür. Etkinin yavaş başlaması nedeniyle akut hipotansiyon olası değildir.

Gebelik

Gebelik, risk özeti: Amlodipinin gebe kadınlarda kullanımına ilişkin pazarlama sonrası bildirimlere dayanan sınırlı veriler, majör doğum kusurları ve düşük açısından ilaca bağlı bir riski belirlemek için yeterli değildir. Gebelikte kötü kontrol edilen hipertansiyonla ilişkili olarak anne ve fetüs için riskler vardır.

Saklama ve tedarik

2,5 mg Tabletler: Amlodipin besilat 2,5 mg Tabletler (tablet başına 2,5 mg amlodipine eşdeğer amlodipin besilat, USP), bir yüzünde T, diğer yüzünde 143 baskısı bulunan beyaz, yuvarlak, bikonveks, kenarları eğimli tabletlerdir. Şişeler: 90’lık (NDC 76282-507-90), 500’lük (NDC 76282-507-05), 100’lük (NDC 76282-507-10) …

Kaynak: Amlodipine Besylate (Amlodipine Besylate) — US FDA prescribing information, 2022-03-12, DailyMed. Özetlenmiş ve kısaltılmıştır; geçerli olan tam etikettir. İran’daki ruhsat, endikasyonlar ve etiketleme farklı olabilir.