Bosutinib

Nedir ve nasıl etki eder

Etki mekanizması: Bosutinib bir TKİ’dir. Bosutinib, KML’yi tetikleyen BCR-ABL kinazını inhibe eder; ayrıca Src, Lyn ve Hck dahil Src ailesi kinazların da inhibitörüdür. Bosutinib, fare miyeloid hücre hatlarında eksprese edilen imatinibe dirençli 18 BCR-ABL kinaz formunun 16’sını inhibe etmiştir. Bosutinib, T315I ve V299L mutant hücrelerini inhibe etmemiştir.

Etki mekanizması sınıfı: Bcr-Abl Tyrosine Kinase Inhibitors

Endikasyonlar

Bosutinib tabletler aşağıdakilerin tedavisinde endikedir: Yeni tanı almış veya önceki tedaviye dirençli ya da intoleran, kronik faz (KF) Philadelphia kromozomu pozitif kronik miyeloid lösemili (Ph+ KML) yetişkin hastalar. Önceki tedaviye direnç veya intoleransı olan, akselere faz (AF) veya blast faz (BF) Ph+ KML’li yetişkin hastalar. Pediyatrik kullanım bilgisi, PF PRISM CV’nin BOSULIF (bosutinib) tabletleri için onaylanmıştır. Ancak PF PRISM CV’nin pazarlama münhasırlığı hakları nedeniyle bu ilaç ürünü söz konusu bilgiyle etiketlenmemiştir. Bosutinib tabletler, yeni tanı almış veya önceki tedaviye dirençli ya da intoleran kronik faz Ph+ kronik miyeloid lösemili (KML) yetişkin hastaların tedavisinde endike bir kinaz inhibitörüdür; ayrıca önceki tedaviye direnç veya intoleransı olan akselere veya blast faz Ph+ KML’li yetişkin hastalarda endikedir.

Pozoloji ve uygulama şekli (özet)

Yeni tanı almış kronik faz Ph+ KML’li yetişkin hastalar: yemekle birlikte günde bir kez 400 mg oral. Önceki tedaviye direnci veya intoleransı olan kronik, akselere veya blast faz Ph+ KML’li yetişkin hastalar: yemekle birlikte günde bir kez 500 mg oral. Tam hematolojik, sitogenetik veya moleküler yanıt elde edemeyen ve Derece 3 veya daha yüksek advers reaksiyonu olmayan yetişkin hastalarda, günde bir kez 100 mg’lık artışlarla günde en fazla 600 mg’a kadar doz artırımı düşünülmelidir. Dozu toksisiteye ve organ yetmezliğine göre ayarlayın. Önerilen doz: Önerilen doz, yemekle birlikte günde bir kez oral yoldan alınır. Tabletleri bütün olarak yutun. Tabletleri kesmeyin, ezmeyin, kırmayın veya çiğnemeyin.

Kontrendikasyonlar

Bosutinib tabletler, bosutinibe aşırı duyarlılık öyküsü olan hastalarda kontrendikedir. Reaksiyonlar arasında anafilaksi görülmüştür. Bosutinibe aşırı duyarlılık.

Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

Gastrointestinal toksisite: İzleyin ve gerekirse yönetin. Bosutinibi bekletin, dozu azaltın veya kesin. Miyelosupresyon: Kan sayımlarını izleyin ve gerekirse yönetin. Bosutinibi bekletin, dozu azaltın veya kesin. Hepatik toksisite: İlk 3 ay boyunca en az aylık olmak üzere ve gerektiğinde karaciğer enzimlerini izleyin. Bosutinibi bekletin, dozu azaltın veya kesin. Kardiyovasküler toksisite: İzleyin ve gerekirse yönetin. Bosutinibe ara verin, dozu azaltın veya kesin. Sıvı retansiyonu: Hastaları izleyin ve standart bakım tedavisiyle yönetin.

Gebelik

Gebelik, risk özeti: Hayvan çalışmalarındaki bulgulara ve etki mekanizmasına dayanarak bosutinib, gebe kadına verildiğinde fetüse zarar verebilir. Gebe kadınlarda ilaçla ilişkili riski belirlemeye yarayacak mevcut veri bulunmamaktadır.

Saklama ve tedarik

Tabletler: Bosutinib tabletler oral uygulama için tek dozda, 400 mg, turuncu renkli, oval, bikonveks, film kaplı tabletler olarak sunulur; bir yüzünde “400”, diğer yüzünde “B” baskılıdır. Bosutinib tabletler, çocuk emniyetli kapaklı aşağıdaki ambalaj konfigürasyonlarında bulunur.

Kaynak: Bosutinib (Bosutinib) — US FDA prescribing information, 2026-05-25, DailyMed. Özetlenmiş ve kısaltılmıştır; geçerli olan tam etikettir. İran’daki ruhsat, endikasyonlar ve etiketleme farklı olabilir.