Brigatinib

Nedir ve nasıl etki eder

Etki mekanizması: Brigatinib, klinik olarak ulaşılabilir konsantrasyonlarda ALK, ROS1, insülin benzeri büyüme faktörü-1 reseptörü (IGF-1R) ve FLT-3’ün yanı sıra EGFR delesyon ve nokta mutasyonları dahil birden fazla kinaza karşı in vitro aktivite gösteren bir tirozin kinaz inhibitörüdür (TKİ). Brigatinib, in vitro ve in vivo deneylerde ALK’nin otofosforilasyonunu ve ALK aracılı STAT3, AKT, ERK1/2 ve S6 aşağı akış sinyal proteinlerinin fosforilasyonunu inhibe etmiştir. Brigatinib ayrıca EML4-ALK ve NPM-ALK füzyon proteinlerini eksprese eden hücre hatlarının in vitro proliferasyonunu inhibe etmiş ve farelerde EML4-ALK pozitif KHDAK ksenogreft büyümesinde doza bağımlı inhibisyon göstermiştir.

Etki mekanizması sınıfı: Tyrosine Kinase Inhibitors · Cytochrome P450 3A Inducers

Endikasyonlar

FDA onaylı bir testle saptanan anaplastik lenfoma kinaz (ALK) pozitif metastatik küçük hücreli dışı akciğer kanseri (KHDAK) olan yetişkin hastaların tedavisinde endikedir. ALUNBRIG, FDA onaylı bir testle saptanan anaplastik lenfoma kinaz (ALK) pozitif metastatik küçük hücreli dışı akciğer kanseri (KHDAK) olan yetişkin hastaların tedavisinde endike bir kinaz inhibitörüdür.

Pozoloji ve uygulama şekli (özet)

İlk 7 gün günde bir kez 90 mg oral; ardından günde bir kez 180 mg oral doza çıkın. Yemekle birlikte veya yemeksiz alınabilir. Hasta seçimi: Metastatik KHDAK tedavisinde ALUNBRIG için hastaları tümör örneklerinde ALK pozitifliğinin varlığına göre seçin. KHDAK’de ALK yeniden düzenlenmelerinin saptanmasına yönelik FDA onaylı testlere ilişkin bilgi http://www.fda.gov/CompanionDiagnostics adresinde mevcuttur. Önerilen doz: ALUNBRIG için önerilen doz şöyledir: ilk 7 gün günde bir kez 90 mg oral; ardından dozu günde bir kez 180 mg oral doza çıkarın. ALUNBRIG’i hastalık ilerleyene veya kabul edilemez toksisite görülene kadar uygulayın.

Kontrendikasyonlar

Yoktur.

Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

İnterstisyel akciğer hastalığı (İAH)/pnömonit: Özellikle tedavinin ilk haftasında yeni veya kötüleşen solunum semptomları açısından izleyin. Yeni veya kötüleşen solunum semptomlarında ALUNBRIG’i bekletin ve İAH/pnömonit açısından derhal değerlendirin. İyileşmenin ardından dozu azaltın veya kalıcı olarak kesin. Hipertansiyon: Kan basıncını 2 hafta sonra ve ardından tedavi boyunca en az aylık olarak izleyin. Şiddetli hipertansiyonda ALUNBRIG’i bekletin, ardından dozu azaltın veya kalıcı olarak kesin.

Gebelik

Gebelik, risk özeti: Etki mekanizmasına ve hayvanlardaki bulgulara dayanarak ALUNBRIG, gebe kadına verildiğinde fetüse zarar verebilir. ALUNBRIG’in gebe kadınlarda kullanımına ilişkin klinik veri bulunmamaktadır.

Saklama ve tedarik

Kontrollü oda sıcaklığında, 20°C ila 25°C (68°F ila 77°F) arasında saklayın; 15°C ila 30°C (59°F ila 86°F) arasındaki sapmalara izin verilir (bkz. USP).

Kaynak: Brigatinib (Alunbrig) — US FDA prescribing information, 2026-01-12, DailyMed. Özetlenmiş ve kısaltılmıştır; geçerli olan tam etikettir. İran’daki ruhsat, endikasyonlar ve etiketleme farklı olabilir.