Erlotinib

Nedir ve nasıl etki eder

Epidermal büyüme faktörü reseptörü (EGFR), hem normal hem de kanser hücrelerinin hücre yüzeyinde eksprese edilir. Bazı tümör hücrelerinde bu reseptör üzerinden sinyal iletimi, EGFR mutasyon durumundan bağımsız olarak tümör hücresinin hayatta kalmasında ve proliferasyonunda rol oynar. Erlotinib, EGFR'nin kinaz aktivitesini geri dönüşümlü olarak inhibe ederek reseptörle ilişkili tirozin kalıntılarının otofosforilasyonunu önler ve böylece daha ileri aşağı akış sinyalini inhibe eder. Erlotinibin EGFR ekzon 19 delesyonuna veya ekzon 21 (L858R) mutasyonlarına bağlanma afinitesi, yabani tip reseptöre olan afinitesinden yüksektir. Erlotinibin diğer tirozin kinaz reseptörlerini inhibisyonu tam olarak karakterize edilmemiştir.

Endikasyonlar

Erlotinib tabletler, şu durumlarda endike bir kinaz inhibitörüdür: Tümörleri, FDA onaylı bir testle saptanan epidermal büyüme faktörü reseptörü (EGFR) ekzon 19 delesyonlarına veya ekzon 21 (L858R) substitüsyon mutasyonlarına sahip olan ve birinci basamak, idame veya en az bir önceki kemoterapi rejimini takiben ilerleme sonrası ikinci veya daha ileri basamak tedavi alan metastatik küçük hücreli dışı akciğer kanseri (KHDAK) hastalarının tedavisi. Lokal ileri evre, rezeke edilemeyen veya metastatik pankreas kanseri hastalarının, gemsitabin ile kombinasyon halinde birinci basamak tedavisi. Kullanım sınırlamaları: Erlotinib tabletlerin güvenlilik ve etkililiği, tümörleri diğer EGFR mutasyonlarına sahip KHDAK hastalarında belirlenmemiştir. Erlotinib tabletlerin platin bazlı kemoterapi ile kombinasyon halinde kullanımı önerilmez.

Pozoloji ve uygulama şekli (özet)

KHDAK: günde bir kez aç karnına oral yoldan 150 mg. Pankreas kanseri: günde bir kez aç karnına oral yoldan 100 mg. Metastatik KHDAK'li hastaların seçimi: Metastatik KHDAK tedavisi için hastaları, tümör veya plazma örneklerinde EGFR ekzon 19 delesyonlarının veya ekzon 21 (L858R) substitüsyon mutasyonlarının varlığına göre erlotinib tabletler ile tedavi için seçin. Bu mutasyonlar plazma örneğinde saptanmazsa, mümkünse tümör dokusunu test edin. KHDAK'de EGFR mutasyonlarının saptanması için FDA onaylı testlere ilişkin bilgi şu adreste mevcuttur: http://www.fda.gov/CompanionDiagnostics.

Kontrendikasyonlar

Yok.

Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

İnterstisyel akciğer hastalığı (İAH): Hastaların %1,1'inde görülür. Dispne, öksürük ve ateş gibi yeni veya ilerleyici açıklanamayan pulmoner semptomların akut başlangıcında erlotinibe ara verin. İAH tanısı konulursa erlotinibi bırakın. Böbrek yetmezliği: Böbrek fonksiyonunu ve elektrolitleri, özellikle dehidratasyon riski altındaki hastalarda izleyin. Ciddi böbrek toksisitesinde erlotinibe ara verin. Hepatotoksisite: Karaciğer yetmezliği ve hepatorenal sendrom dahil olmak üzere karaciğer bozukluğu olsun veya olmasın görülür: Periyodik karaciğer testlerini izleyin. Ciddi veya kötüleşen karaciğer testlerinde erlotinibe ara verin veya bırakın.

Gebelik

Risk özeti: Hayvan verilerine ve etki mekanizmasına dayanarak, erlotinib gebe bir kadına uygulandığında fetal zarara neden olabilir. Gebe kadınlarda erlotinib tabletlerin kullanımına ilişkin mevcut sınırlı veriler, majör doğum kusurları veya düşük riskini belirlemek için yeterli değildir.

Saklama ve tedarik

Erlotinib Tabletler şu şekilde bulunur: 25 mg: bir yüzünde TEVA, diğer yüzünde E2 baskılı, yuvarlak, bikonveks, çentiksiz, beyaz film kaplı tabletler; 30'luk şişelerde sunulur (NDC 0093-7662-56). 100 mg: bir yüzünde TEVA, diğer yüzünde 7663 baskılı, yuvarlak, bikonveks, çentiksiz, beyaz film kaplı tabletler.

Kaynak: Erlotinib (Erlotinib) — US FDA prescribing information, 2021-03-17, DailyMed. Özetlenmiş ve kısaltılmıştır; geçerli olan tam etikettir. İran’daki ruhsat, endikasyonlar ve etiketleme farklı olabilir.