Ibrutinib

Nedir ve nasıl etki eder

İbrutinib, Bruton tirozin kinazın (BTK) küçük moleküllü bir inhibitörüdür. İbrutinib, BTK aktif bölgesindeki bir sistein kalıntısı ile kovalent bağ oluşturarak BTK enzimatik aktivitesinin inhibisyonuna yol açar. BTK, B hücresi antijen reseptörü (BCR) ve sitokin reseptörü yollarının bir sinyal molekülüdür. BTK'nın B hücresi yüzey reseptörleri aracılığıyla sinyal iletimindeki rolü, B hücresi trafiği, kemotaksis ve adezyon için gerekli yolların aktivasyonuyla sonuçlanır. Klinik öncesi çalışmalar, ibrutinibin in vivo olarak malign B hücresi proliferasyonunu ve sağkalımını, in vitro olarak ise hücre göçünü ve substrat adezyonunu inhibe ettiğini göstermektedir.

Etki mekanizması sınıfı: Protein Kinase Inhibitors

Endikasyonlar

Bir kinaz inhibitörüdür ve şu durumların tedavisinde endikedir: Kronik lenfositik lösemisi (KLL)/küçük lenfositik lenfoması (SLL) olan yetişkin hastalar. 17p delesyonlu kronik lenfositik lösemisi (KLL)/küçük lenfositik lenfoması (SLL) olan yetişkin hastalar. Waldenström makroglobulinemisi (WM) olan yetişkin hastalar. Bir veya daha fazla sistemik tedavi basamağının başarısızlığından sonra kronik graft versus host hastalığı (kGVHH) olan, 1 yaş ve üzeri yetişkin ve pediyatrik hastalar. Kronik lenfositik lösemi/küçük lenfositik lenfoma: IMBRUVICA, kronik lenfositik lösemisi (KLL)/küçük lenfositik lenfoması (SLL) olan yetişkin hastaların tedavisinde endikedir. 17p delesyonlu kronik lenfositik lösemi/küçük lenfositik lenfoma: IMBRUVICA, 17p delesyonlu kronik lenfositik lösemisi (KLL)/küçük lenfositik lenfoması (SLL) olan yetişkin hastaların tedavisinde endikedir. Waldenström makroglobulinemisi: IMBRUVICA, Waldenström makroglobulinemisi (WM) olan yetişkin hastaların tedavisinde endikedir.

Pozoloji ve uygulama şekli (özet)

KLL/SLL ve WM: Günde bir kez ağızdan 420 mg. kGVHH: ◦ 12 yaş ve üzeri hastalar: günde bir kez ağızdan 420 mg. ◦ 1 yaşından büyük ve 12 yaşından küçük hastalar: günde bir kez ağızdan 240 mg/m² (en fazla 420 mg doza kadar). Tabletler veya kapsüller bir bardak su ile ağızdan alınmalıdır. Kapsülleri açmayınız, kırmayınız veya çiğnemeyiniz. Tabletleri kesmeyiniz, ezmeyiniz veya çiğnemeyiniz. Oral süspansiyon uygulama talimatları için tam reçeteleme bilgisine bakınız. Önerilen doz: Kronik lenfositik lösemi/küçük lenfositik lenfoma ve Waldenström makroglobulinemisi: KLL/SLL ve WM için IMBRUVICA'nın önerilen dozu, hastalık progresyonuna veya kabul edilemez toksisiteye kadar günde bir kez ağızdan 420 mg'dır.

Kontrendikasyonlar

Yok.

Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

Hemoraji: Kanama açısından izleyiniz ve yönetiniz. Enfeksiyonlar: Hastaları ateş ve enfeksiyon açısından izleyiniz, derhal değerlendiriniz ve tedavi ediniz. Kardiyak aritmiler, kalp yetmezliği ve ani ölüm: Aritmi ve kalp yetmezliği semptomları açısından izleyiniz ve yönetiniz. Hipertansiyon: Kan basıncını izleyiniz ve tedavi ediniz. Sitopeniler: Tam kan sayımını aylık kontrol ediniz. İkincil primer maligniteler: Hastalarda deri kanserleri ve diğer karsinomlar dahil başka maligniteler görülmüştür. İlaca bağlı karaciğer hasarı dahil hepatotoksisite: Tedavi boyunca karaciğer fonksiyonunu izleyiniz.

Gebelik

Risk özeti: Hayvan çalışmalarından elde edilen bulgulara dayanarak IMBRUVICA fetüse zarar verebilir. Majör doğum kusurları ve düşük açısından ilaca bağlı bir riski belirlemek için IMBRUVICA'nın gebe kadınlarda kullanımına ilişkin mevcut veri bulunmamaktadır.

Saklama ve tedarik

Kapsüller: 70 mg kapsüller, siyah mürekkeple “ibr 70 mg” işaretli sarı opak kapsüller olup çocuk korumalı kapaklı beyaz HDPE şişelerde sunulur: şişe başına 28 kapsül. 140 mg kapsüller, siyah mürekkeple “ibr 140 mg” işaretli beyaz opak kapsüller olup çocuk korumalı kapaklı beyaz HDPE şişelerde sunulur…

Kaynak: Ibrutinib (Imbruvica) — US FDA prescribing information, 2025-10-21, DailyMed. Özetlenmiş ve kısaltılmıştır; geçerli olan tam etikettir. İran’daki ruhsat, endikasyonlar ve etiketleme farklı olabilir.