Riociguat

Nedir ve nasıl etki eder

Etki mekanizması: Riosiguat, kardiyopulmoner sistemde bulunan bir enzim olan ve nitrik oksit (NO) için reseptör görevi gören çözünür guanilat siklazın (sGC) uyarıcısıdır. NO, sGC'ye bağlandığında enzim, sinyal molekülü olan siklik guanozin monofosfatın (cGMP) sentezini katalize eder. Hücre içi cGMP, vasküler tonusu, proliferasyonu, fibrozisi ve inflamasyonu etkileyen süreçlerin düzenlenmesinde önemli rol oynar. Pulmoner hipertansiyon; endotel disfonksiyonu, bozulmuş nitrik oksit sentezi ve NO-sGC-cGMP yolunun yetersiz uyarılması ile ilişkilidir. Riosiguatın çift etki modu vardır. NO-sGC bağlanmasını stabilize ederek sGC'yi endojen NO'ya karşı duyarlı hale getirir.

Etki mekanizması sınıfı: Guanylate Cyclase Stimulators

Endikasyonlar

Adempas, aşağıdaki durumlardaki yetişkinlerin tedavisinde endike olan bir çözünür guanilat siklaz (sGC) uyarıcısıdır: Cerrahi tedavi sonrası persistan/rekürren Kronik Tromboembolik Pulmoner Hipertansiyon (KTEPH) (DSÖ Grup 4) veya inoperabl KTEPH'de egzersiz kapasitesini ve DSÖ fonksiyonel sınıfını iyileştirmek için. Pulmoner Arteriyel Hipertansiyon (PAH) (DSÖ Grup 1) hastalarında egzersiz kapasitesini ve DSÖ fonksiyonel sınıfını iyileştirmek ve klinik kötüleşmeyi geciktirmek için. Kronik tromboembolik pulmoner hipertansiyon: Adempas, cerrahi tedavi sonrası persistan/rekürren kronik tromboembolik pulmoner hipertansiyonu (KTEPH) (DSÖ Grup 4) veya inoperabl KTEPH'si olan yetişkinlerin tedavisinde, egzersiz kapasitesini ve DSÖ fonksiyonel sınıfını iyileştirmek için endikedir. Pulmoner arteriyel hipertansiyon: Adempas, pulmoner arteriyel hipertansiyonu (PAH) (DSÖ Grup 1) olan yetişkinlerin tedavisinde egzersiz kapasitesini, DSÖ fonksiyonel sınıfını iyileştirmek ve klinik kötüleşmeyi geciktirmek için endikedir. Etkinlik, Adempas monoterapisi alan veya endotelin reseptör antagonistleri ya da prostanoidlerle kombinasyon halinde alan hastalarda gösterilmiştir.

Pozoloji ve uygulama şekli (özet)

• Tedaviye günde 3 kez 1 mg ile başlayınız. • Adempas'ın hipotansif etkisini tolere edemeyebilecek hastalarda günde 3 kez 0,5 mg'lık başlangıç dozu düşünülebilir. • Tolere edildiği ölçüde, en erken 2 hafta aralıklarla 0,5 mg artırarak günde 3 kez en çok 2,5 mg'a çıkarınız. • Yutma güçlüğü çeken hastalarda tabletler ezilerek su veya yumuşak gıdalarla karıştırılabilir. Yetişkin hastalarda önerilen doz: Önerilen başlangıç dozu günde 3 kez 1 mg'dır. Adempas'ın hipotansif etkisini tolere edemeyebilecek hastalarda günde üç kez 0,5 mg'lık başlangıç dozu düşünülebilir.

Kontrendikasyonlar

• Gebelik. • Nitratlarla veya herhangi bir formdaki nitrik oksit donörleriyle birlikte kullanım. • PDE inhibitörleriyle birlikte kullanım. • Diğer çözünür guanilat siklaz (sGC) uyarıcılarının birlikte kullanıldığı hastalar. • İdiyopatik interstisyel pnömonilerle ilişkili pulmoner hipertansiyon (PH-IIP). Gebelik: Adempas'ın gebe hastalarda kullanımı kontrendikedir.

Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

• Semptomatik hipotansiyon. • Kanama. • Pulmoner veno-okluzif hastalığı olan hastalarda pulmoner ödem; doğrulanırsa tedavi kesilmelidir. Embriyo-fetal toksisite: Hayvan üreme çalışmalarından elde edilen verilere dayanarak Adempas, gebe bir hastaya uygulandığında fetüse zarar verebilir ve gebelik döneminde kontrendikedir. Riosiguat için mevcut insan verileri, Adempas kullanımıyla ilişkili majör doğumsal anomalilerin varlığını veya yokluğunu ortaya koymamaktadır. Gebe kalma potansiyeli olan hastalara fetüs için olası risk konusunda bilgi verilmelidir. Adempas tedavisine başlamadan önce gebelik dışlanmalıdır.

Gebelik

Gebelik: Risk özeti: Hayvan üreme çalışmalarından elde edilen verilere dayanarak Adempas, gebe bir hastaya uygulandığında doğumsal anomaliler, fetal ölüm ve düşük dahil fetüse zarar verebilir ve gebelik döneminde kontrendikedir.

Saklama ve tedarik

Nasıl sunulur: Adempas (riosiguat) tabletler film kaplı, yuvarlak olup bir yüzünde 'Bayer haçı' baskılıdır. Doz ve renkler: 0,5 mg beyaz; 1 mg soluk sarı; 1,5 mg sarı-turuncu; 2 mg soluk turuncu; ayrıca daha yüksek dozlar da mevcuttur. Ambalajlar: 9 tabletlik şişe, 90 tabletlik şişe ve 42 tabletlik blister (NDC 50419-xxx-xx)…

Kaynak: Riociguat (Adempas) — US FDA prescribing information, 2026-08-13, DailyMed. Özetlenmiş ve kısaltılmıştır; geçerli olan tam etikettir. İran’daki ruhsat, endikasyonlar ve etiketleme farklı olabilir.