Ruxolitinib

Nedir ve nasıl etki eder

Etki mekanizması: Bir kinaz inhibitörü olan ruksolitinib, hematopoez ve bağışıklık fonksiyonu için önemli olan çok sayıda sitokin ve büyüme faktörünün sinyalini aracılık eden Janus İlişkili Kinazlar'ı (JAK'lar), JAK1 ve JAK2'yi inhibe eder. JAK sinyali, STAT'ların (sinyal ileticileri ve transkripsiyon aktivatörleri) sitokin reseptörlerine toplanmasını, aktivasyonunu ve ardından STAT'ların çekirdeğe lokalizasyonunu içerir; bu da gen ekspresyonunun modülasyonuna yol açar. MF ve PV, düzensiz JAK1 ve JAK2 sinyali ile ilişkili olduğu bilinen miyeloproliferatif neoplazmlardır (MPN).

Etki mekanizması sınıfı: Janus Kinase Inhibitors

Endikasyonlar

Bir kinaz inhibitörüdür ve şu durumların tedavisinde endikedir: Yetişkinlerde, primer miyelofibroz, polisitemia vera sonrası miyelofibroz ve esansiyel trombositemi sonrası miyelofibroz dahil orta veya yüksek riskli miyelofibroz. Hidroksiüreye yetersiz yanıt vermiş veya hidroksiüreyi tolere edemeyen yetişkinlerde polisitemia vera. Yetişkinlerde ve 12 yaş ve üzeri pediyatrik hastalarda steroid-dirençli akut graft-versus-host hastalığı. Bir veya iki sıra sistemik tedavinin başarısızlığından sonra yetişkinlerde ve 12 yaş ve üzeri pediyatrik hastalarda kronik graft-versus-host hastalığı. Miyelofibroz: JAKAFI/JAKAFI XR, yetişkinlerde primer MF, polisitemia vera sonrası MF ve esansiyel trombositemi sonrası MF dahil orta veya yüksek riskli miyelofibroz (MF) tedavisinde endikedir. Polisitemia vera: JAKAFI/JAKAFI XR, hidroksiüreye yetersiz yanıt vermiş veya hidroksiüreyi tolere edemeyen yetişkinlerde polisitemia vera (PV) tedavisinde endikedir.

Pozoloji ve uygulama şekli (özet)

Dozlar güvenlilik ve etkinliğe göre bireyselleştirilmelidir. Endikasyon başına başlangıç dozları aşağıda belirtilmiştir. Miyelofibroz: JAKAFI/JAKAFI XR başlangıç dozu hastanın başlangıçtaki trombosit sayısına göre belirlenir: • 200 × 10^9/L'den yüksek: oral yolla günde iki kez JAKAFI 20 mg veya oral yolla günde bir kez JAKAFI XR 44 mg. • 100 × 10^9/L ila 200 × 10^9/L: oral yolla günde iki kez JAKAFI 15 mg veya oral yolla günde bir kez JAKAFI XR 33 mg. • 50 × 10^9/L ila 100 × 10^9/L'den az: oral yolla günde iki kez JAKAFI 5 mg veya oral yolla günde bir kez JAKAFI XR 11 mg. Polisitemia vera: JAKAFI başlangıç dozu oral yolla günde iki kez 10 mg veya JAKAFI XR oral yolla günde bir kez 22 mg'dır.

Kontrendikasyonlar

Yok.

Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

Trombositopeni, anemi ve nötropeni: Doz azaltılması veya ara verilmesi ya da transfüzyon ile yönetilir. Enfeksiyon riski: Hastaları enfeksiyon belirti ve semptomları açısından değerlendiriniz ve uygun tedaviyi derhal başlatınız. JAKAFI/JAKAFI XR tedavisine başlamadan önce ciddi enfeksiyonlar düzelmiş olmalıdır. Ara verme veya kesme sonrası semptomların alevlenmesi: Destekleyici bakım ile yönetilir ve JAKAFI/JAKAFI XR tedavisine yeniden başlanması düşünülür. Melanom dışı deri kanseri riski: Periyodik deri muayeneleri yapınız.

Gebelik

Gebelik: Risk özeti: Gebe sıçanlara ve tavşanlara organogenez dönemi boyunca ruksolitinib uygulandığında, maternal toksisite ile ilişkili dozlarda advers gelişimsel sonlanımlar ortaya çıkmıştır. Gebe kadınlarda JAKAFI/JAKAFI XR kullanımına ilişkin ilaçla ilişkili riskleri bildirecek çalışma yoktur.

Saklama ve tedarik

(ruksolitinib) tabletler şu şekilde sunulur: JAKAFI: 5 mg, 10 mg ve 15 mg yuvarlak veya oval tabletler; bir yüzünde 'INCY' ve diğer yüzünde doz değeri baskılıdır; şişe başına 60 tablet (NDC 50881-005-60, 50881-010-60, 50881-015-60 vb.)…

Kaynak: Ruxolitinib (Jakafi) — US FDA prescribing information, 2026-07-20, DailyMed. Özetlenmiş ve kısaltılmıştır; geçerli olan tam etikettir. İran’daki ruhsat, endikasyonlar ve etiketleme farklı olabilir.