Sildenafil

Nedir ve nasıl etki eder

Sildenafil, pulmoner vasküler düz kasta cGMP'ye özgü fosfodiesteraz tip-5 (PDE-5) inhibitörüdür; burada PDE-5, cGMP'nin yıkımından sorumludur. Bu nedenle sildenafil, pulmoner vasküler düz kas hücrelerinde cGMP'yi artırarak gevşemeye yol açar. PAH'lı hastalarda bu durum pulmoner vasküler yatakta ve daha az ölçüde sistemik dolaşımda vazodilatasyona yol açabilir. In vitro çalışmalar sildenafilin PDE-5'e seçici olduğunu göstermiştir.

Endikasyonlar

Sildenafil tabletler, erişkinlerde egzersiz yeteneğini iyileştirmek ve klinik kötüleşmeyi geciktirmek için pulmoner arteriyel hipertansiyon (DSÖ Grup I) tedavisinde endikedir. Klinik kötüleşmedeki gecikme, sildenafil tabletler arka plandaki epoprostenol tedavisine eklendiğinde gösterilmiştir. Etkililiği ortaya koyan çalışmalar kısa süreli (12 ila 16 hafta) olup ağırlıklı olarak New York Kalp Cemiyeti (NYHA) Fonksiyonel Sınıf II-III semptomlu ve idiyopatik etiyolojili (%71) veya bağ dokusu hastalığı (BDH) ile ilişkili (%25) hastaları kapsamıştır. Kullanım sınırlaması: Bosentan tedavisine sildenafil eklenmesi egzersiz kapasitesi üzerinde yararlı bir etki sağlamaz. Sildenafil, erişkinlerde egzersiz yeteneğini iyileştirmek ve klinik kötüleşmeyi geciktirmek için pulmoner arteriyel hipertansiyon (PAH) (DSÖ Grup I) tedavisinde endike bir fosfodiesteraz-5 (PDE-5) inhibitörüdür. Etkililiği ortaya koyan çalışmalar kısa süreli (12 ila 16 hafta) olup ağırlıklı olarak NYHA Fonksiyonel Sınıf II-III semptomlu hastaları kapsamıştır.

Pozoloji ve uygulama şekli (özet)

Tablet: 4-6 saat arayla günde 3 kez 20 mg. Sildenafil tabletler: Sildenafil tabletlerin önerilen dozu günde 3 kez 20 mg'dır. Sildenafil tablet dozlarını 4-6 saat arayla uygulayınız. Klinik çalışmada daha yüksek dozlarla daha fazla etkililik sağlanmamıştır. Günde 3 kez 20 mg'dan yüksek dozlarla tedavi önerilmez.

Kontrendikasyonlar

Sildenafil tabletler şu hastalarda kontrendikedir: • Hipotansiyon riskinin daha yüksek olması nedeniyle, düzenli veya aralıklı olarak herhangi bir formdaki organik nitratların birlikte kullanımı. • Bir guanilat siklaz uyarıcısı olan riosiguatın birlikte kullanımı. Sildenafil dahil PDE-5 inhibitörleri riosiguatın hipotansif etkilerini artırabilir. • Sildenafile veya tabletin herhangi bir bileşenine karşı bilinen aşırı duyarlılık.

Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

• Pediyatrik hastalarda artan dozlarla mortalitede artış. Pediyatrik hastalarda kullanım önerilmez. • Vazodilatasyon etkileri, hipotansiyonu olan veya antihipertansif tedavi alan hastalarda daha sık görülebilir. • Pulmoner veno-okluziv hastalıkta kullanım pulmoner ödeme neden olabilir ve önerilmez. • İşitme veya görme bozukluğu: Ani görme veya işitme azalması ya da kaybı olursa tıbbi yardım alınız. • Orak hücreli hastalığa sekonder pulmoner hipertansiyon: Sildenafil ciddi vazo-okluziv krizlere neden olabilir.

Gebelik

Gebelik, risk özeti: Randomize kontrollü çalışmalardan, vaka-kontrol çalışmalarından ve olgu serilerinden elde edilen sınırlı yayımlanmış veriler, gebelik sırasında sildenafil kullanıldığında sildenafil ile majör doğumsal anomaliler, düşük veya olumsuz maternal ya da fetal sonuçlar arasında net bir ilişki bildirmemektedir.

Saklama ve tedarik

Sildenafil tabletler, USP; nominal olarak belirtilen sildenafil miktarına eşdeğer sildenafil sitrat içeren, beyaz ila beyaza yakın, film kaplı, yuvarlak tabletler olarak sunulur. Ambalaj: 20 mg, 30 tabletlik şişe, NDC 76420-061-30 (NDC 33342-121-10'dan yeniden ambalajlanmıştır), tablet üzerinde “C 89” baskısı…

Kaynak: Sildenafil (Sildenafil) — US FDA prescribing information, 2022-08-31, DailyMed. Özetlenmiş ve kısaltılmıştır; geçerli olan tam etikettir. İran’daki ruhsat, endikasyonlar ve etiketleme farklı olabilir.