Temozolomide

Nedir ve nasıl etki eder

Temozolomid doğrudan aktif değildir; fizyolojik pH'da enzimatik olmayan hızlı bir dönüşümle reaktif bileşik 5-(3-metiltriazen-1-il)-imidazol-4-karboksamide (MTIC) dönüşür. MTIC'nin sitotoksisitesinin başlıca DNA alkilasyonuna bağlı olduğu düşünülmektedir. Alkilasyon (metilasyon) esas olarak guaninin O 6 ve N 7 pozisyonlarında gerçekleşir.

Etki mekanizması sınıfı: Alkylating Activity

Endikasyonlar

TEMOZOLOMID Kapsüller, USP, aşağıdaki erişkin hastaların tedavisinde endike alkile edici bir ilaçtır: • Yeni tanı almış glioblastom: radyoterapi ile eş zamanlı olarak ve ardından idame tedavisi olarak. • Nitrozüre ve prokarbazin içeren bir ilaç rejiminde hastalık ilerlemesi yaşamış refrakter anaplastik astrositom. Yeni tanı almış glioblastom: TEMOZOLOMID Kapsüller, USP, yeni tanı almış glioblastomu olan erişkin hastaların tedavisinde radyoterapi ile eş zamanlı olarak ve ardından idame tedavisi olarak endikedir. Refrakter anaplastik astrositom: TEMOZOLOMID Kapsüller, USP, nitrozüre ve prokarbazin içeren bir ilaç rejiminde hastalık ilerlemesi yaşamış refrakter anaplastik astrositomu olan erişkin hastaların tedavisinde endikedir.

Pozoloji ve uygulama şekli (özet)

Oral veya intravenöz yoldan uygulanır. Yeni tanı almış glioblastom: odak radyoterapi ile eş zamanlı olarak 42 gün boyunca günde bir kez 75 mg/m 2, ardından her 28 günlük siklusun 1. ila 5. günlerinde günde bir kez 150 mg/m 2 başlangıç idame dozu ile 6 siklus. İdame dozu toksisiteye göre 2.-6. sikluslarda 200 mg/m 2'ye yükseltilebilir. Eş zamanlı faz sırasında Pneumocystis pnömonisi (PCP) profilaksisi uygulayınız ve lenfopeni gelişen hastalarda derece 1 veya altına gerileyene kadar sürdürünüz. Refrakter anaplastik astrositom: her 28 günlük siklusun 1. ila 5. günlerinde günde bir kez 150 mg/m 2 başlangıç dozu.

Kontrendikasyonlar

TEMOZOLOMID şu maddelere karşı aşırı duyarlılık reaksiyonu öyküsü olan hastalarda kontrendikedir: • temozolomid veya TEMOZOLOMID içindeki diğer bileşenlerden herhangi birine; ve • dakarbazine; çünkü hem temozolomid hem dakarbazin aynı aktif metabolit olan 5-(3-metiltriazen-1-il)-imidazol-4-karboksamide metabolize edilir. TEMOZOLOMID'e verilen reaksiyonlar anafilaksiyi içermiştir.

Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

Miyelosupresyon: Mutlak nötrofil sayısını (ANC) ve trombosit sayısını her siklustan önce ve tedavi sırasında izleyiniz. Geriyatrik hastalarda ve kadınlarda miyelosupresyon gelişme riski daha yüksektir. Miyeloid lösemi dahil miyelodisplastik sendrom ve sekonder maligniteler gözlenmiştir. Pneumocystis pnömonisi (PCP): Tüm hastaları, özellikle steroid alanları, lenfopeni ve PCP gelişimi açısından yakından izleyiniz. Hepatotoksisite: Ölümcül ve şiddetli hepatotoksisite bildirilmiştir.

Gebelik

Gebelik, risk özeti: Etki mekanizmasına ve hayvan çalışmalarının bulgularına dayanarak, TEMOZOLOMID gebe bir kadına uygulandığında fetal zarara neden olabilir. Mevcut pazarlama sonrası bildirimler, merkezi sinir sistemi, yüz, kalp ve iskelet malformasyonlarını içeren polimalformasyonlar dahil spontan düşük ve konjenital malformasyon olgularını tanımlamaktadır…

Saklama ve tedarik

TEMOZOLOMID sitotoksik bir ilaçtır. Geçerli özel kullanım ve imha prosedürlerine uyunuz. TEMOZOLOMID Kapsüller, USP, çocuk korumalı polipropilen kapaklı kehribar renkli cam şişelerde sunulur (saşe olarak sunulmaz) ve aşağıdaki kapsül dozlarında bulunur: TEMOZOLOMID Kapsüller USP, 5 mg: opak…

Kaynak: Temozolomide (Temozolomide) — US FDA prescribing information, 2025-01-09, DailyMed. Özetlenmiş ve kısaltılmıştır; geçerli olan tam etikettir. İran’daki ruhsat, endikasyonlar ve etiketleme farklı olabilir.