Tolterodine Tartrate

Nedir ve nasıl etki eder

Etki mekanizması: Tolterodin, postganglionik muskarinik reseptörlerde asetilkolinin rekabetçi antagonisti olarak etki eder. Hem idrar kesesi kasılması hem de salivasyon kolinerjik muskarinik reseptörler aracılığıyla gerçekleşir. Oral uygulamadan sonra tolterodin karaciğerde metabolize olur ve farmakolojik olarak başlıca aktif metabolit olan 5-hidroksimetil tolterodin (5-HMT) oluşur. Tolterodine benzer antimuskarinik aktivite gösteren 5-HMT, terapötik etkiye önemli ölçüde katkıda bulunur.

Endikasyonlar

Tolterodin tartarat uzatılmış salimli kapsüller USP, sıkışma tipi idrar kaçırma, idrar sıkışması ve sık idrara çıkma semptomlarıyla seyreden aşırı aktif mesanenin tedavisinde endikedir. Tolterodin tartarat uzatılmış salimli kapsüller USP, bu semptomlarla seyreden aşırı aktif mesanenin tedavisinde endike bir antimuskarinik ilaçtır.

Pozoloji ve uygulama şekli (özet)

Günde bir kez, su ile ve bütün olarak yutularak ağızdan alınan 4 mg kapsül. Aşağıdaki durumlarda günde bir kez, su ile ve bütün olarak yutularak ağızdan alınan 2 mg kapsül: hafif ila orta karaciğer yetmezliği (Child-Pugh sınıf A veya B), ciddi böbrek yetmezliği [Kreatinin klerensi (CCr) 10-30 mL/dk], güçlü CYP3A4 inhibitörü ilaçların varlığı. Tolterodin tartarat uzatılmış salimli kapsüllerin CCr <10 mL/dk olan hastalarda kullanılması önerilmez. Tolterodin tartarat uzatılmış salimli kapsüllerin ciddi karaciğer yetmezliği (Child-Pugh sınıf C) olan hastalarda kullanılması önerilmez.

Kontrendikasyonlar

Tolterodin tartarat uzatılmış salimli kapsüller; idrar retansiyonu, gastrik retansiyon veya kontrolsüz dar açılı glokomu olan hastalarda kontrendikedir. Tolterodin tartarat uzatılmış salimli kapsüller ayrıca ilaca veya yardımcı maddelerine, ya da tolterodin tartarat uzatılmış salimli kapsüller gibi 5-hidroksimetil tolterodine metabolize olan fesoterodin fumarat uzatılmış salimli tabletlere karşı bilinen aşırı duyarlılığı olan hastalarda da kontrendikedir.

Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

Tolterodin tartarat uzatılmış salimli kapsüllerin ilk veya sonraki dozlarında hastaneye yatış ve acil tıbbi tedavi gerektiren anafilaksi ve anjiyoödem görülmüştür. İdrar retansiyonu: İdrar retansiyonu riski nedeniyle klinik olarak anlamlı mesane çıkış obstrüksiyonu olan hastalarda dikkatli olunmalıdır. Gastrointestinal bozukluklar: Gastrik retansiyon riski nedeniyle gastrointestinal obstrüktif bozuklukları olan veya gastrointestinal motilitesi azalmış hastalarda dikkatli olunmalıdır.

Gebelik

Gebelik: Risk özeti: Tolterodin tartarat uzatılmış salimli kapsüllerin gebe kadınlarda kullanımına ilişkin ilaçla ilişkili riskleri değerlendirmeye yarayacak veri bulunmamaktadır. Hayvan üreme çalışmalarında, organogenez sırasında gebe farelere tolterodin ve 5-HMT metabolitinin oral yoldan uygulanması, yaklaşık …

Saklama ve tedarik

Tolterodin Tartarat Uzatılmış Salimli Kapsüller USP, 2 mg veya 4 mg tolterodin tartarat içeren kapsüller olarak sunulur. 2 mg kapsül, “4” numaralı sert jelatin kapsül kılıfları içinde beyaz ila kirli beyaz küresel ila oval peletlerden oluşur; opak yeşil kapak üzerinde gri mürekkeple baskı bulunur …

Kaynak: Tolterodine Tartrate (Tolterodine Tartrate) — US FDA prescribing information, 2026-01-06, DailyMed. Özetlenmiş ve kısaltılmıştır; geçerli olan tam etikettir. İran’daki ruhsat, endikasyonlar ve etiketleme farklı olabilir.