Varenicline Tartrate

Nedir ve nasıl etki eder

Etki mekanizması: Vareniklin, α4β2 nöronal nikotinik asetilkolin reseptörlerine yüksek afinite ve selektivite ile bağlanır. Vareniklinin sigarayı bırakmadaki etkinliğinin, nikotinik reseptörün α4β2 alt tipindeki aktivitesinden kaynaklandığı düşünülmektedir; bağlanması agonist aktivite oluştururken aynı zamanda nikotinin bu reseptörlere bağlanmasını engeller. İn vitro elektrofizyoloji çalışmaları ve in vivo nörokimyasal çalışmalar, vareniklinin α4β2 nöronal nikotinik asetilkolin reseptörlerine bağlandığını ve reseptör aracılı aktiviteyi nikotinden anlamlı derecede daha düşük bir düzeyde uyardığını göstermiştir.

Endikasyonlar

Vareniklin tabletler, sigarayı bırakma tedavisine yardımcı olarak kullanım için endikedir. Vareniklin tabletler, sigarayı bırakma tedavisine yardımcı olarak kullanım için endike bir nikotinik reseptör kısmi agonistidir.

Pozoloji ve uygulama şekli (özet)

Vareniklin tablet dozlamasına, hastanın sigarayı bırakmak için belirlediği tarihten bir hafta önce başlayın. Alternatif olarak hasta vareniklin tablet dozlamasına başlayabilir ve ardından tedavinin 8. ile 35. günleri arasında sigarayı bırakabilir. Başlangıç haftası: 1. ila 3. günlerde günde bir kez 0,5 mg ve 4. ila 7. günlerde günde iki kez 0,5 mg. Devam haftaları: Toplam 12 hafta boyunca günde iki kez 1 mg. Sigarayı başarıyla bırakanlarda uzun dönemli sigara içmeme olasılığını artırmak için ek 12 haftalık tedavi önerilir. Sigarayı aniden bırakamayacağından veya bırakmak istemediğinden emin olan hastalar için vareniklin tabletlerle sigarayı bırakmada kademeli bir yaklaşımı düşünün.

Kontrendikasyonlar

Vareniklin tabletler, vareniklin tabletlere karşı ciddi aşırı duyarlılık reaksiyonu veya cilt reaksiyonu öyküsü olan hastalarda kontrendikedir. Vareniklin tabletlere karşı ciddi aşırı duyarlılık veya cilt reaksiyonu öyküsü.

Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

Nöropsikiyatrik advers olaylar: Pazarlama sonrası bildirimlerde ciddi veya klinik açıdan anlamlı nöropsikiyatrik advers olaylar arasında duygudurum değişiklikleri (depresyon ve mani dahil), psikoz, halüsinasyonlar, paranoya, sanrılar, cinayet düşüncesi, saldırganlık, düşmanlık, ajitasyon, anksiyete ve panik ile birlikte intihar düşüncesi, intihar girişimi ve tamamlanmış intihar yer almıştır. Vareniklin ile sigarayı bırakmaya çalışan hastaları bu tür semptomların ortaya çıkışı açısından gözlemleyin ve bu tür advers olaylar yaşarlarsa vareniklini bırakmalarını ve bir sağlık çalışanıyla iletişime geçmelerini söyleyin.

Gebelik

Gebelik, risk özeti: Mevcut veriler, gebelikte vareniklin maruziyetinin ardından sigara içen kadınlara kıyasla majör doğum kusurları riskinde artış olduğunu düşündürmemiştir. Gebelik sırasında sigara içmek anne, fetüs ve yenidoğan için risklerle ilişkilidir (bkz. Klinik değerlendirmeler).

Saklama ve tedarik

Vareniklin tabletler oral uygulama için iki dozda sunulur: 0,5 mg: kapsül şeklinde, bikonveks, beyaz, film kaplı tabletler olup bir yüzünde ‘VA’, diğer yüzünde ‘0.5’ baskılıdır. 1 mg: kapsül şeklinde, bikonveks, açık mavi, film kaplı tabletler olup bir yüzünde ‘VA’, diğer yüzünde ‘1’ baskılıdır.

Kaynak: Varenicline (Varenicline) — US FDA prescribing information, 2025-05-08, DailyMed. Özetlenmiş ve kısaltılmıştır; geçerli olan tam etikettir. İran’daki ruhsat, endikasyonlar ve etiketleme farklı olabilir.