Venetoclax

Nedir ve nasıl etki eder

Etki mekanizması: Venetoklaks, anti-apoptotik bir protein olan BCL-2’nin seçici ve oral biyoyararlanımı olan küçük moleküllü bir inhibitörüdür. BCL-2’nin aşırı ekspresyonu KLL ve AML hücrelerinde gösterilmiştir; burada tümör hücresinin sağkalımına aracılık eder ve kemoterapötiklere direnç ile ilişkilendirilmiştir. Venetoklaks, doğrudan BCL-2 proteinine bağlanarak BIM gibi pro-apoptotik proteinleri yerinden çıkarır, mitokondriyal dış membran permeabilizasyonunu ve kaspazların aktivasyonunu tetikler ve böylece apoptoz sürecinin yeniden sağlanmasına yardımcı olur. Klinik öncesi çalışmalarda venetoklaks, BCL-2’yi aşırı eksprese eden tümör hücrelerinde sitotoksik aktivite göstermiştir.

Etki mekanizması sınıfı: P-Glycoprotein Inhibitors

Endikasyonlar

Bir BCL-2 inhibitörüdür ve şu durumlarda endikedir: Kronik lenfositik lösemi (KLL) veya küçük lenfositik lenfoma (SLL) olan yetişkin hastaların tedavisinde. 75 yaş ve üzeri veya yoğun indüksiyon kemoterapisinin kullanımını engelleyen komorbiditeleri olan yetişkinlerde yeni tanı almış akut myeloid löseminin (AML) tedavisinde azasitidin, desitabin veya düşük doz sitarabin ile kombinasyon halinde. Kronik lenfositik lösemi/küçük lenfositik lenfoma: VENCLEXTA, kronik lenfositik lösemi (KLL) veya küçük lenfositik lenfoma (SLL) olan yetişkin hastaların tedavisinde endikedir. Akut myeloid lösemi: VENCLEXTA, 75 yaş ve üzeri veya yoğun indüksiyon kemoterapisinin kullanımını engelleyen komorbiditeleri olan yetişkinlerde yeni tanı almış akut myeloid löseminin (AML) tedavisinde azasitidin, desitabin veya düşük doz sitarabin ile kombinasyon halinde endikedir.

Pozoloji ve uygulama şekli (özet)

Önerilen VENCLEXTA dozları için tam reçeteleme bilgisine bakınız. VENCLEXTA tabletleri günde bir kez, yemekle birlikte ve su ile ağızdan alınız. Tümör lizis sendromu için profilaksi sağlayınız. Önemli güvenlilik bilgisi: Tümör lizis sendromu (TLS) risk düzeyi açısından hastaya özgü faktörleri değerlendiriniz ve TLS riskini azaltmak için hastalara VENCLEXTA’nın ilk dozundan önce profilaktik hidrasyon ve antihiperürisemik ilaçlar veriniz. Kronik lenfositik lösemi/küçük lenfositik lenfoma için önerilen doz: VENCLEXTA dozlamasına 5 haftalık bir doz artırma dönemiyle başlanır. 5 haftalık doz artırma şeması, tümör yükünü kademeli olarak azaltmak (debulking) ve TLS riskini düşürmek üzere tasarlanmıştır.

Kontrendikasyonlar

KLL/SLL hastalarında, tümör lizis sendromu riskinde olası artış nedeniyle, VENCLEXTA’nın tedavi başlangıcında ve doz artırma dönemi boyunca güçlü CYP3A inhibitörleriyle birlikte kullanımı kontrendikedir.

Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

Tümör lizis sendromu (TLS): TLS beklenmeli; tüm hastalarda risk değerlendirilmelidir. Antihiperürisemiklerle premedikasyon yapılmalı ve yeterli hidrasyon sağlanmalıdır. Genel risk arttıkça daha yoğun önlemler (intravenöz hidrasyon, sık izlem, hastaneye yatış) uygulanmalıdır. Nötropeni: Kan sayımları izlenmelidir. Doz kesilmeli ve aynı veya azaltılmış dozla yeniden başlanmalıdır. Destekleyici bakım önlemleri düşünülmelidir. Enfeksiyonlar: Enfeksiyon belirti ve semptomları açısından izlenmeli ve hızla tedavi edilmelidir. Derece 3 ve 4 enfeksiyonda enfeksiyon düzelene kadar tedaviye ara verilmeli ve aynı veya azaltılmış dozla yeniden başlanmalıdır.

Gebelik

Gebelik: Risk özeti: Hayvanlardaki bulgulara ve etki mekanizmasına dayanarak, VENCLEXTA gebe bir kadına uygulandığında embriyo-fetal zarara neden olabilir. VENCLEXTA’nın gebe kadınlarda kullanımına ilişkin ilaçla ilişkili bir riski değerlendirmeye yarayacak veri bulunmamaktadır.

Saklama ve tedarik

Şu şekilde sunulur: KLL/SLL başlangıç paketi: her paket dört haftalık cüzdan tipi blister içerir: 1. hafta (14 x 10 mg tablet), 2. hafta (7 x 50 mg tablet), 3. hafta (7 x 100 mg tablet), 4. hafta (14 x 100 mg tablet) (NDC 0074-0579-28). 10 mg tabletleri içeren cüzdan: 14 x 10 mg tablet …

Kaynak: Venetoclax (Venclexta) — US FDA prescribing information, 2026-05-20, DailyMed. Özetlenmiş ve kısaltılmıştır; geçerli olan tam etikettir. İran’daki ruhsat, endikasyonlar ve etiketleme farklı olabilir.