مرجع داروهای ساخته‌شده
Azacitidine
آزاسیتیدین
Injection, Powder, Lyophilized · Parenteral · 100 mg
- کد فهرست
- 9486
- دستهٔ فارماکولوژیک
- مهارکنندهٔ متابولیک نوکلئوزیدی
چیست و چگونه اثر می‌کند
مکانیسم اثر: آزاسیتیدین یک آنالوگ نوکلئوزیدی پیریمیدینی سیتیدین است. تصور می‌شود آزاسیتیدین اثرات ضدنئوپلاستیک خود را از طریق ایجاد هیپومتیلاسیون DNA و سمیت سلولی مستقیم بر سلول‌های خون‌ساز غیرطبیعی مغز استخوان اعمال می‌کند. غلظتی از آزاسیتیدین که برای حداکثر مهار متیلاسیون DNA در شرایط آزمایشگاهی لازم است، سرکوب عمده‌ای در سنتز DNA ایجاد نمی‌کند. هیپومتیلاسیون ممکن است عملکرد طبیعی ژن‌هایی را که برای تمایز و تکثیر حیاتی‌اند بازگرداند. اثرات سیتوتوکسیک آزاسیتیدین موجب مرگ سلول‌های با تقسیم سریع، از جمله سلول‌های سرطانی که دیگر به مکانیسم‌های طبیعی کنترل رشد پاسخ نمی‌دهند، می‌شود.
دستهٔ مکانیسم: Nucleic Acid Synthesis Inhibitors
موارد مصرف
آزاسیتیدین تزریقی یک مهارکنندهٔ متابولیک نوکلئوزیدی است و برای درمان بیماران بزرگسال مبتلا به زیرگروه‌های زیر از سندرم میلودیسپلاستیک (MDS) بر اساس طبقه‌بندی فرانسوی‌ـ‌آمریکایی‌ـ‌بریتانیایی (FAB) اندیکاسیون دارد: آنمی مقاوم (RA) یا آنمی مقاوم با سیدروبلاست‌های حلقوی (RARS) (در صورت همراهی با نوتروپنی یا ترومبوسیتوپنی یا نیاز به تزریق خون)؛ آنمی مقاوم با بلاست اضافی (RAEB)؛ آنمی مقاوم با بلاست اضافی در حال تبدیل (RAEB-T)؛ و لوسمی میلومونوسیتی مزمن (CMMoL). اطلاعات مصرف در کودکان برای فرآوردهٔ Vidaza (آزاسیتیدین تزریقی) شرکت Celgene Corporation تأیید شده است.
مقدار و روش مصرف (خلاصه)
آزاسیتیدین تزریقی را جایگزین آزاسیتیدین خوراکی نکنید؛ موارد مصرف و رژیم دوزبندی آزاسیتیدین تزریقی با آزاسیتیدین خوراکی متفاوت است. MDS: دوز شروع توصیه‌شده برای نخستین دورهٔ درمان، در همهٔ بیماران و صرف‌نظر از مقادیر هماتولوژیک پایه، ۷۵ mg/m۲ آزاسیتیدین تزریقی روزانه به مدت ۷ روز به‌صورت تزریق زیرجلدی یا انفوزیون وریدی است. برای برنامهٔ دوره‌های بعدی به اطلاعات کامل تجویز مراجعه شود. برای تهوع و استفراغ پیش‌دارو تجویز شود. تا زمانی که بیمار از درمان سود می‌برد، درمان ادامه یابد. همهٔ بیماران از نظر پاسخ هماتولوژیک و سمیت کلیوی پایش شوند.
موارد منع مصرف
تومورهای بدخیم پیشرفتهٔ کبدی: مصرف آزاسیتیدین در بیماران مبتلا به تومورهای بدخیم پیشرفتهٔ کبدی منع مصرف دارد. حساسیت مفرط به آزاسیتیدین یا مانیتول: مصرف آزاسیتیدین در بیماران با حساسیت مفرط شناخته‌شده به آزاسیتیدین یا مانیتول منع مصرف دارد.
هشدارها و احتیاط‌ها
خطرات جایگزینی با سایر فرآورده‌های آزاسیتیدین: آزاسیتیدین تزریقی را جایگزین آزاسیتیدین خوراکی نکنید. آنمی، نوتروپنی و ترومبوسیتوپنی: شمارش کامل سلول‌های خونی (CBC) به‌طور مکرر پایش شود. سمیت کبدی: بیماران مبتلا به نارسایی شدید کبدی از پیش موجود در معرض خطر بیشتر سمیت هستند. سمیت کلیوی: بیماران مبتلا به نارسایی کلیه از نظر سمیت پایش شوند، زیرا آزاسیتیدین و متابولیت‌های آن عمدتاً از راه کلیه دفع می‌شوند. سندرم لیز تومور: آزاسیتیدین ممکن است سندرم لیز تومور کشنده یا جدی، از جمله در بیماران مبتلا به MDS، ایجاد کند.
بارداری
بارداری – خلاصهٔ خطر: بر اساس مکانیسم اثر و یافته‌های حیوانی، آزاسیتیدین در صورت تجویز به زن باردار می‌تواند به جنین آسیب برساند. داده‌ای دربارهٔ مصرف آزاسیتیدین در زنان باردار وجود ندارد.
نگهداری و عرضه
به‌صورت پودر لیوفیلیزه در ویال‌های تک‌دوز ۱۰۰ mg، در جعبه‌های ۱ ویالی عرضه می‌شود. ویال‌های بازسازی‌نشده در دمای ۲۵ درجهٔ سانتی‌گراد نگهداری شوند؛ نوسان دما در محدودهٔ ۱۵ تا ۳۰ درجهٔ سانتی‌گراد مجاز است (دمای کنترل‌شدهٔ اتاق طبق USP).
منبع: Azacitidine For (Azacitidine) — US FDA prescribing information, 2024-12-16, DailyMed. خلاصه و کوتاه‌شده؛ متن کامل برچسب معتبر است. ثبت، موارد مصرف و برچسب‌گذاری در ایران ممکن است متفاوت باشد.
سایر اشکال همین مادهٔ مؤثره
اطلاعات مرجع برای استعلام‌های حرفه‌ای تأمین و ثبت، نه توصیهٔ پزشکی یا تبلیغ. اطلاعات دارویی از برچسب‌های رسمی FDA آمریکا (در دسترس عموم، از طریق openFDA و DailyMed) خلاصه شده و جایگزین برچسب تأییدشدهٔ محصول در ایران نیست. موجودی، مبدأ و مستندات برای هر استعلام تأیید می‌شود.
مقدار، بازار و زمان‌بندی را به ما بگویید.
نام مولکول یا مادهٔ اولیه، مشخصات فنی و مقصد را بفرستید. از تهران با پرسش‌های لازم، فهرست مدارک و مسیر پیش رو پاسخ می‌دهیم.