مرجع داروهای ساخته‌شده
Bosentan
بوسنتان
Tablet · Oral · 62.5 mg
- کد فهرست
- 12114
هشدار: خطرات سمیت کبدی و سمیت رویانی‌ـ‌جنینی. برای متن کامل هشدار کادردار به اطلاعات کامل تجویز مراجعه شود. بوسنتان به‌دلیل خطر سمیت کبدی فقط از طریق برنامهٔ توزیع محدود موسوم به راهبرد ارزیابی و کاهش خطر بوسنتان (REMS) در دسترس است: افزایش آمینوترانسفرازهای کبدی (ALT، A…
چیست و چگونه اثر می‌کند
مکانیسم اثر: بوسنتان آنتاگونیست اختصاصی و رقابتی گیرنده‌های اندوتلین از نوع ETA و ETB است و تمایل اندکی بیشتر به گیرنده‌های ETA نسبت به ETB دارد. اثر بالینی انسداد دوگانهٔ اندوتلین ناشناخته است. اندوتلین-۱ (ET-۱) یک نوروهورمون است که اثرات آن با اتصال به گیرنده‌های ETA و ETB در اندوتلیوم و عضلات صاف عروق اعمال می‌شود. غلظت ET-۱ در پلاسما و بافت ریهٔ بیماران مبتلا به PAH افزایش می‌یابد که نقش بیماری‌زای ET-۱ را در این بیماری مطرح می‌کند.
موارد مصرف
قرص بوسنتان، یک آنتاگونیست گیرندهٔ اندوتلین، برای درمان فشار خون بالای شریان ریوی (PAH) (گروه ۱ WHO) اندیکاسیون دارد: در بزرگسالان برای بهبود توان فعالیت و کاهش بدتر شدن بالینی؛ مطالعات اثبات‌کنندهٔ اثربخشی عمدتاً شامل بیماران با علائم کلاس عملکردی II تا IV طبق WHO و علل PAH ایدیوپاتیک یا ارثی (۶۰%)، PAH همراه با بیماری‌های بافت همبند (۲۱%) و PAH همراه با بیماری مادرزادی قلب با شنت چپ به راست (۱۸%) بودند. در کودکان ۳ سال و بالاتر مبتلا به PAH ایدیوپاتیک یا مادرزادی، برای بهبود مقاومت عروق ریوی (PVR) که انتظار می‌رود به بهبود توان فعالیت منجر شود.
مقدار و روش مصرف (خلاصه)
بیماران بالای ۱۲ سال: شروع با ۶۲.۵ mg خوراکی دو بار در روز؛ در بیماران با وزن بیش از ۴۰ kg، پس از ۴ هفته به ۱۲۵ mg خوراکی دو بار در روز افزایش یابد. بیماران ۱۲ سال و کمتر: دوز بر اساس وزن تعیین می‌شود. در بیمارانی که افزایش آمینوترانسفرازها بیش از ۳ برابر حد بالای طبیعی (ULN) دارند، دوز کاهش یافته و به‌دقت پایش شوند. پایش لازم: متخصصان مراقبت سلامت تجویزکنندهٔ بوسنتان باید در برنامهٔ REMS بوسنتان ثبت‌نام کرده و پایش‌های لازم برای به حداقل رساندن خطرات مرتبط با بوسنتان را رعایت کنند. سطح آمینوترانسفرازهای کبدی پیش از شروع درمان و سپس به‌صورت ماهانه اندازه‌گیری شود.
موارد منع مصرف
بارداری: مصرف بوسنتان در زنان باردار منع مصرف دارد. مصرف با سیکلوسپورین A: تجویز هم‌زمان سیکلوسپورین A و بوسنتان موجب افزایش چشمگیر غلظت پلاسمایی بوسنتان شد؛ بنابراین مصرف هم‌زمان آن‌ها منع مصرف دارد. مصرف با گلیبوراید: افزایش خطر بالا رفتن آنزیم‌های کبدی در بیماران دریافت‌کنندهٔ هم‌زمان گلیبوراید و بوسنتان مشاهده شد. حساسیت مفرط.
هشدارها و احتیاط‌ها
احتباس مایعات: ممکن است نیازمند مداخله باشد. بیماری انسدادی وریدهای ریوی (PVOD): در صورت بروز نشانه‌های ادم ریوی، تشخیص PVOD همراه مد نظر قرار گیرد و قطع بوسنتان بررسی شود. کاهش شمارش اسپرم. کاهش هموگلوبین و هماتوکریت: سطح هموگلوبین پس از ۱ و ۳ ماه درمان و سپس هر ۳ ماه پایش شود. سمیت کبدی: ALT یا AST بیش از ۳ برابر ULN در ۱۱% بیماران تحت درمان با بوسنتان (n = ۶۵۸) در مقایسه با ۲% بیماران دریافت‌کنندهٔ دارونما (n = ۲۸۰) مشاهده شد.
بارداری
بارداری – خلاصهٔ خطر: بر اساس داده‌های مطالعات تولیدمثلی حیوانی، بوسنتان در صورت تجویز به زن باردار ممکن است به جنین آسیب برساند، از جمله نقایص مادرزادی و مرگ جنین، و در دوران بارداری منع مصرف دارد.
نگهداری و عرضه
قرص‌های ۶۲.۵ mg: قرص روکش‌دار، گرد، دوکوژ به رنگ هلویی تا صورتی روشن با حک «۴۴۶» در یک طرف و طرف دیگر ساده؛ در بطری‌های ۶۰ عددی با درپوش مقاوم در برابر باز شدن توسط کودک و بطری‌های ۱۰۰، ۱۸۰ و ۵۰۰ عددی…
منبع: Bosentan (Bosentan) — US FDA prescribing information, 2026-06-02, DailyMed. خلاصه و کوتاه‌شده؛ متن کامل برچسب معتبر است. ثبت، موارد مصرف و برچسب‌گذاری در ایران ممکن است متفاوت باشد.
سایر اشکال همین مادهٔ مؤثره
اطلاعات مرجع برای استعلام‌های حرفه‌ای تأمین و ثبت، نه توصیهٔ پزشکی یا تبلیغ. اطلاعات دارویی از برچسب‌های رسمی FDA آمریکا (در دسترس عموم، از طریق openFDA و DailyMed) خلاصه شده و جایگزین برچسب تأییدشدهٔ محصول در ایران نیست. موجودی، مبدأ و مستندات برای هر استعلام تأیید می‌شود.
مقدار، بازار و زمان‌بندی را به ما بگویید.
نام مولکول یا مادهٔ اولیه، مشخصات فنی و مقصد را بفرستید. از تهران با پرسش‌های لازم، فهرست مدارک و مسیر پیش رو پاسخ می‌دهیم.