مرجع داروهای ساخته‌شده
Deferasirox
دفراسیروکس
Tablet, for Suspension · Oral · 500 mg
- کد فهرست
- 8997
- دستهٔ فارماکولوژیک
- شلاته‌کنندهٔ آهن
هشدار: نارسایی کلیه، نارسایی کبد و خونریزی گوارشی. نارسایی کلیه: قرص‌های دفراسیروکس برای تهیهٔ سوسپانسیون خوراکی می‌توانند موجب نارسایی حاد کلیه و مرگ شوند، به‌ویژه در بیماران دارای بیماری‌های همراه و بیمارانی که در مراحل پیشرفتهٔ اختلالات خونی خود هستند.
چیست و چگونه اثر می‌کند
مکانیسم اثر: قرص‌های دفراسیروکس برای تهیهٔ سوسپانسیون خوراکی یک شلاته‌کنندهٔ فعال خوراکی و انتخابی برای آهن (به‌شکل Fe۳+) هستند. این دارو لیگاندی سه‌دندانه است که آهن را با تمایل بالا و با نسبت ۲:۱ متصل می‌کند. اگرچه دفراسیروکس تمایل بسیار کمی به روی و مس دارد، پس از تجویز آن کاهش‌های متغیری در غلظت سرمی این عناصر کمیاب مشاهده می‌شود. اهمیت بالینی این کاهش‌ها نامشخص است.
دستهٔ مکانیسم: Iron Chelating Activity · Cytochrome P450 3A4 Inducers · Cytochrome P450 2C8 Inhibitors
موارد مصرف
قرص‌های دفراسیروکس برای تهیهٔ سوسپانسیون خوراکی، یک شلاته‌کنندهٔ آهن، برای درمان اضافه‌بار مزمن آهن ناشی از انتقال خون (هموسیدروز ناشی از تزریق خون) در بیماران ۲ سال و بالاتر اندیکاسیون دارند. همچنین برای درمان اضافه‌بار مزمن آهن در بیماران ۱۰ سال و بالاتر مبتلا به سندرم‌های تالاسمی غیروابسته به تزریق خون (NTDT) با غلظت آهن کبد (LIC) دست‌کم ۵ mg آهن در هر گرم وزن خشک و فریتین سرم بیش از ۳۰۰ mcg/L اندیکاسیون دارند. محدودیت‌های مصرف: ایمنی و اثربخشی این دارو در تجویز همراه با سایر درمان‌های شلاته‌کنندهٔ آهن اثبات نشده است.
مقدار و روش مصرف (خلاصه)
اضافه‌بار آهن ناشی از انتقال خون: دوز اولیه برای بیماران با میزان فیلتراسیون گلومرولی تخمینی (eGFR) بیش از ۶۰ mL/min/۱.۷۳ m۲، روزانه یک بار ۲۰ mg به ازای هر کیلوگرم وزن بدن به‌صورت سوسپانسیون خوراکی است. دوز به نزدیک‌ترین قرص کامل گرد شود. سندرم‌های NTDT: دوز اولیه برای بیماران با eGFR بیش از ۶۰ mL/min/۱.۷۳ m۲، روزانه یک بار ۱۰ mg به ازای هر کیلوگرم وزن بدن به‌صورت سوسپانسیون خوراکی است. دوز به نزدیک‌ترین قرص کامل گرد شود. درمان با این دارو فقط زمانی باید مدنظر قرار گیرد که شواهد اضافه‌بار مزمن آهن ناشی از انتقال خون وجود داشته باشد.
موارد منع مصرف
منع مصرف در بیماران با: eGFR کمتر از ۴۰ mL/min/۱.۷۳ m۲؛ وضعیت عملکردی ضعیف؛ سندرم‌های میلودیسپلاستیک پرخطر (این جمعیت بیماران مطالعه نشده‌اند و انتظار نمی‌رود از درمان شلاته‌کننده سود ببرند)؛ بدخیمی‌های پیشرفته؛ شمارش پلاکت کمتر از ۵۰ x ۱۰^۹/L؛ حساسیت شناخته‌شده به دفراسیروکس یا هر یک از اجزای فراورده.
هشدارها و احتیاط‌ها
آسیب حاد کلیه: کراتینین سرم پیش از شروع درمان دو بار اندازه‌گیری شود. عملکرد کلیه در طول درمان پایش شود و در صورت بروز سمیت، دوز کاهش یابد یا درمان متوقف شود. سمیت کبدی: عملکرد کبد پایش شود؛ در صورت سمیت، دوز کاهش یابد یا درمان متوقف شود. خونریزی، زخم و تحریک گوارشی کشنده و غیرکشنده: خطر در بیمارانی که این دارو را همراه با داروهای دارای پتانسیل شناخته‌شدهٔ زخم‌زایی یا خونریزی‌زایی مصرف می‌کنند، ممکن است بیشتر باشد.
بارداری
بارداری – خلاصهٔ خطر: مطالعه‌ای دربارهٔ مصرف قرص‌های دفراسیروکس در زنان باردار برای تعیین خطرات مرتبط با دارو وجود ندارد. تجویز دفراسیروکس به موش صحرایی در دوران بارداری در دوزهایی تقریباً برابر یا کمتر از دوز توصیه‌شدهٔ انسانی، به کاهش زنده‌مانی نوزادان و افزایش ناهنجاری‌های کلیوی در نوزادان نر منجر شد…
نگهداری و عرضه
قرص‌های دفراسیروکس برای تهیهٔ سوسپانسیون خوراکی ۱۲۵ mg: قرص‌های گرد، تخت، سفید تا مایل به سفید با حک «L۴۶۱» در یک طرف و ساده در طرف دیگر؛ در بطری ۳۰ عددی. قرص ۲۵۰ mg: قرص‌های گرد، تخت، سفید تا مایل به سفید با حک «L۴۶۲» در یک طرف و ساده در طرف دیگر.
منبع: Deferasirox (Deferasirox) — US FDA prescribing information, 2023-03-16, DailyMed. خلاصه و کوتاه‌شده؛ متن کامل برچسب معتبر است. ثبت، موارد مصرف و برچسب‌گذاری در ایران ممکن است متفاوت باشد.
اطلاعات مرجع برای استعلام‌های حرفه‌ای تأمین و ثبت، نه توصیهٔ پزشکی یا تبلیغ. اطلاعات دارویی از برچسب‌های رسمی FDA آمریکا (در دسترس عموم، از طریق openFDA و DailyMed) خلاصه شده و جایگزین برچسب تأییدشدهٔ محصول در ایران نیست. موجودی، مبدأ و مستندات برای هر استعلام تأیید می‌شود.
مقدار، بازار و زمان‌بندی را به ما بگویید.
نام مولکول یا مادهٔ اولیه، مشخصات فنی و مقصد را بفرستید. از تهران با پرسش‌های لازم، فهرست مدارک و مسیر پیش رو پاسخ می‌دهیم.