Deferasirox

Nedir ve nasıl etki eder

Oral süspansiyon için deferasiroks tabletler, demire (Fe 3+ olarak) seçici, oral yoldan aktif bir şelatördür. Demiri 2:1 oranında yüksek afinite ile bağlayan trident bir ligandtır. Deferasiroksın çinko ve bakıra afinitesi çok düşük olmakla birlikte, deferasiroks uygulamasından sonra bu iz elementlerin serum konsantrasyonlarında değişken düşüşler görülür. Bu düşüşlerin klinik önemi belirsizdir.

Etki mekanizması sınıfı: Iron Chelating Activity · Cytochrome P450 3A4 Inducers · Cytochrome P450 2C8 Inhibitors

Endikasyonlar

Oral süspansiyon için deferasiroks tabletler, 2 yaş ve üzeri hastalarda kan transfüzyonlarına bağlı kronik demir yüklenmesinin tedavisinde endike olan bir demir şelatörüdür. Oral süspansiyon için deferasiroks tabletler, transfüzyona bağımlı olmayan talasemi (NTDT) sendromları olan, karaciğer demir (Fe) konsantrasyonu (LIC) kuru ağırlığın gramı başına en az 5 mg Fe olan ve serum ferritini 300 mcg/L'den yüksek olan 10 yaş ve üzeri hastalarda kronik demir yüklenmesinin tedavisinde endikedir. Kullanım sınırlamaları: Oral süspansiyon için deferasiroks tabletlerin diğer demir şelasyon tedavileri ile birlikte uygulandığında güvenlilik ve etkililiği belirlenmemiştir. Kan transfüzyonlarına bağlı kronik demir yüklenmesinin (transfüzyonel demir yüklenmesi) tedavisi: Oral süspansiyon için deferasiroks tabletler, 2 yaş ve üzeri hastalarda kan transfüzyonlarına bağlı kronik demir yüklenmesinin (transfüzyonel hemosideroz) tedavisinde endikedir.

Pozoloji ve uygulama şekli (özet)

Transfüzyonel demir yüklenmesi: Tahmini glomerüler filtrasyon hızı (eGFR) 60 mL/dk/1,73 m² üzerinde olan hastalar için başlangıç dozu, oral süspansiyon olarak günde bir kez vücut ağırlığının kg'ı başına 20 mg'dır. Dozu en yakın tam tablete göre hesaplayınız. NTDT sendromları: eGFR 60 mL/dk/1,73 m² üzerinde olan hastalar için başlangıç dozu, oral süspansiyon olarak günde bir kez vücut ağırlığının kg'ı başına 10 mg'dır. Dozu en yakın tam tablete göre hesaplayınız. Transfüzyonel demir yüklenmesi: Oral süspansiyon için deferasiroks tablet tedavisi yalnızca hastada kronik transfüzyonel demir yüklenmesine ilişkin kanıt bulunduğunda düşünülmelidir.

Kontrendikasyonlar

Oral süspansiyon için deferasiroks tabletler şu hastalarda kontrendikedir: Tahmini GFR 40 mL/dk/1,73 m² altında olanlar; kötü performans durumu; yüksek riskli miyelodisplastik sendromlar (bu hasta popülasyonu çalışılmamıştır ve şelasyon tedavisinden yarar görmesi beklenmez); ileri evre maligniteler; trombosit sayısı 50 x 10 9 /L altında olanlar; deferasiroksa veya oral süspansiyon için deferasiroks tabletlerin herhangi bir bileşenine karşı bilinen aşırı duyarlılık. • Tahmini GFR 40 mL/dk/1,73 m² altında.

Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

Akut böbrek hasarı: Tedaviye başlamadan önce serum kreatinini iki kez ölçünüz. Oral süspansiyon için deferasiroks tablet tedavisi sırasında böbrek fonksiyonunu izleyiniz ve toksisite durumunda dozu azaltınız veya tedaviye ara veriniz. Hepatik toksisite: Karaciğer fonksiyonunu izleyiniz. Toksisite durumunda dozu azaltınız veya tedaviye ara veriniz. Ölümcül ve ölümcül olmayan gastrointestinal kanama, ülserasyon ve irritasyon: Risk, oral süspansiyon için deferasiroks tabletleri ülserojenik veya hemorajik potansiyeli bilinen ilaçlarla kombinasyon halinde alan hastalarda daha yüksek olabilir.

Gebelik

Gebelik, risk özeti: İlaçla ilişkili riskleri belirlemek için gebe kadınlarda oral süspansiyon için deferasiroks tabletlerle yapılmış çalışma yoktur. Gebelik sırasında sıçanlara deferasiroks uygulanması, önerilen insan dozuna yakın veya bu dozun altındaki dozlarda yavru canlılığında azalmaya ve erkek yavrularda renal anomalilerde artışa neden olmuştur…

Saklama ve tedarik

Oral Süspansiyon için Deferasiroks Tabletler 125 mg: Beyaz ile kirli beyaz renkte, yuvarlak, düz, bir yüzünde “L461” baskılı diğer yüzü düz tabletler. NDC 62332-324-30, 30 tabletlik şişe. Oral Süspansiyon için Deferasiroks Tabletler 250 mg: Beyaz ile kirli beyaz renkte, yuvarlak, düz, bir yüzünde “L462” baskılı diğer yüzü düz tabletler.

Kaynak: Deferasirox (Deferasirox) — US FDA prescribing information, 2023-03-16, DailyMed. Özetlenmiş ve kısaltılmıştır; geçerli olan tam etikettir. İran’daki ruhsat, endikasyonlar ve etiketleme farklı olabilir.