مرجع داروهای ساخته‌شده
Erlotinib
ارلوتینیب
Tablet · Oral · 100 mg
- کد فهرست
- 14887
- شکل نمک
- Hydrochloride
چیست و چگونه اثر می‌کند
مکانیسم اثر: گیرندهٔ فاکتور رشد اپیدرمی (EGFR) بر سطح سلول‌های طبیعی و سرطانی بیان می‌شود. در برخی سلول‌های توموری، پیام‌رسانی از طریق این گیرنده، صرف‌نظر از وضعیت جهش EGFR، در بقا و تکثیر سلول توموری نقش دارد. ارلوتینیب فعالیت کینازی EGFR را به‌طور برگشت‌پذیر مهار می‌کند و از خودفسفوریلاسیون بقایای تیروزین مرتبط با گیرنده جلوگیری کرده و بدین ترتیب پیام‌رسانی پایین‌دست را مهار می‌کند. میل اتصال ارلوتینیب به EGFR دارای حذف اگزون ۱۹ یا جهش اگزون ۲۱ (L۸۵۸R) بیشتر از میل اتصال آن به گیرندهٔ نوع وحشی است. اثر مهاری ارلوتینیب بر سایر گیرنده‌های تیروزین کیناز به‌طور کامل مشخص نشده است.
موارد مصرف
قرص‌های ارلوتینیب، یک مهارکنندهٔ کیناز، با موارد مصرف: درمان بیماران مبتلا به سرطان ریهٔ سلول غیرکوچک (NSCLC) متاستاتیک که تومور آن‌ها دارای حذف‌های اگزون ۱۹ یا جهش جایگزینی اگزون ۲۱ (L۸۵۸R) گیرندهٔ فاکتور رشد اپیدرمی (EGFR) است که با آزمون مورد تأیید FDA تشخیص داده شده باشد، به‌صورت درمان خط اول، نگهدارنده یا خط دوم و بالاتر پس از پیشرفت بیماری به‌دنبال دست‌کم یک رژیم شیمی‌درمانی قبلی؛ درمان خط اول بیماران مبتلا به سرطان پانکراس پیشرفتهٔ موضعی، غیرقابل‌برداشت با جراحی یا متاستاتیک، در ترکیب با جم‌سیتابین. محدودیت‌های مصرف: ایمنی و اثربخشی قرص‌های ارلوتینیب در بیماران مبتلا به NSCLC که تومور آن‌ها دارای سایر جهش‌های EGFR است اثبات نشده است. مصرف قرص‌های ارلوتینیب در ترکیب با شیمی‌درمانی مبتنی بر پلاتین توصیه نمی‌شود.
مقدار و روش مصرف (خلاصه)
NSCLC: ۱۵۰ mg خوراکی با معدهٔ خالی، روزانه یک بار. سرطان پانکراس: ۱۰۰ mg خوراکی با معدهٔ خالی، روزانه یک بار. انتخاب بیماران مبتلا به NSCLC متاستاتیک: بیماران برای درمان با قرص‌های ارلوتینیب بر اساس وجود حذف‌های اگزون ۱۹ یا جهش جایگزینی اگزون ۲۱ (L۸۵۸R) EGFR در نمونه‌های تومور یا پلاسما انتخاب شوند. اگر این جهش‌ها در نمونهٔ پلاسما تشخیص داده نشوند، در صورت دسترسی، بافت تومور آزمایش شود. اطلاعات آزمون‌های مورد تأیید FDA برای تشخیص جهش‌های EGFR در NSCLC در وب‌سایت http://www.fda.gov/CompanionDiagnostics در دسترس است.
موارد منع مصرف
ندارد.
هشدارها و احتیاط‌ها
بیماری بینابینی ریه (ILD): در ۱.۱% بیماران رخ می‌دهد. در صورت شروع حاد علائم ریوی جدید یا پیشرونده و بدون توجیه، مانند تنگی نفس، سرفه و تب، مصرف ارلوتینیب متوقف شود. در صورت تشخیص ILD، ارلوتینیب قطع شود. نارسایی کلیه: عملکرد کلیه و الکترولیت‌ها، به‌ویژه در بیماران در معرض خطر کم‌آبی، پایش شود. در صورت سمیت شدید کلیوی، مصرف ارلوتینیب متوقف شود. سمیت کبدی: با یا بدون نارسایی کبد، از جمله نارسایی کبدی و سندرم هپاتورنال، رخ می‌دهد؛ آزمون‌های کبدی به‌طور دوره‌ای پایش شوند. در صورت آزمون‌های کبدی شدید یا رو به وخامت، ارلوتینیب متوقف یا قطع شود.
بارداری
بارداری – خلاصهٔ خطر: بر اساس داده‌های حیوانی و مکانیسم اثر، مصرف ارلوتینیب در زن باردار می‌تواند به جنین آسیب برساند. داده‌های محدود موجود دربارهٔ مصرف قرص‌های ارلوتینیب در زنان باردار برای تعیین خطر نقایص مادرزادی عمده یا سقط کافی نیست.
نگهداری و عرضه
قرص‌های ارلوتینیب ۲۵ mg: قرص روکش‌دار سفید، گرد، دوکوژ و بدون خط شکست با حک TEVA در یک طرف و E۲ در طرف دیگر؛ در بطری‌های ۳۰ عددی. ۱۰۰ mg: قرص روکش‌دار سفید، گرد، دوکوژ و بدون خط شکست با حک TEVA در یک طرف و ۷۶۶۳ در طرف دیگر.
منبع: Erlotinib (Erlotinib) — US FDA prescribing information, 2021-03-17, DailyMed. خلاصه و کوتاه‌شده؛ متن کامل برچسب معتبر است. ثبت، موارد مصرف و برچسب‌گذاری در ایران ممکن است متفاوت باشد.
سایر اشکال همین مادهٔ مؤثره
اطلاعات مرجع برای استعلام‌های حرفه‌ای تأمین و ثبت، نه توصیهٔ پزشکی یا تبلیغ. اطلاعات دارویی از برچسب‌های رسمی FDA آمریکا (در دسترس عموم، از طریق openFDA و DailyMed) خلاصه شده و جایگزین برچسب تأییدشدهٔ محصول در ایران نیست. موجودی، مبدأ و مستندات برای هر استعلام تأیید می‌شود.
مقدار، بازار و زمان‌بندی را به ما بگویید.
نام مولکول یا مادهٔ اولیه، مشخصات فنی و مقصد را بفرستید. از تهران با پرسش‌های لازم، فهرست مدارک و مسیر پیش رو پاسخ می‌دهیم.