Erlotinib

药物简介与作用机制

作用机制：表皮生长因子受体（EGFR）在正常细胞和癌细胞的细胞表面均有表达。在某些肿瘤细胞中，无论EGFR突变状态如何，通过该受体的信号传导在肿瘤细胞存活和增殖中起作用。厄洛替尼可逆性抑制EGFR的激酶活性，阻止与该受体相关的酪氨酸残基自身磷酸化，从而抑制进一步的下游信号传导。厄洛替尼对EGFR外显子19缺失或外显子21（L858R）突变的结合亲和力高于对野生型受体的亲和力。厄洛替尼对其他酪氨酸激酶受体的抑制作用尚未完全阐明。

适应症

厄洛替尼片为激酶抑制剂，适用于：治疗经FDA批准的检测确定肿瘤具有表皮生长因子受体（EGFR）外显子19缺失或外显子21（L858R）置换突变的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者，包括一线治疗、维持治疗，或在至少一种既往化疗方案后进展的二线及以上治疗；联合吉西他滨，用于局部晚期、不可切除或转移性胰腺癌患者的一线治疗。使用限制：厄洛替尼片在肿瘤具有其他EGFR突变的NSCLC患者中的安全性和有效性尚未确立。不推荐厄洛替尼片与含铂化疗联合使用。

用法用量（摘要）

NSCLC：150 mg，口服，空腹，每日一次。胰腺癌：100 mg，口服，空腹，每日一次。转移性NSCLC患者的选择：应根据肿瘤或血浆标本中存在EGFR外显子19缺失或外显子21（L858R）置换突变，选择转移性NSCLC患者接受厄洛替尼片治疗。如在血浆标本中未检出这些突变，应在有肿瘤组织时检测肿瘤组织。有关用于检测NSCLC中EGFR突变的FDA批准检测方法的信息，请见：http://www.fda.gov/CompanionDiagnostics。

禁忌

无。无

警告和注意事项

间质性肺疾病（ILD）：发生率为1.1%。出现急性发作的新的或进行性加重的不明原因肺部症状（如呼吸困难、咳嗽和发热）时，应暂停厄洛替尼。如诊断为ILD，应停用厄洛替尼。肾衰竭：应监测肾功能和电解质，尤其是有脱水风险的患者。发生严重肾毒性时应暂停厄洛替尼。肝毒性：伴或不伴肝功能不全均可发生，包括肝衰竭和肝肾综合征：应定期检查肝功能。肝功能检查结果严重异常或恶化时，应暂停或停用厄洛替尼。

孕妇用药

风险概述：根据动物数据及其作用机制，孕妇使用厄洛替尼可能对胎儿造成伤害。厄洛替尼片用于孕妇的现有数据有限，不足以说明重大出生缺陷或流产的风险。

贮藏与供应

厄洛替尼片规格如下：25 mg：圆形、双凸、无刻痕白色薄膜衣片，一面压印TEVA，另一面压印E2；每瓶30片（NDC 0093-7662-56）。100 mg：圆形、双凸、无刻痕白色薄膜衣片，一面压印TEVA，另一面压印7663。

来源: Erlotinib (Erlotinib) — US FDA prescribing information, 2021-03-17, DailyMed. 内容经概括和删减，以完整说明书为准。伊朗的注册信息、适应症和标签可能有所不同。