Simvastatin

چیست و چگونه اثر می‌کند

مکانیسم اثر: سیمواستاتین یک پیش‌دارو است که پس از تجویز به شکل فعال β-هیدروکسی‌اسید خود، سیمواستاتین اسید، هیدرولیز می‌شود. سیمواستاتین مهارکنندهٔ اختصاصی ۳-هیدروکسی-۳-متیل‌گلوتاریل کوآنزیم A (HMG-CoA) ردوکتاز است، آنزیمی که تبدیل HMG-CoA به موالونات را کاتالیز می‌کند؛ مرحله‌ای اولیه و محدودکنندهٔ سرعت در مسیر بیوسنتز کلسترول. افزون بر این، سیمواستاتین VLDL و TG را کاهش و HDL-C را افزایش می‌دهد.

دستهٔ مکانیسم: Hydroxymethylglutaryl-CoA Reductase Inhibitors

موارد مصرف

موارد مصرف: درمان با داروهای تغییردهندهٔ چربی خون باید تنها یکی از اجزای مداخله برای عوامل خطر متعدد در افرادی باشد که به‌دلیل هیپرکلسترولمی در معرض خطر قابل‌توجه بیماری عروقی آترواسکلروتیک هستند. درمان دارویی به‌عنوان مکمل رژیم غذایی زمانی اندیکاسیون دارد که پاسخ به رژیم غذایی محدود از نظر چربی اشباع و کلسترول و سایر اقدامات غیردارویی به‌تنهایی ناکافی بوده باشد. در بیماران مبتلا به بیماری عروق کرونر قلب (CHD) یا در معرض خطر بالای CHD، می‌توان قرص‌های سیمواستاتین را همزمان با رژیم غذایی آغاز کرد. قرص‌های سیمواستاتین، مهارکنندهٔ HMG-CoA ردوکتاز (استاتین)، به‌عنوان درمان کمکی رژیم غذایی برای موارد زیر اندیکاسیون دارند: کاهش خطر مرگ‌ومیر کلی از طریق کاهش مرگ‌های ناشی از CHD و کاهش خطر انفارکتوس میوکارد غیرکشنده، سکتهٔ مغزی و نیاز به اعمال رواسکولاریزاسیون در بیماران با خطر بالای رویدادهای کرونری؛ کاهش total-C، LDL-C، Apo B و TG بالا و افزایش HDL-C در بیماران مبتلا به هیپرلیپیدمی اولیه (خانوادگی هتروزیگوت و غیرخانوادگی) و دیس‌لیپیدمی مختلط.

مقدار و روش مصرف (خلاصه)

روش مصرف و مقدار مصرف: محدودهٔ دوز ۵ تا ۴۰ mg/day است. دوز شروع معمول توصیه‌شده ۱۰ یا ۲۰ mg روزانه یک بار در عصر است. دوز شروع توصیه‌شده برای بیماران با خطر بالای CHD، ۴۰ mg/day است. به‌دلیل افزایش خطر میوپاتی، از جمله رابدومیولیز، مصرف دوز ۸۰ mg باید به بیمارانی محدود شود که به‌طور مزمن (مثلاً ۱۲ ماه یا بیشتر) سیمواستاتین ۸۰ mg را بدون شواهد سمیت عضلانی مصرف کرده‌اند.

موارد منع مصرف

منع مصرف: مصرف قرص‌های سیمواستاتین در شرایط زیر منع مصرف دارد: مصرف همزمان مهارکننده‌های قوی CYP۳A۴ (مانند ایتراکونازول، کتوکونازول، پوزاکونازول، وریکونازول، مهارکننده‌های پروتئاز HIV، بوسپرویر، تلاپرویر، اریترومایسین، کلاریترومایسین، تلیترومایسین، نفازودون و فرآورده‌های حاوی کوبی‌سیستات)؛ مصرف همزمان جم‌فیبروزیل، سیکلوسپورین یا دانازول؛ حساسیت مفرط به هر یک از اجزای دارو.

هشدارها و احتیاط‌ها

هشدارها و احتیاط‌ها: بیماران باید از افزایش خطر میوپاتی، از جمله رابدومیولیز، با دوز ۸۰ mg آگاه شوند. اثرات بر عضلات اسکلتی (مانند میوپاتی و رابدومیولیز): خطر با دوزهای بالاتر و مصرف همزمان برخی داروها افزایش می‌یابد. عوامل مستعدکننده شامل سن بالا (≥۶۵)، جنس مؤنث، کم‌کاری تیروئید کنترل‌نشده و نارسایی کلیه است. موارد نادری از رابدومیولیز همراه با نارسایی حاد کلیه ثانویه به میوگلوبینوری گزارش شده است.

بارداری

بارداری — گروه بارداری X: مصرف قرص‌های سیمواستاتین در زنانی که باردار هستند یا ممکن است باردار شوند منع مصرف دارد. داروهای کاهندهٔ چربی خون در دوران بارداری فایده‌ای ندارند، زیرا کلسترول و مشتقات آن برای تکامل طبیعی جنین لازم‌اند.

نگهداری و عرضه

قرص‌های سیمواستاتین USP ۵ mg: قرص‌های آجری‌رنگ، گرد، دوطرف محدب و روکش‌دار فیلمی با حک «SI» در یک طرف و ساده در طرف دیگر.

منبع: Simvastatin (Simvastatin) — US FDA prescribing information, 2019-03-25, DailyMed. خلاصه و کوتاه‌شده؛ متن کامل برچسب معتبر است. ثبت، موارد مصرف و برچسب‌گذاری در ایران ممکن است متفاوت باشد.