Simvastatin

Nedir ve nasıl etki eder

Etki mekanizması Simvastatin bir ön ilaçtır ve uygulamadan sonra aktif β-hidroksiasit formu olan simvastatin asite hidrolize olur. Simvastatin, HMG-CoA’nın kolesterol biyosentez yolunun erken ve hız sınırlayıcı basamağı olan mevalonata dönüşümünü katalize eden 3-hidroksi-3-metilglutaril-koenzim A (HMG-CoA) redüktaz enziminin spesifik bir inhibitörüdür. Ayrıca simvastatin VLDL ve TG düzeylerini düşürür ve HDL-K düzeyini yükseltir.

Etki mekanizması sınıfı: Hydroxymethylglutaryl-CoA Reductase Inhibitors

Endikasyonlar

Lipit düzeyini değiştiren ajanlarla tedavi, hiperkolesterolemiye bağlı aterosklerotik vasküler hastalık riski belirgin biçimde artmış kişilerde çoklu risk faktörü müdahalesinin yalnızca bir bileşeni olmalıdır. İlaç tedavisi, doymuş yağ ve kolesterol kısıtlı diyete ve diğer farmakolojik olmayan önlemlere tek başına verilen yanıtın yetersiz olduğu durumlarda diyete ek olarak endikedir. Koroner kalp hastalığı (KKH) olan veya KKH açısından yüksek risk altındaki hastalarda simvastatin tabletlere diyetle eş zamanlı olarak başlanabilir. Simvastatin tabletler, diyete ek tedavi olarak şu amaçlarla kullanılan bir HMG-CoA redüktaz inhibitörüdür (statin): koroner olay açısından yüksek risk altındaki hastalarda KKH’ye bağlı ölümleri azaltarak toplam mortalite riskini, ölümcül olmayan miyokard enfarktüsü, inme ve revaskülarizasyon işlemi gereksinimi riskini azaltmak; primer hiperlipidemisi (heterozigot ailesel ve ailesel olmayan) ve miks dislipidemisi olan hastalarda yüksek total-K, LDL-K, Apo B, TG düzeylerini düşürmek ve HDL-K düzeyini yükseltmek.

Pozoloji ve uygulama şekli (özet)

Doz aralığı günde 5 ila 40 mg’dır. Önerilen olağan başlangıç dozu akşamları günde bir kez 10 veya 20 mg’dır. KKH açısından yüksek risk altındaki hastalar için önerilen başlangıç dozu günde 40 mg’dır. Rabdomiyoliz dahil miyopati riskinin artması nedeniyle, simvastatin tabletlerin 80 mg’lık dozunun kullanımı, simvastatin 80 mg’ı kas toksisitesi kanıtı olmaksızın kronik olarak (örn. 12 ay veya daha uzun süre) kullanmış hastalarla sınırlandırılmalıdır.

Kontrendikasyonlar

Simvastatin tabletler aşağıdaki durumlarda kontrendikedir: Güçlü CYP3A4 inhibitörlerinin (örn. itrakonazol, ketokonazol, posakonazol, vorikonazol, HIV proteaz inhibitörleri, boseprevir, telaprevir, eritromisin, klaritromisin, telitromisin, nefazodon ve kobisistat içeren ürünler) eş zamanlı kullanımı. Gemfibrozil, siklosporin veya danazolün eş zamanlı kullanımı. Bu ilacın herhangi bir bileşenine karşı aşırı duyarlılık.

Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

Hastalara 80 mg’lık dozla rabdomiyoliz dahil miyopati riskinin arttığı bildirilmelidir. İskelet kası etkileri (örn. miyopati ve rabdomiyoliz): Riskler daha yüksek dozlarla ve bazı ilaçların eş zamanlı kullanımıyla artar. Predispozan faktörler arasında ileri yaş (≥65), kadın cinsiyet, kontrolsüz hipotiroidizm ve böbrek yetmezliği bulunur. Miyoglobinüriye sekonder akut böbrek yetmezliği ile birlikte rabdomiyoliz nadir olgular bildirilmiştir.

Gebelik

Gebelik: Gebelik Kategorisi X. Simvastatin tabletler gebe olan veya gebe kalabilecek kadınlarda kontrendikedir. Kolesterol ve kolesterol türevleri normal fetal gelişim için gerekli olduğundan, lipit düşürücü ilaçların gebelik sırasında hiçbir yararı yoktur.

Saklama ve tedarik

Simvastatin tabletler USP 5 mg: tuğla kırmızısı renkli, yuvarlak, bikonveks, film kaplı tabletlerdir; bir yüzünde “SI” baskılıdır, diğer yüzü düzdür.

Kaynak: Simvastatin (Simvastatin) — US FDA prescribing information, 2019-03-25, DailyMed. Özetlenmiş ve kısaltılmıştır; geçerli olan tam etikettir. İran’daki ruhsat, endikasyonlar ve etiketleme farklı olabilir.