Tacrolimus

چیست و چگونه اثر می‌کند

تاکرولیموس به یک پروتئین درون‌سلولی به نام FKBP-۱۲ متصل می‌شود. سپس کمپلکسی از تاکرولیموس-FKBP-۱۲، کلسیم، کالمودولین و کلسی‌نورین (یک آنزیم درون‌سلولی فراگیر در پستانداران) تشکیل می‌شود و فعالیت فسفاتازی کلسی‌نورین مهار می‌گردد. این مهار از دفسفریلاسیون و جابه‌جایی عوامل مختلفی مانند فاکتور هسته‌ای سلول‌های T فعال‌شده (NF-AT) و فاکتور هسته‌ای کاپا-بی سلول‌های B فعال‌شده (NF-κB) جلوگیری می‌کند.

موارد مصرف

کپسول تاکرولیموس، یک سرکوب‌کنندهٔ ایمنی از گروه مهارکننده‌های کلسی‌نورین، برای پیشگیری از رد پیوند عضو در بیماران بزرگسال دریافت‌کنندهٔ پیوند آلوژنیک کبد، کلیه یا قلب و در کودکان دریافت‌کنندهٔ پیوند آلوژنیک کبد، در ترکیب با سایر سرکوب‌کننده‌های ایمنی اندیکاسیون دارد. اطلاعات تکمیلی مصرف در کودکان برای فرآورده‌های Prograf (تاکرولیموس) شرکت Astellas Pharma US, Inc. تأیید شده است، اما به دلیل حقوق انحصاری بازاریابی آن شرکت، این اطلاعات در برچسب این فرآورده درج نشده است.

مقدار و روش مصرف (خلاصه)

کپسول‌ها را به‌طور یکنواخت یا همیشه همراه با غذا یا همیشه بدون غذا مصرف کنید. پایش درمانی سطح دارو توصیه می‌شود. از خوردن گریپ‌فروت یا نوشیدن آب گریپ‌فروت اجتناب کنید. تعدیل دوز در بیماران آفریقایی‌تبار و بیماران مبتلا به نارسایی کبد و کلیه را در نظر بگیرید. برای اطلاعات کامل دوز به اطلاعات کامل تجویز مراجعه کنید. بزرگسالان – پیوند کلیه: همراه با آزاتیوپرین، دوز خوراکی اولیه ۰.۲ mg/kg/day در دو دوز منقسم هر ۱۲ ساعت؛ محدودهٔ غلظت حداقل در خون کامل: ماه ۱ تا ۳: ‏۷ تا ۲۰ ng/mL؛ ماه ۴ تا ۱۲: ‏۵ تا ۱۵ ng/mL. همراه با MMF/آنتاگونیست گیرندهٔ IL-۲، دوز خوراکی اولیه ۰.۱ mg/kg/day در دو دوز منقسم هر ۱۲ ساعت؛ ماه ۱ تا ۱۲: ‏۴ تا ۱۱ ng/…

موارد منع مصرف

مصرف کپسول تاکرولیموس در بیماران با حساسیت به تاکرولیموس یا HCO-۶۰ (روغن کرچک هیدروژنه پلی‌اکسیل ۶۰) منع مصرف دارد. علائم حساسیت گزارش‌شده شامل تنگی نفس، بثورات پوستی، خارش و سندرم دیسترس تنفسی حاد است.

هشدارها و احتیاط‌ها

عدم قابلیت جایگزینی با فرآورده‌های تاکرولیموس آهسته‌رهش – خطاهای دارویی: به بیماران یا مراقبان آموزش دهید ظاهر کپسول تاکرولیموس را بشناسند. دیابت تازه‌شروع پس از پیوند: قند خون را پایش کنید. سمیت کلیوی (حاد و/یا مزمن): دوز را کاهش دهید؛ در مصرف هم‌زمان با سایر داروهای سمی برای کلیه احتیاط کنید. سمیت عصبی: از جمله خطر سندرم انسفالوپاتی برگشت‌پذیر خلفی (PRES)؛ بیمار را از نظر اختلالات عصبی پایش کنید؛ دوز تاکرولیموس را کاهش دهید یا آن را قطع کنید. هیپرکالمی: سطح پتاسیم سرم را پایش کنید.

بارداری

بارداری – ثبت مواجهه در بارداری: یک سامانهٔ ثبت بارداری وجود دارد که پیامدهای بارداری را در زنانی که در دوران بارداری در معرض تاکرولیموس قرار گرفته‌اند پایش می‌کند. سامانهٔ بین‌المللی ثبت بارداری در پیوند (TPRI) یک سامانهٔ داوطلبانهٔ ثبت مواجهه در بارداری است که پیامدهای بارداری را در زنان دریافت‌کنندهٔ پیوند و بارداری‌های ناشی از مردان دریافت‌کنندهٔ پیو…

نگهداری و عرضه

کپسول تاکرولیموس USP حاوی پودر سفید تا مایل به سفید معادل ۱ mg تاکرولیموس بی‌آب: کپسول ژلاتینی سخت با بدنهٔ مات سفید و کلاهک قهوه‌ای، با نوشتهٔ «۶۴۴» روی بدنه با جوهر مشکی.

منبع: Tacrolimus (Tacrolimus) — US FDA prescribing information, 2023-10-01, DailyMed. خلاصه و کوتاه‌شده؛ متن کامل برچسب معتبر است. ثبت، موارد مصرف و برچسب‌گذاری در ایران ممکن است متفاوت باشد.