Tacrolimus

Nedir ve nasıl etki eder

Takrolimus hücre içi bir protein olan FKBP-12'ye bağlanır. Ardından takrolimus-FKBP-12, kalsiyum, kalmodulin ve kalsinörinden (memelilerde her yerde bulunan hücre içi bir enzim) oluşan bir kompleks meydana gelir ve sonrasında kalsinörinin fosfataz aktivitesi inhibe edilir. Bu inhibisyon, aktive T hücrelerinin nükleer faktörü (NF-AT) ve aktive B hücrelerinin kappa hafif zincir artırıcısının nükleer faktörü (NF-κB) gibi çeşitli faktörlerin defosforilasyonunu ve translokasyonunu engeller.

Endikasyonlar

Takrolimus kapsüller, allojenik karaciğer, böbrek veya kalp nakli yapılan erişkin hastalarda ve allojenik karaciğer nakli yapılan pediyatrik hastalarda, diğer immünosüpresanlarla kombinasyon halinde organ reddinin profilaksisi için endike, kalsinörin inhibitörü bir immünosüpresandır. Böbrek, karaciğer veya kalp naklinde organ reddinin profilaksisi: Takrolimus kapsüller, allojenik böbrek nakli, karaciğer nakli ve kalp nakli yapılan erişkin hastalarda ve allojenik karaciğer nakli yapılan pediyatrik hastalarda, diğer immünosüpresanlarla kombinasyon halinde organ reddinin profilaksisi için endikedir. Ek pediyatrik kullanım bilgileri Astellas Pharma US, Inc.'in Prograf (takrolimus) ürünleri için onaylanmıştır. Ancak Astellas Pharma US, Inc.'in pazarlama münhasırlığı hakları nedeniyle bu ilaç ürününün etiketinde söz konusu bilgi yer almamaktadır.

Pozoloji ve uygulama şekli (özet)

• Kapsülleri her zaman yemekle birlikte veya her zaman yemeksiz olacak şekilde tutarlı biçimde uygulayınız. • Terapötik ilaç izlemi önerilir. • Greyfurt yemekten veya greyfurt suyu içmekten kaçınınız. • Afrikalı-Amerikalı hastalar, karaciğer ve böbrek yetmezliği olan hastalar için doz ayarlamalarına bakınız. • Tam dozlama bilgisi için Tam Reçeteleme Bilgilerine bakınız. ERİŞKİN: Hasta popülasyonu / Başlangıç oral dozu / Tam kan çukur konsantrasyon aralığı. Böbrek nakli, azatiyopirin ile: her 12 saatte bir iki doza bölünmüş günde 0,2 mg/kg kapsül; 1.-3. ay: 7 ila 20 ng/mL, 4.-12. ay: 5 ila 15 ng/mL. MMF/IL-2 reseptör antagonisti ile: her 12 saatte bir iki doza bölünmüş günde 0,1 mg/kg kapsül; 1.-12. ay: 4 ila 11 ng/…

Kontrendikasyonlar

Takrolimus kapsüller, takrolimusa karşı aşırı duyarlılığı olan hastalarda kontrendikedir. Bildirilen aşırı duyarlılık semptomları dispne, döküntü, kaşıntı ve akut solunum sıkıntısı sendromunu içerir. • Takrolimusa veya HCO-60'a (polioksil 60 hidrojene hint yağı) karşı aşırı duyarlılık.

Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

• Uzatılmış salımlı takrolimus ürünleriyle değiştirilemez - Medikasyon hataları: Hastalara veya bakıcılara takrolimus kapsüllerin görünümünü tanımaları talimatını veriniz. • Nakil sonrası yeni başlangıçlı diyabet: Kan glukozunu izleyiniz. • Nefrotoksisite (akut ve/veya kronik): Dozu azaltınız; diğer nefrotoksik ilaçlarla dikkatli kullanınız. • Nörotoksisite: Posterior Reversibl Ensefalopati Sendromu (PRES) riski dahil; nörolojik anormallikleri izleyiniz; takrolimusu azaltınız veya kesiniz. • Hiperkalemi: Serum potasyum düzeylerini izleyiniz.

Gebelik

Gebelik: Gebelikte maruziyet kayıt sistemi: Gebelik sırasında takrolimusa maruz kalan kadınlarda gebelik sonuçlarını izleyen bir gebelik kayıt sistemi bulunmaktadır. Uluslararası Nakil Gebelik Kaydı (TPRI), kadın nakil alıcılarında ve erkek nakil alıcılarının babası olduğu gebeliklerde gebelik sonuçlarını izleyen gönüllü bir gebelikte maruziyet kayıt sistemidir…

Saklama ve tedarik

Takrolimus Kapsüller, USP: 1 mg susuz takrolimusa eşdeğer beyaz ila beyaza yakın toz içeren takrolimus kapsüller, USP, beyaz opak gövdeli ve kahverengi kapaklı sert jelatin kapsüllerdir. Gövdesinde siyah mürekkeple ‘644’ baskısı vardır; kapağında da siyah mürekkeple baskı bulunur.

Kaynak: Tacrolimus (Tacrolimus) — US FDA prescribing information, 2023-10-01, DailyMed. Özetlenmiş ve kısaltılmıştır; geçerli olan tam etikettir. İran’daki ruhsat, endikasyonlar ve etiketleme farklı olabilir.