Tolvaptan

چیست و چگونه اثر می‌کند

مکانیسم اثر: تولواپتان یک آنتاگونیست انتخابی گیرندهٔ V۲ وازوپرسین است که میل ترکیبی آن به گیرندهٔ V۲، ۱.۸ برابر آرژینین وازوپرسین (AVP) طبیعی است. میل ترکیبی تولواپتان به گیرندهٔ V۲، ۲۹ برابر بیشتر از گیرندهٔ V۱a است. مصرف خوراکی دوزهای ۱۵ تا ۶۰ mg تولواپتان، اثر وازوپرسین را خنثی می‌کند و موجب افزایش دفع آب ادراری می‌شود که به افزایش کلیرانس آب آزاد (آکوارزیس)، کاهش اسمولالیته ادرار و در نتیجه افزایش غلظت سدیم سرم می‌انجامد. دفع ادراری سدیم و پتاسیم و غلظت پتاسیم پلاسما تغییر قابل‌توجهی نمی‌کند.

دستهٔ مکانیسم: Vasopressin V2 Receptor Antagonists

موارد مصرف

قرص تولواپتان برای درمان هیپوناترمی هیپرولمیک و یوولمیک از نظر بالینی قابل‌توجه (سدیم سرم کمتر از ۱۲۵ mEq/L یا هیپوناترمی خفیف‌تری که علامت‌دار است و به اصلاح با محدودیت مایعات پاسخ نداده است)، از جمله در بیماران مبتلا به نارسایی قلبی و سندرم ترشح نامتناسب هورمون ضدادراری (SIADH)، اندیکاسیون دارد. محدودیت‌های مصرف: بیمارانی که برای پیشگیری یا درمان علائم عصبی جدی به افزایش فوری سدیم سرم نیاز دارند، نباید با قرص تولواپتان درمان شوند. ثابت نشده است که افزایش سدیم سرم با قرص تولواپتان سود علامتی برای بیماران داشته باشد.

مقدار و روش مصرف (خلاصه)

درمان با قرص تولواپتان باید در بیمارستان آغاز و مجدداً آغاز شود. دوز شروع توصیه‌شده ۱۵ mg روزانه یک بار است. در صورت نیاز برای افزایش سدیم سرم، دوز را می‌توان در فواصل حداقل ۲۴ ساعت به ۳۰ mg روزانه یک بار و تا حداکثر ۶۰ mg روزانه یک بار افزایش داد. بیماران برای شروع و شروع مجدد درمان باید در بیمارستان باشند تا پاسخ درمانی ارزیابی شود، زیرا اصلاح بیش از حد سریع هیپوناترمی می‌تواند موجب دمیلیناسیون اسمزی شود که به دیزآرتری، لال‌شدگی، دیسفاژی، لتارژی، تغییرات عاطفی، کوادری‌پارزی اسپاستیک، تشنج، کما و مرگ منجر می‌شود. دوز معمول شروع ۱۵ mg روزانه یک بار، بدون توجه به وعده‌های غذایی است.

موارد منع مصرف

قرص تولواپتان در موارد زیر منع مصرف دارد: بیماران مبتلا به بیماری کلیهٔ پلی‌کیستیک اتوزومال غالب (ADPKD) خارج از برنامهٔ REMS مورد تأیید FDA؛ ناتوانی در احساس تشنگی یا پاسخ به آن؛ هیپوناترمی هیپوولمیک؛ مصرف مهارکننده‌های قوی CYP۳A؛ آنوری؛ حساسیت مفرط (مانند شوک آنافیلاکتیک یا راش منتشر) به تولواپتان یا هر یک از اجزای فراورده…

هشدارها و احتیاط‌ها

آسیب کبدی: مدت درمان به ۳۰ روز محدود شود. در صورت شک به آسیب کبدی، تولواپتان قطع شود. از مصرف در بیماران با بیماری زمینه‌ای کبد خودداری شود. دهیدراتاسیون و هیپوولمی ممکن است نیازمند مداخله باشد. از مصرف هم‌زمان با سالین هیپرتونیک خودداری شود. از مصرف هم‌زمان با مهارکننده‌های متوسط تا قوی CYP۳A خودداری شود. در بیماران با پتاسیم بیش از ۵ mEq/L یا مصرف‌کنندهٔ داروهای افزایش‌دهندهٔ پتاسیم، پتاسیم سرم پایش شود. انسداد خروجی ادرار: برقراری جریان ادرار باید تضمین شود. اصلاح بیش از حد سریع سدیم سرم می‌تواند عواقب عصبی جدی ایجاد کند؛ سندرم دمیلیناسیون اسمزی خطر مرتبط با اصلاح بیش از حد سریع…

بارداری

بارداری – خلاصهٔ خطر: داده‌های موجود دربارهٔ مصرف تولواپتان در زنان باردار برای تعیین خطر مرتبط با دارو از نظر پیامدهای نامطلوب تکاملی کافی نیست. تولواپتان در موش صحرایی و خرگوش در مواجهه‌هایی به ترتیب حدود ۲.۸ و ۰.۸ برابر مواجهه در نارسایی احتقانی قلب، سمیت تکاملی ایجاد نکرد…

نگهداری و عرضه

شکل عرضه: قرص تولواپتان در قدرت‌ها و بسته‌بندی‌های مختلف عرضه می‌شود. قرص ۱۵ mg تولواپتان آبی‌رنگ، مثلثی و کم‌محدب است و روی یک طرف آن E و روی طرف دیگر ۵۰۰ حک شده است.

منبع: Tolvaptan (Tolvaptan) — US FDA prescribing information, 2026-08-05, DailyMed. خلاصه و کوتاه‌شده؛ متن کامل برچسب معتبر است. ثبت، موارد مصرف و برچسب‌گذاری در ایران ممکن است متفاوت باشد.