Allopurinol

Nedir ve nasıl etki eder

Allopurinol, doğal pürin bazı olan hipoksantinin yapısal bir analoğudur. Allopurinol, pürin biyosentezini bozmadan pürin katabolizması üzerinde etki eder. Ürik asit oluşumundan hemen önceki biyokimyasal reaksiyonları inhibe ederek ürik asit üretimini azaltır. İnsanda pürin metabolizmasının son ürünü olan ürik asit oluşumunda hipoksantinin ksantine ve ksantinin ürik asite dönüşümünden sorumlu enzim olan ksantin oksidazın bir inhibitörüdür. Allopurinol, ilgili ksantin analoğu olan oksipurinol (aloksantin) olarak metabolize edilir; oksipurinol de ksantin oksidazın bir inhibitörüdür.

Etki mekanizması sınıfı: Xanthine Oxidase Inhibitors

Endikasyonlar

Allopurinol tabletler şu durumlarda endikedir: • Birincil veya ikincil gutun belirti ve semptomları (akut ataklar, tofüsler, eklem hasarı, ürik asit litiyazı ve/veya nefropati) olan erişkinlerin yönetiminde • Serum ve idrar ürik asit düzeylerinde yükselmeye neden olan kanser tedavisi alan lösemi, lenfoma ve solid tümör maligniteleri olan erişkin ve pediyatrik hastaların yönetiminde • Yaşam tarzı değişikliklerine (diyetle sodyum, süt dışı hayvansal protein, oksalattan zengin gıdalar ve rafine şekerlerin azaltılması ile oral sıvı, meyve ve sebze alımının artırılması gibi) rağmen günlük ürik asit atılımı erkek hastalarda 800 mg/günü, kadın hastalarda 750 mg/günü aşan tekrarlayan kalsiyum oksalat taşı olan erişkin hastaların yönetiminde. Kullanım sınırlamaları: Allopurinol tabletler asemptomatik hiperürisemi tedavisi için önerilmez.

Pozoloji ve uygulama şekli (özet)

• Gut: Tedaviye başlamadan önce serum ürik asit düzeyi, tam kan sayımı, kimyasal panel, karaciğer ve böbrek fonksiyon testleri değerlendirilmelidir. Gut ataklarının profilaktik tedavisi önerilir. - Böbrek fonksiyonu normal olan hastalar: Başlangıç dozu günde oral yolla 100 mg'dır. Serum ürik asit düzeyi 6 mg/dL veya altına ulaşana kadar haftalık 100 mg'lık artışlarla artırılır (azami günde 800 mg). - Böbrek fonksiyonu bozuk olan hastalar: Başlangıç dozu günde oral yolla 50 mg'dır. Hedef serum ürik asit düzeyine ulaşılana kadar renal yetmezliği olan hastalarda titrasyon önerileri izlenmelidir. - Tam bilgi için Tam Reçeteleme Bilgisi'ne (FPI) bakınız.

Kontrendikasyonlar

Allopurinol tabletler, allopurinole veya allopurinol tabletlerin bileşenlerinden herhangi birine karşı aşırı duyarlılık reaksiyonu öyküsü olan hastalarda kontrendikedir. Allopurinole veya allopurinol tabletlerin bileşenlerinden herhangi birine karşı bilinen aşırı duyarlılık.

Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

• Deri döküntüsü ve aşırı duyarlılık: Allopurinol ciddi ve bazen ölümcül dermatolojik reaksiyonlarla ilişkilendirilmiştir. Deri döküntüsünün veya aşırı duyarlılık reaksiyonuna ait diğer belirtilerin ilk görülmesinde allopurinol tabletler bırakılmalıdır. • Gut atakları: Tedavinin başlangıcında ortaya çıkabilir. Kolşisin veya antiinflamatuvar ajanlarla eşzamanlı profilaktik tedavi önerilir. • Nefrotoksisite: Allopurinol böbrek fonksiyonunu etkileyebilir. Böbrek fonksiyonu azalmış hastalarda daha düşük allopurinol tablet dozları gerekir.

Gebelik

Gebelik – Risk özeti: Hayvanlardaki bulgulara dayanarak, allopurinol tabletler gebe bir kadına uygulandığında fetüse zarar verebilir. Maruz kalan hayvanlarda advers gelişimsel sonuçlar tanımlanmıştır. Allopurinol ve metaboliti oksipurinolün, anneye allopurinol uygulanmasını takiben plasentayı geçtiği gösterilmiştir.

Saklama ve tedarik

Allopurinol tabletler, USP, fonksiyonel çentikli birden fazla tablet dozunda ve çocuk korumalı kapaklı şişeler halinde farklı ambalaj boyutlarında mevcuttur.

Kaynak: Allopurinol (Allopurinol) — US FDA prescribing information, 2025-01-09, DailyMed. Özetlenmiş ve kısaltılmıştır; geçerli olan tam etikettir. İran’daki ruhsat, endikasyonlar ve etiketleme farklı olabilir.