Allopurinol

药物简介与作用机制

作用机制：别嘌醇是天然嘌呤碱基次黄嘌呤的结构类似物。别嘌醇作用于嘌呤分解代谢，而不干扰嘌呤的生物合成。它通过抑制尿酸生成之前紧邻的生化反应来减少尿酸的产生。它是黄嘌呤氧化酶的抑制剂，该酶负责将次黄嘌呤转化为黄嘌呤，并将黄嘌呤转化为人体嘌呤代谢的终产物尿酸。别嘌醇被代谢为相应的黄嘌呤类似物氧嘌醇（别黄嘌呤），后者也是黄嘌呤氧化酶的抑制剂。

作用机制分类: Xanthine Oxidase Inhibitors

适应症

别嘌醇片适用于：治疗有原发性或继发性痛风体征和症状（急性发作、痛风石、关节破坏、尿酸结石和/或肾病）的成人；治疗正在接受导致血清和尿尿酸水平升高的癌症治疗的白血病、淋巴瘤和实体瘤恶性肿瘤的成人及儿童患者；治疗尽管已改变生活方式（如减少膳食钠、非乳制动物蛋白、富含草酸的食物和精制糖的摄入，增加口服液体及水果和蔬菜的摄入），但每日尿酸排泄量仍超过800 mg/日（男性患者）和750 mg/日（女性患者）的复发性草酸钙结石成人患者。使用限制：不推荐别嘌醇片用于治疗无症状高尿酸血症。

用法用量（摘要）

痛风：开始治疗前，应评估血清尿酸水平、全血细胞计数、生化全项、肝肾功能检查。建议对痛风发作进行预防性治疗。肾功能正常的患者：起始剂量为100 mg，口服，每日一次。每周增加100 mg，直至血清尿酸达到6 mg/dL或以下（最大800 mg/日）。肾功能受损的患者：起始剂量为50 mg，口服，每日一次。按照肾功能不全患者的滴定建议进行，直至达到目标血清尿酸水平。完整信息见完整处方信息（FPI）。

禁忌

对别嘌醇或别嘌醇片的任何成分有过敏反应史的患者禁用别嘌醇片。已知对别嘌醇或别嘌醇片的任何成分过敏。

警告和注意事项

皮疹和过敏：别嘌醇与严重且有时致命的皮肤反应有关。出现皮疹或其他过敏反应征象时，应立即停用别嘌醇片。痛风发作：治疗开始时可能发生。建议同时使用秋水仙碱或抗炎药进行预防性治疗。肾毒性：别嘌醇可能影响肾功能。肾功能下降的患者需要使用较低剂量的别嘌醇片。

孕妇用药

妊娠风险概述：根据动物研究结果，别嘌醇片给予孕妇时可能造成胎儿损害。暴露的动物中已有不良发育结局的描述（见数据）。孕妇服用别嘌醇后，别嘌醇及其代谢物氧嘌醇已证明可通过胎盘。

贮藏与供应

供应规格/贮藏与处理：别嘌醇片（USP）有多种规格，片剂带有功能性刻痕，包装规格多样（带儿童安全盖的瓶装），详见相应表格。

来源: Allopurinol (Allopurinol) — US FDA prescribing information, 2025-01-09, DailyMed. 内容经概括和删减，以完整说明书为准。伊朗的注册信息、适应症和标签可能有所不同。