Alteplase

Nedir ve nasıl etki eder

Alteplaz, plazminojenin fibrin ile güçlendirilmiş şekilde plazmine dönüşümünden sorumlu bir serin proteazdır. Fibrin yokluğunda plazminojenin sınırlı dönüşümünü sağlar. Farmakolojik konsantrasyonda sistemik dolaşıma verildiğinde alteplaz, trombüsteki fibrine bağlanır ve hapsolmuş plazminojeni plazmine dönüştürür. Bu, sınırlı sistemik proteolizle birlikte lokal fibrinolizi başlatır.

Endikasyonlar

Activase, aşağıdaki durumların tedavisinde endike olan bir doku plazminojen aktivatörüdür (tPA): Akut iskemik inme (AIS). Mortaliteyi ve kalp yetmezliği insidansını azaltmak için akut miyokard enfarktüsü (AMI). AMI'de kullanım sınırlaması: Kardiyak nedenlere bağlı ölüm riski düşük olan hastalarda inme riski yarardan fazla olabilir. Liziz için akut masif pulmoner emboli (PE). Akut iskemik inme: Activase, akut iskemik inme tedavisinde endikedir. Tedaviye başlamadan önce, inme belirti ve semptomlarının birincil nedeni olarak intrakraniyal kanama dışlanmalıdır. Tedaviye mümkün olan en kısa sürede, ancak semptom başlangıcından sonraki 3 saat içinde başlanmalıdır. Akut miyokard enfarktüsü: Activase, mortalitenin ve kalp yetmezliği insidansının azaltılması için akut miyokard enfarktüsünde (AMI) kullanım için endikedir. Kullanım sınırlaması: AMI'si ölüm veya kalp yetmezliği açısından düşük risk oluşturan hastalarda, trombolitik tedavinin sağladığı yararı inme riski aşabilir.

Pozoloji ve uygulama şekli (özet)

Akut iskemik inme: Önerilen doz 0,9 mg/kg'dır (toplam doz 90 mg'ı geçmemelidir); toplam dozun %10'u başlangıç bolusu olarak 1 dakikada, kalanı 60 dakikada intravenöz infüzyonla uygulanır. Akut miyokard enfarktüsü: Önerilen toplam doz hasta ağırlığına göre belirlenir ve 100 mg'ı geçmemelidir. Akut masif pulmoner emboli: Önerilen doz, 2 saatte IV infüzyonla uygulanan 100 mg'dır. Activase içeren infüzyonlara başka ilaç eklemeyiniz. Akut iskemik inme: Activase'i mümkün olan en kısa sürede, ancak semptom başlangıcından sonraki 3 saat içinde uygulayınız.

Kontrendikasyonlar

Genel: Aktif iç kanama. Yakın zamanda geçirilmiş intrakraniyal veya intraspinal cerrahi ya da ciddi kafa travması. Kanama riskini artırabilecek intrakraniyal durumlar. Kanama diyatezi. Mevcut şiddetli kontrolsüz hipertansiyon. Akut iskemik inme: Mevcut intrakraniyal kanama. Subaraknoid kanama. Akut miyokard enfarktüsü veya pulmoner emboli: Yakın zamanda geçirilmiş inme öyküsü.

Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

Kanama riskini artırır. İntramüsküler enjeksiyonlardan kaçınınız. Kanama açısından izleyiniz. Ciddi kanama oluşursa Activase kesilmelidir. Hastalar infüzyon sırasında ve sonrasında birkaç saat boyunca aşırı duyarlılık açısından izlenmelidir. Aşırı duyarlılık belirtileri gelişirse Activase kesilmelidir. Pulmoner embolisi olan hastalarda altta yatan derin ven trombüslerinin lizisinden kaynaklanan yeniden embolizasyon riski göz önünde bulundurulmalıdır. Trombolitik ajanlarla tedavi edilen hastalarda nadiren kolesterol embolisi bildirilmiştir.

Gebelik

Gebelik – Risk özeti: Gebe kadınlarda alteplaz kullanımına ilişkin yayımlanmış çalışmalar ve olgu bildirimleri, ilaçla ilişkili advers gelişimsel sonuç riskini belirlemek için yetersizdir.

Saklama ve tedarik

Stabilite ve saklama: Liyofilize Activase'i 30°C'yi (86°F) aşmayan kontrollü oda sıcaklığında veya 2° ile 8°C (36° ile 46°F) arasında buzdolabında saklayınız. Liyofilize materyali uzun süreli saklama sırasında aşırı ışığa maruz bırakmaktan koruyunuz. 2-30°C (36-86°F) arasında saklanırsa Activase, sulandırıldıktan sonra 8 saat içinde kullanılabilir.

Kaynak: Alteplase (Activase) — US FDA prescribing information, 2026-01-20, DailyMed. Özetlenmiş ve kısaltılmıştır; geçerli olan tam etikettir. İran’daki ruhsat, endikasyonlar ve etiketleme farklı olabilir.