Aprepitant

Nedir ve nasıl etki eder

Aprepitant, insan substans P/nörokinin 1 (NK1) reseptörlerinin seçici, yüksek afiniteli bir antagonistidir. Aprepitantın, kemoterapiye bağlı bulantı ve kusma (CINV) için mevcut tedavilerin hedefleri olan serotonin (5-HT3), dopamin ve kortikosteroid reseptörlerine afinitesi çok düşüktür veya yoktur. Aprepitantın hayvan modellerinde, sisplatin gibi sitotoksik kemoterapötik ajanların neden olduğu kusmayı santral etkilerle inhibe ettiği gösterilmiştir. Aprepitant ile yapılan hayvan ve insan Pozitron Emisyon Tomografisi (PET) çalışmaları, kan-beyin bariyerini geçtiğini ve beyindeki NK1 reseptörlerini işgal ettiğini göstermiştir.

Etki mekanizması sınıfı: Neurokinin 1 Antagonists · Cytochrome P450 3A4 Inhibitors · Cytochrome P450 2C9 Inducers

Endikasyonlar

EMEND oral süspansiyon için toz, diğer antiemetik ajanlarla kombinasyon halinde, 6 aylık ve üzeri hastalarda şunların önlenmesi için endikedir: yüksek doz sisplatin dahil yüksek derecede emetojenik kanser kemoterapisinin (HEC) ilk ve tekrarlayan kürleriyle ilişkili akut ve geç bulantı ve kusma. Orta derecede emetojenik kanser kemoterapisinin (MEC) ilk ve tekrarlayan kürleriyle ilişkili bulantı ve kusma. EMEND kapsüller, diğer antiemetik ajanlarla kombinasyon halinde, 12 yaş ve üzeri hastalarda şunların önlenmesi için endikedir: yüksek doz sisplatin dahil yüksek derecede emetojenik kanser kemoterapisinin (HEC) ilk ve tekrarlayan kürleriyle ilişkili akut ve geç bulantı ve kusma. Orta derecede emetojenik kanser kemoterapisinin (MEC) ilk ve tekrarlayan kürleriyle ilişkili bulantı ve kusma. EMEND, bir substans P/nörokinin 1 (NK1) reseptör antagonistidir.

Pozoloji ve uygulama şekli (özet)

Önerilen doz – EMEND kapsüller, erişkinlerde ve 12 yaş ve üzeri pediyatrik hastalarda: 1. Gün 125 mg, 2. ve 3. Günlerde 80 mg'dır. EMEND oral süspansiyon için toz, 6 ay ile 12 yaşın altındaki pediyatrik hastalarda veya kapsül yutamayan pediyatrik ve erişkin hastalarda: Tam Reçeteleme Bilgisi'ndeki dozlama önerilerine bakınız. EMEND'i 1., 2. ve 3. Günlerde kemoterapiden 1 saat önce uygulayınız. 2. ve 3. Günlerde kemoterapi verilmiyorsa EMEND'i sabah uygulayınız. HEC ve MEC için eşzamanlı deksametazon ve 5-HT3 antagonisti önerilen dozları için Tam Reçeteleme Bilgisi'ne bakınız.

Kontrendikasyonlar

Şu hastalarda kontrendikedir: ürünün herhangi bir bileşenine karşı aşırı duyarlı olanlar. Anafilaktik reaksiyonlar dahil aşırı duyarlılık reaksiyonları bildirilmiştir. Pimozid kullananlar. Aprepitant ile CYP3A4 inhibisyonu, bir CYP3A4 substratı olan bu ilacın plazma konsantrasyonlarının yükselmesine yol açarak, pimozidin bilinen bir advers reaksiyonu olan QT uzaması gibi ciddi veya yaşamı tehdit eden reaksiyonlara neden olabilir. Bu ilacın herhangi bir bileşenine karşı bilinen aşırı duyarlılık.

Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

CYP3A4 etkileşimleri: Aprepitant, CYP3A4'ün bir substratı, zayıf ila orta dereceli bir inhibitörü ve indükleyicisidir; kontrendikasyonlar, advers reaksiyon riski ve EMEND ile eşzamanlı ilaçların doz ayarlamaları ile ilgili öneriler için Tam Reçeteleme Bilgisi'ne bakınız. Varfarin (bir CYP2C9 substratı): Protrombin zamanının INR değerinde düşme riski; EMEND başlangıcını takip eden 2 haftalık dönemde, özellikle 7 ila 10. günlerde INR izlenmelidir.

Gebelik

Gebelik – Risk özeti: Gebe kadınlarda EMEND kullanımına ilişkin ilaçla ilişkili riski belirlemek için yeterli veri yoktur. Hayvan üreme çalışmalarında, organogenez döneminde 125 mg dozunda erişkin insan maruziyetinin yaklaşık 1,5 katı sistemik ilaç düzeylerine (EAA) maruz kalan sıçanlarda veya tavşanlarda advers gelişimsel etki gözlenmemiştir…

Saklama ve tedarik

Saklama ve kullanım: Kapsüller – 20-25°C (68-77°F) arasında saklayınız. Oral süspansiyon için toz – Açılmamış poşeti 20-25°C (68-77°F) arasında saklayınız; 15-30°C (59-86°F) arasındaki sapmalara izin verilir. Orijinal kabında saklayınız. Poşeti kullanıma hazır olana kadar açmayınız.

Kaynak: Aprepitant (Emend) — US FDA prescribing information, 2024-07-05, DailyMed. Özetlenmiş ve kısaltılmıştır; geçerli olan tam etikettir. İran’daki ruhsat, endikasyonlar ve etiketleme farklı olabilir.