Aprepitant

药物简介与作用机制

作用机制：阿瑞匹坦是人P物质/神经激肽1（NK1）受体的选择性高亲和力拮抗剂。阿瑞匹坦对5-羟色胺（5-HT3）、多巴胺和皮质类固醇受体几乎没有亲和力，而这些受体是现有化疗引起的恶心和呕吐（CINV）疗法的作用靶点。动物模型显示，阿瑞匹坦可通过中枢作用抑制细胞毒性化疗药物（如顺铂）诱导的呕吐。阿瑞匹坦的动物和人正电子发射断层扫描（PET）研究表明，其可穿过血脑屏障并占据脑内NK1受体。

作用机制分类: Neurokinin 1 Antagonists · Cytochrome P450 3A4 Inhibitors · Cytochrome P450 2C9 Inducers

适应症

EMEND口服混悬剂与其他止吐药联用，适用于6个月及以上患者预防：高致吐性癌症化疗（HEC）（包括大剂量顺铂）的初次及重复疗程相关的急性和迟发性恶心和呕吐；中度致吐性癌症化疗（MEC）的初次及重复疗程相关的恶心和呕吐。EMEND胶囊与其他止吐药联用，适用于12岁及以上患者预防：高致吐性癌症化疗（HEC）（包括大剂量顺铂）的初次及重复疗程相关的急性和迟发性恶心和呕吐；中度致吐性癌症化疗（MEC）的初次及重复疗程相关的恶心和呕吐。EMEND为P物质/神经激肽1（NK1）受体拮抗剂。

用法用量（摘要）

推荐剂量：成人及12岁及以上儿童患者使用EMEND胶囊：第1天125 mg，第2天和第3天80 mg。6个月至12岁以下儿童患者，或无法吞咽胶囊的儿童及成人患者使用EMEND口服混悬剂：见完整处方信息中的给药推荐。于化疗当日（第1、2、3天）化疗前1小时给予EMEND。如第2天和第3天不进行化疗，则于上午给予EMEND。HEC和MEC联合使用的地塞米松和5-HT3拮抗剂的推荐剂量见完整处方信息。

禁忌

禁用于：对本品任何成分过敏的患者（曾有包括过敏性反应在内的过敏反应的报告）；正在服用匹莫齐特的患者。阿瑞匹坦对CYP3A4的抑制可能导致这种CYP3A4底物药物的血药浓度升高，可能引起严重或危及生命的反应，如QT间期延长（匹莫齐特已知的不良反应）。已知对本药任何成分过敏。

警告和注意事项

CYP3A4相互作用：阿瑞匹坦是CYP3A4的底物，也是CYP3A4的弱至中度抑制剂和诱导剂；关于EMEND与合并用药的禁忌、不良反应风险和剂量调整的建议，见完整处方信息。华法林（CYP2C9底物）：凝血酶原时间INR降低的风险；开始使用EMEND后2周内应监测INR，特别是在第7至10天。

孕妇用药

妊娠风险概述：关于孕妇使用EMEND的数据不足，无法说明药物相关风险。在动物生殖研究中，在器官形成期暴露于全身药物水平（AUC）约为成人在125…

贮藏与供应

贮藏与处理：胶囊：贮藏于20-25°C（68-77°F）。口服混悬剂：未开封的药袋贮藏于20-25°C（68-77°F）；允许短时偏离至15-30°C（59-86°F）。保存于原包装容器内。使用前请勿打开药袋。

来源: Aprepitant (Emend) — US FDA prescribing information, 2024-07-05, DailyMed. 内容经概括和删减，以完整说明书为准。伊朗的注册信息、适应症和标签可能有所不同。