Atorvastatin

Nedir ve nasıl etki eder

Etki mekanizması: Atorvastatin kalsiyum, 3-hidroksi-3-metilglutaril-koenzim A’yı kolesterol dahil steroller için öncül olan mevalonata dönüştüren hız sınırlayıcı enzim HMG-CoA redüktazın seçici, kompetitif bir inhibitörüdür. Hayvan modellerinde atorvastatin kalsiyum, karaciğerde HMG-CoA redüktazı ve kolesterol sentezini inhibe ederek ve LDL’nin alımını ve katabolizmasını artırmak üzere hücre yüzeyindeki hepatik LDL reseptörlerinin sayısını artırarak plazma kolesterol ve lipoprotein düzeylerini düşürür; ayrıca LDL üretimini ve LDL partiküllerinin sayısını azaltır.

Endikasyonlar

Lipit düzenleyici ajanlarla tedavi, hiperkolesterolemiye bağlı aterosklerotik damar hastalığı riski belirgin biçimde artmış bireylerde çoklu risk faktörü müdahalesinin yalnızca bir bileşeni olmalıdır. Doymuş yağ ve kolesterolü kısıtlayan bir diyete ve diğer farmakolojik olmayan önlemlere tek başına verilen yanıt yetersiz kaldığında, ilaç tedavisi diyete ek olarak önerilir. KKH’si olan veya KKH için çoklu risk faktörü taşıyan hastalarda atorvastatin kalsiyum tabletlere diyetle eş zamanlı olarak başlanabilir. Atorvastatin kalsiyum, diyete yardımcı tedavi olarak şu amaçlarla endike bir HMG-CoA redüktaz inhibitörüdür: • KKH’si olmayan ancak çoklu risk faktörü bulunan yetişkin hastalarda MI, inme, revaskülarizasyon prosedürleri ve anjina riskini azaltmak. • KKH’si olmayan ancak çoklu risk faktörü bulunan tip 2 diyabetli yetişkin hastalarda MI ve inme riskini azaltmak. • KKH’si olan yetişkin hastalarda ölümcül olmayan MI, ölümcül ve ölümcül olmayan inme, revaskülarizasyon prosedürleri, konjestif kalp yetmezliği nedeniyle hastaneye yatış ve anjina riskini azaltmak.

Pozoloji ve uygulama şekli (özet)

• Doz aralığı: günde bir kez 10 ila 80 mg. • Önerilen başlangıç dozu: günde bir kez 10 veya 20 mg. • LDL-K’de büyük azalma (>%45) gerektiren hastalar günde bir kez 40 mg ile başlayabilir. • HeFH’li pediyatrik hastalar: başlangıç dozu günde bir kez 10 mg; 10 ila 17 yaş arasındaki hastalar için doz aralığı günde 10 ila 20 mg. Hiperlipidemi ve karma dislipidemi: Atorvastatin kalsiyum tabletin önerilen başlangıç dozu günde bir kez 10 veya 20 mg’dır. LDL-K’de büyük azalma (%45’ten fazla) gerektiren hastalara günde bir kez 40 mg ile başlanabilir. Atorvastatin kalsiyum tabletin doz aralığı günde bir kez 10 ila 80 mg’dır.

Kontrendikasyonlar

• Aktif karaciğer hastalığı (açıklanamayan kalıcı hepatik transaminaz yüksekliklerini içerebilir) • Bu ilacın herhangi bir bileşenine aşırı duyarlılık • Gebelik • Laktasyon

Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

İskelet kası etkileri (örn. miyopati ve rabdomiyoliz): Siklosporin ve güçlü CYP3A4 inhibitörleri (örn. klaritromisin, itrakonazol, HIV proteaz inhibitörleri) ile birlikte yüksek dozlar kullanıldığında riskler artar. Predispozan faktörler arasında ileri yaş (> 65), kontrol altına alınamamış hipotiroidizm ve böbrek yetmezliği yer alır. Miyoglobinüriye sekonder akut böbrek yetmezliğiyle birlikte seyreden nadir rabdomiyoliz olguları bildirilmiştir. Hastalara açıklanamayan ve/veya kalıcı kas ağrısı, hassasiyeti veya güçsüzlüğünü hekimlerine derhal bildirmeleri önerilmelidir.

Gebelik

Gebelik, risk özeti: Atorvastatin kalsiyum tablet, gebelikte güvenliliği belirlenmemiş olduğundan ve gebelik sırasında lipit düşürücü ilaçların belirgin bir yararı bulunmadığından gebe kadınlarda kullanım için kontrendikedir.

Saklama ve tedarik

Saklama: 20°C ila 25°C arasında (68°F ila 77°F) saklayınız.

Kaynak: Atorvastatin Calcium (Atorvastatin Calcium) — US FDA prescribing information, 2022-04-01, DailyMed. Özetlenmiş ve kısaltılmıştır; geçerli olan tam etikettir. İran’daki ruhsat, endikasyonlar ve etiketleme farklı olabilir.