Atorvastatin

药物简介与作用机制

作用机制：阿托伐他汀钙是HMG-CoA还原酶的选择性竞争性抑制剂，该酶是将3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A转化为甲羟戊酸（包括胆固醇在内的固醇类前体）的限速酶。在动物模型中，阿托伐他汀钙通过抑制肝脏中的HMG-CoA还原酶和胆固醇合成，并增加肝细胞表面LDL受体数量以增强LDL的摄取和分解代谢，从而降低血浆胆固醇和脂蛋白水平；阿托伐他汀钙还可减少LDL的生成和LDL颗粒的数量。

适应症

降脂药物治疗应仅作为多重危险因素干预的一个组成部分，适用于因高胆固醇血症而发生动脉粥样硬化性血管疾病风险显著增加的个体。当仅采用限制饱和脂肪和胆固醇的饮食及其他非药物措施反应不足时，建议将药物治疗作为饮食的辅助治疗。对于患有冠心病（CHD）或具有多种CHD危险因素的患者，阿托伐他汀钙片可与饮食同时开始使用。阿托伐他汀钙为HMG-CoA还原酶抑制剂，作为饮食的辅助治疗，适用于：• 降低无CHD但有多种危险因素的成年患者发生心肌梗死（MI）、卒中、血运重建手术和心绞痛的风险。• 降低无CHD但有多种危险因素的成年2型糖尿病患者发生MI和卒中的风险。• 降低成年CHD患者发生非致死性MI、致死性和非致死性卒中、血运重建手术、因充血性心力衰竭（CHF）住院及心绞痛的风险。

用法用量（摘要）

• 剂量范围：10至80 mg，每日一次。• 推荐起始剂量：10或20 mg，每日一次。• 需要大幅降低LDL-C（>45%）的患者可从40 mg每日一次开始。• 杂合子型家族性高胆固醇血症（HeFH）儿童患者：起始剂量10 mg，每日一次；10岁至17岁患者的剂量范围为10至20 mg/日。高脂血症和混合型血脂异常：阿托伐他汀钙片的推荐起始剂量为10或20 mg，每日一次。需要大幅降低LDL-C（超过45%）的患者可从40 mg每日一次开始。阿托伐他汀钙片的剂量范围为10至80 mg，每日一次。

禁忌

• 活动性肝病，可包括不明原因的肝转氨酶持续升高 • 对本品任何成分过敏 • 妊娠 • 哺乳期

警告和注意事项

骨骼肌影响（如肌病和横纹肌溶解）：较高剂量与环孢素及强效CYP3A4抑制剂（如克拉霉素、伊曲康唑、HIV蛋白酶抑制剂）合用时风险增加。易感因素包括高龄（>65岁）、甲状腺功能减退未控制和肾功能损害。已有罕见的横纹肌溶解伴肌红蛋白尿继发急性肾衰竭的报告。应告知患者，如出现不明原因和/或持续性肌肉疼痛、压痛或无力，应及时向医生报告。

孕妇用药

妊娠风险概述：阿托伐他汀钙片禁用于孕妇，因为尚未确立其在孕妇中的安全性，且降脂药物在妊娠期间没有明显获益。

贮藏与供应

贮藏：贮藏于20°C至25°C（68°F至77°F）。

来源: Atorvastatin Calcium (Atorvastatin Calcium) — US FDA prescribing information, 2022-04-01, DailyMed. 内容经概括和删减，以完整说明书为准。伊朗的注册信息、适应症和标签可能有所不同。