Busulfan

Nedir ve nasıl etki eder

Etki mekanizması: Busulfan, iki labil metansülfonat grubunun dört karbonlu bir alkil zincirinin zıt uçlarına bağlandığı bifonksiyonel bir alkilleyici ajandır. Sulu ortamda busulfan hidrolize olarak metansülfonat gruplarını serbest bırakır. Bu, DNA’yı alkilleyebilen reaktif karbonyum iyonları oluşturur. DNA hasarının busulfanın sitotoksisitesinin büyük bölümünden sorumlu olduğu düşünülmektedir.

Etki mekanizması sınıfı: Alkylating Activity

Endikasyonlar

Busulfan enjeksiyonu, kronik miyelojenöz lösemi için allojenik hematopoetik progenitör hücre nakli öncesinde siklofosfamid ile kombinasyon halinde hazırlama rejimi olarak kullanılmak üzere endikedir. Busulfan enjeksiyonu, aşağıdaki durumlarda endike bir alkilleyici ilaçtır: kronik miyelojenöz lösemi (KML) için allojenik hematopoetik progenitör hücre nakli öncesinde siklofosfamid ile kombinasyon halinde hazırlama rejimi olarak kullanım.

Pozoloji ve uygulama şekli (özet)

Antikonvülsanlar (örn. benzodiazepinler, fenitoin, valproik asit veya levetirasetam) ve antiemetik ile ön tedavi yapın. Seyreltin ve intravenöz infüzyon olarak uygulayın. İntravenöz push veya bolus olarak uygulamayın. Önerilen yetişkin dozu: ideal vücut ağırlığına veya gerçek vücut ağırlığına (hangisi daha düşükse) göre 0,8 mg/kg; santral venöz kateter yoluyla intravenöz olarak, art arda dört gün boyunca altı saatte bir iki saatlik infüzyon şeklinde, toplam 16 doz. Başlangıç dozu bilgileri: Busulfan enjeksiyonunu, kemik iliği veya periferik kan progenitör hücre replasmanı öncesinde hazırlama rejimi olarak siklofosfamid ile kombinasyon halinde uygulayın.

Kontrendikasyonlar

Busulfan, bileşenlerinden herhangi birine aşırı duyarlılık öyküsü olan hastalarda kontrendikedir. Busulfan, bileşenlerinden herhangi birine aşırı duyarlılık öyküsü olan hastalarda kontrendikedir.

Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

Nöbetler: Busulfan tedavisinden önce antikonvülsan profilaktik tedaviye başlayın. Nöbet bozukluğu, kafa travması öyküsü olan veya epileptojenik ilaçlar alan hastaları izleyin. Hepatik veno-okluziv hastalık (HVOD): 1.500 µM·dk’nın üzerindeki AUC değerinde HVOD gelişme riski artar. Serum transaminazlarını, alkalen fosfatazı ve bilirubini günlük izleyin. Embriyo-fetal toksisite: Fetüse zarar verebilir.

Gebelik

Gebelik, risk özeti: Hayvan verilerine dayanarak busulfan, gebe kadına verildiğinde fetüse zarar verebilir. Busulfan, organogenez sırasında uygulanmasının ardından farelerde, sıçanlarda ve tavşanlarda teratojenik olmuştur. Çözücü olan DMA da gebe kadına verildiğinde fetüse zarar verebilir.

Saklama ve tedarik

Busulfan enjeksiyonu, 10 mL’lik tek dozluk berrak cam flakonlarda berrak, renksiz, steril bir çözelti olarak ambalajlanmıştır. 10 mL’de 60 mg (6 mg/mL); 8’li karton kutuda 10 mL’lik tek dozluk flakonlar. Saklama ve kullanım: Açılmamış busulfan enjeksiyonu flakonları 2°C ila 8°C (36°F ila 46°F) arasında buzdolabı koşullarında saklanmalıdır…

Kaynak: Busulfan (Busulfan) — US FDA prescribing information, 2024-06-27, DailyMed. Özetlenmiş ve kısaltılmıştır; geçerli olan tam etikettir. İran’daki ruhsat, endikasyonlar ve etiketleme farklı olabilir.