Capecitabine

Nedir ve nasıl etki eder

Etki mekanizması: Kapesitabin in vivo olarak florourasile metabolize edilir. Hem normal hem de tümör hücreleri florourasili 5-floro-2’-deoksiüridin monofosfat (FdUMP) ve 5-florouridin trifosfata (FUTP) metabolize eder. Bu metabolitler hücre hasarına iki farklı mekanizmayla neden olur. Birincisi, FdUMP ve folat kofaktörü N 5-10 -metilentetrahidrofolat, timidilat sentaza (TS) bağlanarak kovalent bağlı üçlü bir kompleks oluşturur. Bu bağlanma, 2’-deoksiüridilattan timidilat oluşumunu inhibe eder. Timidilat, DNA sentezi için gerekli olan timidin trifosfatın zorunlu öncüsüdür; dolayısıyla bu bileşiğin eksikliği hücre bölünmesini inhibe edebilir.

Etki mekanizması sınıfı: Nucleic Acid Synthesis Inhibitors

Endikasyonlar

Kapesitabin tablet, aşağıdaki durumlarda endike olan bir nükleozid metabolik inhibitörüdür: Kolorektal kanser: • Evre III kolon kanseri olan hastaların adjuvan tedavisinde, tek ajan olarak veya kombinasyon kemoterapi rejiminin bir bileşeni olarak. • Lokal ileri rektum kanseri olan erişkinlerin perioperatif tedavisinde, kemoradyoterapinin bir bileşeni olarak. • Rezeke edilemeyen veya metastatik kolorektal kanseri olan hastaların tedavisinde, tek ajan olarak veya kombinasyon kemoterapi rejiminin bir bileşeni olarak. Meme kanseri: • Antrasiklin veya taksan içeren kemoterapinin endike olmadığı durumlarda, ileri veya metastatik meme kanseri olan hastaların tedavisinde tek ajan olarak. • Daha önce antrasiklin içeren kemoterapi sonrasında hastalık ilerlemesi görülen ileri veya metastatik meme kanseri olan hastaların tedavisinde dosetaksel ile kombinasyon halinde. Mide, özofagus veya gastroözofageal bileşke kanseri: • Rezeke edilemeyen veya metastatik mide, özofagus veya gastroözofageal bileşke kanseri olan erişkinlerin tedavisinde, kombinasyon kemoterapi rejiminin bir bileşeni olarak.

Pozoloji ve uygulama şekli (özet)

Kolon kanserinin adjuvan tedavisi: • Tek ajan: Her 21 günlük döngünün ilk 14 günü boyunca günde iki kez ağızdan 1.250 mg/m², en fazla 8 döngü. Oksaliplatin içeren rejimlerle kombinasyon halinde: Her 21 günlük döngünün ilk 14 günü boyunca günde iki kez ağızdan 1.000 mg/m², en fazla 8 döngü; her döngünün 1. gününde intravenöz olarak uygulanan 130 mg/m² oksaliplatin ile birlikte.

Kontrendikasyonlar

Kapesitabin tabletler, florourasile veya kapesitabine karşı ciddi aşırı duyarlılık reaksiyonu öyküsü olan hastalarda kontrendikedir. Florourasile veya kapesitabine karşı ciddi aşırı duyarlılık reaksiyonları öyküsü.

Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

• Kardiyotoksisite: Daha önce koroner arter hastalığı öyküsü olan hastalarda daha sık görülebilir. Kardiyotoksisite durumunda uygun şekilde kapesitabin tabletleri kesintiye uğratın. Kardiyotoksisitesi düzelmiş hastalarda kapesitabin tablet tedavisine yeniden başlamanın güvenliliği belirlenmemiştir. • İshal: Kapesitabin tabletleri kesintiye uğratın ve ardından şiddete ve tekrarlama durumuna göre aynı veya azaltılmış dozla yeniden başlayın ya da kalıcı olarak bırakın. • Dehidratasyon: Kapesitabin tabletlere başlamadan önce hidrasyonu optimize edin.

Gebelik

Gebelik: Risk özeti: Hayvan üreme çalışmalarındaki bulgulara ve etki mekanizmasına dayanarak, kapesitabin tabletler gebe bir kadına uygulandığında fetal zarara neden olabilir. Gebe kadınlarda kapesitabin tablet kullanımına ilişkin mevcut insan verileri, ilaçla ilişkili riski belirlemek için yeterli değildir.

Saklama ve tedarik

Kapesitabin tabletler USP, 150 mg: açık şeftali renkli, bikonveks, oblong, film kaplı tabletlerdir; bir yüzünde “150”, diğer yüzünde “RDY” baskısı bulunur ve 60'lık ve 500'lük şişelerde sunulur.

Kaynak: Capecitabine (Capecitabine) — US FDA prescribing information, 2025-11-20, DailyMed. Özetlenmiş ve kısaltılmıştır; geçerli olan tam etikettir. İran’daki ruhsat, endikasyonlar ve etiketleme farklı olabilir.