Eplerenone

Nedir ve nasıl etki eder

Eplerenon, mineralokortikoid reseptörüne bağlanır ve renin-anjiyotensin-aldosteron sisteminin (RAAS) bir bileşeni olan aldosteronun bağlanmasını bloke eder. Esas olarak adrenal bezde gerçekleşen aldosteron sentezi, anjiyotensin II ve adrenokortikotropik hormon (ACTH) ile potasyum gibi RAAS dışı aracılar dahil birçok faktör tarafından modüle edilir. Aldosteron, hem epitelyal (örn. böbrek) hem de epitelyal olmayan (örn. kalp, kan damarları ve beyin) dokulardaki mineralokortikoid reseptörlerine bağlanır ve sodyum geri emiliminin indüksiyonu ve muhtemelen diğer mekanizmalar yoluyla kan basıncını artırır.

Etki mekanizması sınıfı: Aldosterone Antagonists

Endikasyonlar

Eplerenon tabletler, aşağıdaki durumlarda endike olan bir aldosteron antagonistidir: • Akut miyokard enfarktüsü sonrasında semptomatik, düşük ejeksiyon fraksiyonlu kalp yetmezliği (HFrEF) olan stabil hastalarda sağkalımı iyileştirmek. • Kan basıncını düşürmek için hipertansiyon tedavisi. Kan basıncının düşürülmesi, başta inme ve miyokard enfarktüsü olmak üzere ölümcül ve ölümcül olmayan kardiyovasküler olayların riskini azaltır. Miyokard enfarktüsü sonrası kalp yetmezliği: Eplerenon tabletler, akut miyokard enfarktüsü (Mİ) sonrasında semptomatik, düşük ejeksiyon fraksiyonlu (≤%40) kalp yetmezliği (HFrEF) olan stabil hastalarda sağkalımı iyileştirmek için endikedir. Hipertansiyon: Eplerenon tabletler, kan basıncını düşürmek için hipertansiyon tedavisinde endikedir. Kan basıncının düşürülmesi, başta inme ve Mİ olmak üzere ölümcül ve ölümcül olmayan kardiyovasküler (KV) olayların riskini azaltır. Bu yararlar, çok çeşitli farmakolojik sınıflardan antihipertansif ilaçların kontrollü çalışmalarında görülmüştür.

Pozoloji ve uygulama şekli (özet)

Mİ sonrası HFrEF: Tedaviye günde bir kez 25 mg ile başlayınız. Tolere edildiği ölçüde 4 hafta içinde günde bir kez maksimum 50 mg'a titre ediniz. Potasyum düzeylerine göre doz ayarlamaları gerekebilir. Hipertansiyon: Tek başına veya diğer antihipertansif ajanlarla kombinasyon halinde günde bir kez 50 mg. Yetersiz yanıt durumunda günde iki kez 50 mg'a yükseltiniz. Daha yüksek dozlar önerilmez. Tüm hastalar için: Eplerenon tabletlere başlamadan önce ve sonrasında periyodik olarak serum potasyumunu ölçünüz. Miyokard enfarktüsü sonrası kalp yetmezliği: Tedaviye günde bir kez 25 mg ile başlayınız ve hasta tarafından tolere edildiği ölçüde tercihen 4 hafta içinde önerilen doz olan günde bir kez 50 mg'a titre ediniz.

Kontrendikasyonlar

Tüm hastalar için: Eplerenon tabletler, aşağıdaki durumlardaki tüm hastalarda kontrendikedir: • başlangıçta serum potasyumu >5,5 mEq/L, • kreatinin klerensi ≤30 mL/dk veya • güçlü CYP3A inhibitörlerinin (örn. ketokonazol, itrakonazol, nefazodon, troleandomisin, klaritromisin, ritonavir ve nelfinavir) eşzamanlı uygulanması.

Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

• Hiperkalemi: Böbrek fonksiyonu azalmış, diyabeti veya proteinürisi olan hastalar ya da ACE inhibitörleri ve ARB'ler, NSAİİ'ler veya orta düzey CYP3A inhibitörleri alan hastalarda risk artmıştır. Serum potasyum düzeylerini izleyiniz ve gerektiğinde dozu ayarlayınız. Hiperkalemi: Hiperkalemi riski, böbrek fonksiyonu bozuk, proteinürisi veya diyabeti olan hastalarda ve eşzamanlı olarak ACE inhibitörleri, ARB'ler, NSAİİ'ler ve orta düzey CYP3A inhibitörleri ile tedavi edilenlerde daha yüksektir. Uygun hasta seçimi ve izlemle hiperkalemi riskini en aza indiriniz.

Gebelik

Gebelik, risk özeti: Gebelik sırasında eplerenon kullanımına ilişkin yayımlanmış olgu raporlarından elde edilen mevcut veriler, majör doğumsal anomaliler, düşük, olumsuz maternal veya fetal sonuçlar açısından ilaçla ilişkili bir riski belirlemeye yeterli değildir (bkz. Klinik Değerlendirmeler).

Saklama ve tedarik

Eplerenon Tabletler 25 mg, bir yüzünde “V”, diğer yüzünde “68” baskılı, açık sarı, yuvarlak, bikonveks, film kaplı tabletlerdir. 30'luk şişe NDC 31722-049-30, 90'lık şişe NDC 31722-049-90. Eplerenon Tabletler 50 mg, bir yüzünde “V”, diğer yüzünde “67” baskılı, açık sarı, yuvarlak, bikonveks, film kaplı tabletlerdir.

Kaynak: Eplerenone (Eplerenone) — US FDA prescribing information, 2023-06-15, DailyMed. Özetlenmiş ve kısaltılmıştır; geçerli olan tam etikettir. İran’daki ruhsat, endikasyonlar ve etiketleme farklı olabilir.