Eplerenone

药物简介与作用机制

依普利酮与盐皮质激素受体结合，阻断醛固酮（肾素-血管紧张素-醛固酮系统（RAAS）的组成部分）的结合。醛固酮主要在肾上腺合成，其合成受多种因素调节，包括血管紧张素II以及非RAAS介质，如促肾上腺皮质激素（ACTH）和钾。醛固酮与上皮组织（如肾脏）和非上皮组织（如心脏、血管和脑）中的盐皮质激素受体结合，通过诱导钠重吸收及可能的其他机制使血压升高。

作用机制分类: Aldosterone Antagonists

适应症

依普利酮片是一种醛固酮拮抗剂，适用于：提高急性心肌梗死后有症状的射血分数降低的心力衰竭（HFrEF）稳定患者的生存率；治疗高血压，以降低血压。降低血压可降低致命和非致命心血管事件（主要是卒中和心肌梗死）的风险。心肌梗死后心力衰竭：依普利酮片适用于提高急性心肌梗死（MI）后有症状的射血分数降低（≤40%）的心力衰竭（HFrEF）稳定患者的生存率。高血压：依普利酮片适用于治疗高血压，以降低血压。降低血压可降低致命和非致命心血管（CV）事件（主要是卒中和MI）的风险。在多种药理学类别的降压药的对照试验中均已观察到这些获益。

用法用量（摘要）

心肌梗死后HFrEF：起始剂量25 mg，每日一次。在患者耐受的情况下，于4周内滴定至最大50 mg，每日一次。可能需要根据血钾水平调整剂量。高血压：50 mg，每日一次，可单用或与其他降压药联合使用。反应不足时，可增至50 mg，每日两次，不推荐更高剂量。所有患者：开始依普利酮片治疗前及之后应定期测定血清钾。心肌梗死后心力衰竭：起始剂量25 mg，每日一次，并在患者耐受的情况下，最好于4周内滴定至推荐剂量50 mg，每日一次。

禁忌

所有患者：下列患者禁用依普利酮片：开始治疗时血清钾>5.5 mEq/L；肌酐清除率≤30 mL/min；或合并使用强效CYP3A抑制剂（如酮康唑、伊曲康唑、奈法唑酮、troleandomycin、克拉霉素、利托那韦和奈非那韦）。

警告和注意事项

高钾血症：肾功能下降、糖尿病、蛋白尿的患者，或正在服用ACE抑制剂和ARB、NSAIDs或中效CYP3A抑制剂的患者风险增加。应监测血清钾水平并根据需要调整剂量。高钾血症：肾功能受损、蛋白尿、糖尿病患者以及同时接受ACE抑制剂、ARB、NSAIDs和中效CYP3A抑制剂治疗的患者，发生高钾血症的风险较高。应通过合理选择患者并加强监测，将高钾血症的风险降至最低。

孕妇用药

妊娠风险概述：已发表病例报告中关于妊娠期使用依普利酮的现有数据，不足以确定药物相关的重大出生缺陷、流产及不良母体或胎儿结局风险（见临床注意事项）。

贮藏与供应

依普利酮片25 mg为浅黄色圆形双凸薄膜衣片，一面刻有「V」，另一面刻有「68」。每瓶30片，NDC 31722-049-30；每瓶90片，NDC 31722-049-90。依普利酮片50 mg为浅黄色圆形双凸薄膜衣片，一面刻有「V」，另一面刻有「67」。

来源: Eplerenone (Eplerenone) — US FDA prescribing information, 2023-06-15, DailyMed. 内容经概括和删减，以完整说明书为准。伊朗的注册信息、适应症和标签可能有所不同。