Estramustine Sodium Phosphate

Nedir ve nasıl etki eder

Estramustin fosfat, estradiol ve normustinin bir konjugatıdır ve defosforile edilerek estramustin ve estromustine dönüşür. Başlıca sitotoksik etkisi antimitotiktir; mikrotübül ilişkili proteinlere ve tübüline bağlanarak mitotik iğ ipliğini bozar; açığa çıkan östrojen ayrıca testosteronun baskılanması yoluyla antiandrojenik etki gösterir.

Endikasyonlar

İleri prostat kanserinin, özellikle hormona dirençli (kastrasyona dirençli) hastalığın palyatif tedavisi.

Pozoloji ve uygulama şekli (özet)

Oral, genellikle günde yaklaşık 14 mg/kg (yaygın olarak günde 560 mg–1,4 g), 2–3 bölünmüş dozda; yemeklerden en az 1 saat önce veya 2 saat sonra ve emilimi bozan süt, süt ürünleri veya kalsiyum içeren ilaçlarla birlikte olmaksızın alınır.

Kontrendikasyonlar

Şiddetli karaciğer yetmezliği, şiddetli kardiyovasküler hastalık (aktif tromboembolik bozukluklar ve şiddetli iskemik veya konjestif kalp hastalığı dahil), peptik ülser ve estradiole veya azot mustardlarına karşı aşırı duyarlılık.

Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

Tromboembolik olaylar, sıvı retansiyonu, kalp yetmezliği ve hipertansiyon görülebilir; kardiyovasküler hastalık, diyabet, hipertansiyon veya karaciğer yetmezliği olan hastalarda dikkat gerekir. Karaciğer fonksiyonu, kan basıncı ve kan glukozu izlenmelidir; jinekomasti ve gastrointestinal rahatsızlık yaygındır.

Gebelik

Endikasyonu açısından geçerli değildir; genotoksiktir ve çocuk sahibi olma potansiyeli olan partnerleri bulunan erkek hastalara etkili kontrasepsiyon önerilir.

Kaynak: AB SmPC/EPAR, BNF ve WHO Model Formülerinden hazırlanan referans özeti. İran’da onaylı ürün bilgisi esastır.