Estramustine Sodium Phosphate

药物简介与作用机制

磷酸雌莫司汀是雌二醇与去甲氮芥的偶联物，经去磷酸化生成雌莫司汀和雌莫司酮。其主要细胞毒作用为抗有丝分裂，结合微管相关蛋白和微管蛋白，破坏有丝分裂纺锤体；释放的雌激素还可通过抑制睾酮产生而发挥抗雄激素作用。

适应症

用于晚期前列腺癌的姑息治疗，尤其是激素难治性（去势抵抗性）疾病。

用法用量（摘要）

口服，通常每日约14 mg/kg（常用每日560 mg–1.4 g），分2–3次服用，应在餐前至少1小时或餐后2小时服用，不得与牛奶、乳制品或含钙药物同服，以免影响吸收。

禁忌

严重肝功能不全、严重心血管疾病（包括活动性血栓栓塞性疾病及严重缺血性或充血性心脏病）、消化性溃疡，以及对雌二醇或氮芥类药物过敏者。

警告和注意事项

可能发生血栓栓塞事件、液体潴留、心力衰竭和高血压；心血管疾病、糖尿病、高血压或肝功能不全患者须慎用。应监测肝功能、血压和血糖；男性乳房发育和胃肠道不适常见。

孕妇用药

不适用于其适应症人群；本品具有遗传毒性，建议配偶具有生育能力的男性患者采取有效避孕措施。

来源：参考摘要，依据欧盟 SmPC/EPAR、BNF 及 WHO 示范处方集编写。以伊朗批准的产品信息为准。