Everolimus

Nedir ve nasıl etki eder

Everolimus, PI3K/AKT yolağının aşağısında yer alan bir serin-treonin kinaz olan memeli rapamisin hedefi (mTOR) inhibitörüdür. mTOR yolağı, çeşitli insan kanserlerinde ve tüberoskleroz kompleksinde (TSC) disregüledir. Everolimus, hücre içi bir protein olan FKBP-12'ye bağlanır, bu da mTOR kompleksi 1 (mTORC1) ile inhibitör bir kompleks oluşumuna ve dolayısıyla mTOR kinaz aktivitesinin inhibisyonuna yol açar. Everolimus, mTOR'un aşağı yönlü efektörleri olan ve protein sentezinde rol oynayan S6 ribozomal protein kinazın (S6K1) ve ökaryotik başlama faktörü 4E-bağlayıcı proteinin (4E-BP1) aktivitesini azaltmıştır.

Etki mekanizması sınıfı: Protein Kinase Inhibitors · Cytochrome P450 3A4 Inhibitors · Cytochrome P450 2D6 Inhibitors

Endikasyonlar

Everolimus tabletler, aşağıdaki durumların tedavisinde endike olan bir kinaz inhibitörüdür: Letrozol veya anastrozol tedavisinin başarısızlığından sonra eksemestan ile kombinasyon halinde ileri evre hormon reseptörü pozitif, HER2 negatif meme kanseri olan postmenopozal kadınlar. Rezeke edilemeyen, lokal ileri veya metastatik, progresif pankreas kaynaklı nöroendokrin tümörleri (PNET) olan yetişkinler ve gastrointestinal (Gİ) veya akciğer kaynaklı progresif, iyi diferansiye, non-fonksiyonel nöroendokrin tümörleri (NET) olan yetişkinler. Kullanım sınırlamaları: Everolimus tabletler fonksiyonel karsinoid tümörlü hastaların tedavisinde endike değildir. Sunitinib veya sorafenib tedavisinin başarısızlığından sonra ileri evre renal hücreli karsinomu (RHK) olan yetişkinler. Acil cerrahi gerektirmeyen renal anjiyomiyolipom ve tüberoskleroz kompleksi (TSC) olan yetişkinler.

Pozoloji ve uygulama şekli (özet)

Toplam günlük dozu elde etmek için everolimus tabletleri ve oral süspansiyon için everolimus tabletleri birleştirmeyiniz. Karaciğer yetmezliği olan hastalar veya P-glikoproteini (P-gp) ve CYP3A4'ü inhibe eden ya da indükleyen ilaçlar alan hastalar için dozu değiştiriniz. Meme kanseri: günde bir kez oral 10 mg. NET: günde bir kez oral 10 mg. RHK: günde bir kez oral 10 mg. TSC ile ilişkili renal anjiyomiyolipom: günde bir kez oral 10 mg. TSC ile ilişkili SEGA: günde bir kez oral 4,5 mg/m²; 5-15 ng/mL dip konsantrasyonlarına ulaşmak için dozu ayarlayınız. TSC ile ilişkili parsiyel başlangıçlı nöbetler: günde bir kez oral 5 mg/m²; 5-15 ng/mL dip konsantrasyonlarına ulaşmak için dozu ayarlayınız.

Kontrendikasyonlar

Everolimus tabletler/oral süspansiyon için everolimus tabletler, everolimusa veya diğer rapamisin türevlerine karşı klinik olarak anlamlı aşırı duyarlılığı olan hastalarda kontrendikedir. Everolimusa veya diğer rapamisin türevlerine karşı klinik olarak anlamlı aşırı duyarlılık.

Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

Enfeksiyöz olmayan pnömonit: Klinik semptomlar veya radyolojik değişiklikler açısından izleyiniz. Şiddetine göre tedaviye ara veriniz veya kalıcı olarak bırakınız. Enfeksiyonlar: Enfeksiyon belirti ve semptomları açısından izleyiniz. Şiddetine göre tedaviye ara veriniz veya kalıcı olarak bırakınız. Şiddetli aşırı duyarlılık reaksiyonları: Klinik olarak anlamlı aşırı duyarlılıkta kalıcı olarak bırakınız. Anjiyoödem: Eşzamanlı anjiyotensin dönüştürücü enzim (ACE) inhibitörleri alan hastalarda anjiyoödem riski artmış olabilir. Anjiyoödemde kalıcı olarak bırakınız.

Gebelik

Gebelik, risk özeti: Hayvan çalışmalarına ve etki mekanizmasına dayanarak, everolimus tabletler/oral süspansiyon için everolimus tabletler gebe bir kadına uygulandığında fetüse zarar verebilir. Gebe kadınlarda everolimus tablet kullanımına ilişkin sınırlı sayıda olgu raporu vardır.

Saklama ve tedarik

20°C ila 25°C'de (68°F ila 77°F) saklayınız; 15°C ile 30°C (59°F ile 86°F) arasında sapmalara izin verilir. Bkz. USP Kontrollü Oda Sıcaklığı. Orijinal kabında, ışık ve nemden koruyarak saklayınız. Antikanser ilaçlar için özel kullanım ve imha prosedürlerini uygulayınız.

Kaynak: Everolimus (Everolimus) — US FDA prescribing information, 2025-09-05, DailyMed. Özetlenmiş ve kısaltılmıştır; geçerli olan tam etikettir. İran’daki ruhsat, endikasyonlar ve etiketleme farklı olabilir.