Everolimus

药物简介与作用机制

依维莫司是哺乳动物雷帕霉素靶蛋白（mTOR）的抑制剂，mTOR是PI3K/AKT通路下游的丝氨酸-苏氨酸激酶。mTOR通路在多种人类癌症和结节性硬化症（TSC）中失调。依维莫司与细胞内蛋白FKBP-12结合，形成与mTOR复合物1（mTORC1）的抑制性复合物，从而抑制mTOR激酶活性。依维莫司可降低S6核糖体蛋白激酶（S6K1）和真核起始因子4E结合蛋白（4E-BP1）（mTOR的下游效应分子，参与蛋白质合成）的活性。

作用机制分类: Protein Kinase Inhibitors · Cytochrome P450 3A4 Inhibitors · Cytochrome P450 2D6 Inhibitors

适应症

依维莫司片是一种激酶抑制剂，适用于治疗：来曲唑或阿那曲唑治疗失败后，与依西美坦联合治疗晚期激素受体阳性、HER2阴性乳腺癌的绝经后女性；不可切除的局部晚期或转移性、进展期胰腺来源神经内分泌肿瘤（PNET）成人患者，以及进展期、分化良好的非功能性胃肠道（GI）或肺来源神经内分泌肿瘤（NET）成人患者。使用限制：依维莫司片不适用于治疗功能性类癌肿瘤患者。舒尼替尼或索拉非尼治疗失败后的晚期肾细胞癌（RCC）成人患者；不需要立即手术的肾血管平滑肌脂肪瘤合并结节性硬化症（TSC）成人患者。

用法用量（摘要）

不得将依维莫司片与依维莫司分散片合用以凑足每日总剂量。肝功能不全患者或正在服用抑制或诱导P-糖蛋白（P-gp）和CYP3A4的药物的患者，应调整剂量。乳腺癌：10 mg，口服，每日一次。NET：10 mg，口服，每日一次。RCC：10 mg，口服，每日一次。TSC相关肾血管平滑肌脂肪瘤：10 mg，口服，每日一次。TSC相关SEGA：4.5 mg/m2，口服，每日一次；调整剂量以使谷浓度达到5-15 ng/mL。TSC相关部分性发作：5 mg/m2，口服，每日一次；调整剂量以使谷浓度达到5-15 ng/mL。

禁忌

对依维莫司或其他雷帕霉素衍生物有临床意义的超敏反应的患者，禁用依维莫司片/依维莫司分散片。

警告和注意事项

非感染性肺炎：应监测临床症状或影像学改变，根据严重程度暂停用药或永久停药。感染：应监测感染的体征和症状，根据严重程度暂停用药或永久停药。严重过敏反应：出现有临床意义的过敏反应时应永久停药。血管性水肿：同时服用血管紧张素转换酶（ACE）抑制剂的患者发生血管性水肿的风险可能增加，发生血管性水肿时应永久停药。

孕妇用药

妊娠风险概述：根据动物研究和作用机制，孕妇使用依维莫司片/依维莫司分散片可能导致胎儿损害。关于妊娠女性使用依维莫司片的病例报告有限。

贮藏与供应

贮藏于20°C至25°C（68°F至77°F）；允许偏差范围为15°C至30°C（59°F至86°F），见USP控制室温。应保存在原容器中，避光防潮。应遵循抗肿瘤药物的特殊处理和处置程序。

来源: Everolimus (Everolimus) — US FDA prescribing information, 2025-09-05, DailyMed. 内容经概括和删减，以完整说明书为准。伊朗的注册信息、适应症和标签可能有所不同。