Granisetron

Nedir ve nasıl etki eder

Granisetron, 5-HT1, 5-HT1A, 5-HT1B/C ve 5-HT2 dahil diğer serotonin reseptörlerine; alfa1-, alfa2- veya beta-adrenoreseptörlere; dopamin-D2'ye; veya histamin-H1, benzodiazepin, pikrotoksin ya da opioid reseptörlerine karşı çok az afinitesi olan veya hiç afinitesi olmayan, seçici bir 5-hidroksitriptamin 3 (5-HT3) reseptör antagonistidir. 5-HT3 tipi serotonin reseptörleri periferde vagal sinir terminallerinde, merkezi olarak ise area postremanın kemoreseptör tetik bölgesinde bulunur. Kemoterapiye bağlı kusma sırasında mukozal enterokromaffin hücreler, 5-HT3 reseptörlerini uyaran serotonin salgılar. Bu durum vagal afferent deşarjı uyarır ve kusmaya yol açabilir.

Endikasyonlar

Granisetron hidroklorür enjeksiyon, bir serotonin-3 (5-HT3) reseptör antagonistidir ve şu durumlarda endikedir: • Yüksek doz sisplatin dahil emetojenik kanser tedavisinin ilk ve tekrarlayan kürleriyle ilişkili bulantı ve/veya kusmanın önlenmesi. • Yetişkinlerde ameliyat sonrası bulantı ve kusmanın önlenmesi ve tedavisi. Diğer antiemetiklerde olduğu gibi, ameliyat sonrası dönemde bulantı ve/veya kusma beklentisinin düşük olduğu hastalarda rutin profilaksi önerilmez. Ameliyat sonrası dönemde bulantı ve/veya kusmanın önlenmesi gereken hastalarda, ameliyat sonrası bulantı ve/veya kusma insidansı düşük olsa bile granisetron hidroklorür enjeksiyon önerilir.

Pozoloji ve uygulama şekli (özet)

Kemoterapiye bağlı bulantı ve kusmanın önlenmesi: • Önerilen doz, kemoterapinin başlangıcından önceki 30 dakika içinde intravenöz olarak 10 mcg/kg'dır • Pediyatrik hastalar (2 ila 16 yaş): Önerilen doz 10 mcg/kg'dır. Ameliyat sonrası bulantı ve kusmanın önlenmesi: • Önerilen doz, anestezi indüksiyonundan önce veya anestezinin geri döndürülmesinden hemen önce 30 saniye içinde, sulandırılmadan intravenöz olarak uygulanan 1 mg'dır.

Kontrendikasyonlar

Granisetron hidroklorür enjeksiyon, ilaca veya bileşenlerinden herhangi birine karşı bilinen aşırı duyarlılığı (örn. anafilaksi, nefes darlığı, hipotansiyon, ürtiker) olan hastalarda kontrendikedir. • Granisetrona veya bileşenlerinden herhangi birine karşı aşırı duyarlılık.

Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

• Granisetron hidroklorür gastrik veya intestinal peristaltizmi uyarmaz ve nazogastrik aspirasyon yerine kullanılmamalıdır. • Granisetron hidroklorür ile QT uzaması bildirilmiştir. Önceden aritmisi veya kardiyak iletim bozukluğu olan hastalarda dikkatle kullanınız. • Diğer seçici 5-HT3 reseptör antagonistlerine karşı bilinen aşırı duyarlılığı olan hastalarda anafilaksi, nefes darlığı, hipotansiyon ve ürtiker gibi aşırı duyarlılık reaksiyonları görülebilir.

Gebelik

Teratojenik etkiler — Gebelik kategorisi B: Üreme çalışmaları, gebe sıçanlarda 9 mg/kg/güne (54 mg/m²/gün, vücut yüzey alanına göre önerilen insan dozunun 146 katı) ve gebe tavşanlarda 3 mg/kg/güne (35,4 mg/m²/gün, vücut yüzey alanına göre önerilen insan dozunun 96 katı) kadar intravenöz dozlarda yürütülmüştür…

Saklama ve tedarik

Granisetron Hidroklorür Enjeksiyon USP şu şekilde sunulur: 0,1 mg/mL tek dozluk flakon, karton başına 5 flakon; 1 mg/mL tek dozluk flakon, karton başına 1 flakon. Tek dozluk flakonlar koruyucu içermez.

Kaynak: Granisetron Hydrochloride (Granisetron Hydrochloride) — US FDA prescribing information, 2017-08-31, DailyMed. Özetlenmiş ve kısaltılmıştır; geçerli olan tam etikettir. İran’daki ruhsat, endikasyonlar ve etiketleme farklı olabilir.