Granisetron

药物简介与作用机制

格拉司琼为选择性5-羟色胺3（5-HT3）受体拮抗剂，对其他5-羟色胺受体（包括5-HT1、5-HT1A、5-HT1B/C、5-HT2）、α1-、α2-或β-肾上腺素受体、多巴胺D2受体、组胺H1受体、苯二氮䓬受体、印防己毒素受体或阿片受体几乎没有亲和力。5-HT3型5-羟色胺受体位于外周迷走神经末梢及中枢极后区的化学感受器触发带。在化疗引起的呕吐过程中，黏膜肠嗜铬细胞释放5-羟色胺，刺激5-HT3受体，引起迷走传入神经放电，并可能诱发呕吐。

适应症

盐酸格拉司琼注射液为5-羟色胺3（5-HT3）受体拮抗剂，适用于：· 预防与初次及重复疗程的致吐性肿瘤治疗（包括大剂量顺铂）相关的恶心和/或呕吐；· 预防和治疗成人术后恶心和呕吐。与其他止吐药一样，对于预期术后发生恶心和/或呕吐可能性很小的患者，不推荐常规预防。对于术后必须避免恶心和/或呕吐的患者，即使术后恶心和/或呕吐的发生率较低，也推荐使用盐酸格拉司琼注射液。

用法用量（摘要）

预防化疗引起的恶心和呕吐：· 推荐剂量为10 mcg/kg，在化疗开始前30分钟内静脉给药；· 儿童患者（2至16岁）：推荐剂量为10 mcg/kg。预防术后恶心和呕吐：· 推荐剂量为1 mg，不稀释，在麻醉诱导前或麻醉逆转前即刻静脉给药，给药时间30秒。

禁忌

已知对本药或其任何成分过敏（如过敏反应、呼吸急促、低血压、荨麻疹）的患者禁用盐酸格拉司琼注射液。· 对格拉司琼或其任何成分过敏。

警告和注意事项

· 盐酸格拉司琼不刺激胃或肠蠕动，不应替代鼻胃管吸引。· 已有盐酸格拉司琼引起QT间期延长的报告。已有心律失常或心脏传导障碍的患者应慎用。· 已知对其他选择性5-HT3受体拮抗剂过敏的患者可能发生超敏反应，如过敏反应、呼吸急促、低血压和荨麻疹。

孕妇用药

致畸作用：妊娠分级B级。已在妊娠大鼠中以最高9 mg/kg/日（54 mg/m²/日，按体表面积计算为人推荐剂量的146倍）的静脉剂量，以及在妊娠家兔中以最高3 mg/kg/日（35.4 mg/m²/日，按体表面积计算为人推荐剂量的96倍）的静脉剂量开展生殖研究……

贮藏与供应

盐酸格拉司琼注射液（USP）的供应形式如下：0.1 mg/mL单剂量西林瓶，每盒5支；1 mg/mL单剂量西林瓶，每盒1支。单剂量西林瓶不含防腐剂。

来源: Granisetron Hydrochloride (Granisetron Hydrochloride) — US FDA prescribing information, 2017-08-31, DailyMed. 内容经概括和删减，以完整说明书为准。伊朗的注册信息、适应症和标签可能有所不同。