Imatinib

Nedir ve nasıl etki eder

İmatinib mesilat, KML'de Philadelphia kromozomu anormalliği tarafından oluşturulan yapısal anormal tirozin kinaz olan BCR-ABL tirozin kinazı inhibe eden bir protein-tirozin kinaz inhibitörüdür. İmatinib, BCR-ABL pozitif hücre dizilerinde ve Philadelphia kromozomu pozitif kronik myeloid lösemili hastalardan alınan taze lösemik hücrelerde proliferasyonu inhibe eder ve apoptozu indükler. İmatinib, KML hastalarından alınan ex vivo periferik kan ve kemik iliği örnekleriyle yapılan testlerde koloni oluşumunu inhibe eder. İmatinib in vivo olarak, BCR-ABL ile transfekte edilmiş murin myeloid hücrelerin ve blast krizindeki KML hastalarından elde edilen BCR-ABL pozitif lösemi hatlarının tümör büyümesini inhibe eder.

Endikasyonlar

İmatinib mesilat, şu durumların tedavisinde endike bir kinaz inhibitörüdür: • Kronik fazda yeni tanı almış, Philadelphia kromozomu pozitif kronik myeloid lösemisi (Ph+ KML) olan yetişkin ve pediyatrik hastalar • Blast krizinde (BK), akselere fazda (AF) veya interferon-alfa tedavisinin başarısızlığından sonra kronik fazda (KF) Philadelphia kromozomu pozitif kronik myeloid lösemisi (Ph+ KML) olan hastalar • Nüks etmiş veya refrakter Philadelphia kromozomu pozitif akut lenfoblastik lösemisi (Ph+ ALL) olan yetişkin hastalar • Kemoterapi ile kombinasyon halinde yeni tanı almış Philadelphia kromozomu pozitif akut lenfoblastik lösemisi (Ph+ ALL) olan pediyatrik hastalar • Trombosit kaynaklı büyüme faktörü reseptörü (PDGFR) geninin yeniden düzenlenmeleri ile ilişkili miyelodisplastik/miyeloproliferatif hastalıkları (MDS/MPH) olan yetişkin hastalar.

Pozoloji ve uygulama şekli (özet)

Ph+ KML KF'li yetişkinler: 400 mg/gün. Ph+ KML AF veya BK'li yetişkinler: 600 mg/gün. Ph+ KML KF'li pediyatrik hastalar: 340 mg/m²/gün. Ph+ ALL'li yetişkinler: 600 mg/gün. Ph+ ALL'li pediyatrik hastalar: 340 mg/m²/gün. MDS/MPH'li yetişkinler: 400 mg/gün. ASM'li yetişkinler: 100 mg/gün veya 400 mg/gün. HES/KEL'li yetişkinler: 100 mg/gün veya 400 mg/gün. DFSP'li yetişkinler: 800 mg/gün. Metastatik ve/veya rezeke edilemeyen GİST'li yetişkinler: 400 mg/gün. GİST'li yetişkinlerde adjuvan tedavi: 400 mg/gün. Hafif ila orta derecede karaciğer yetmezliği olan hastalar: 400 mg/gün. Ağır karaciğer yetmezliği olan hastalar: 300 mg/gün. İmatinib mesilat tabletlerin tüm dozları bir öğünle birlikte ve bir büyük bardak su ile alınmalıdır.

Kontrendikasyonlar

Yok.

Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

• Ödem ve şiddetli sıvı retansiyonu görülmüştür. Hastaları düzenli olarak tartınız ve beklenmedik hızlı kilo alımını ilaca ara vererek ve diüretiklerle yönetiniz. • Sitopeniler, özellikle anemi, nötropeni ve trombositopeni görülmüştür. Doz azaltımı, doza ara verilmesi veya tedavinin kesilmesi ile yönetiniz. Tam kan sayımını ilk ay haftalık, ikinci ay iki haftada bir ve sonrasında periyodik olarak yapınız. • Özellikle komorbiditeleri ve risk faktörleri olan hastalarda ağır konjestif kalp yetmezliği ve sol ventrikül disfonksiyonu bildirilmiştir.

Gebelik

Risk özeti: İnsan ve hayvan verilerine dayanarak imatinib mesilat tabletler gebe bir kadına uygulandığında fetüse zarar verebilir. İmatinib mesilat tabletlerin gebe kadınlarda kullanımına ilişkin klinik çalışma bulunmamaktadır.

Saklama ve tedarik

Her imatinib mesilat film kaplı tablet, 100 mg veya 400 mg imatinib serbest baz içerir. 100 mg tabletler: Bir yüzünde fonksiyonel çentik üzerinde “100” ve “IMA”, diğer yüzünde “APO” kazınmış, kahverengimsi turuncu, hafif bikonveks, yuvarlak, film kaplı tabletlerdir. 30 ve 90 tabletlik şişeler…

Kaynak: Imatinib Mesylate (Imatinib Mesylate) — US FDA prescribing information, 2026-09-08, DailyMed. Özetlenmiş ve kısaltılmıştır; geçerli olan tam etikettir. İran’daki ruhsat, endikasyonlar ve etiketleme farklı olabilir.