Imatinib

药物简介与作用机制

甲磺酸伊马替尼为蛋白酪氨酸激酶抑制剂，可抑制BCR-ABL酪氨酸激酶，该酶是CML中费城染色体异常所产生的组成性异常酪氨酸激酶。伊马替尼可抑制BCR-ABL阳性细胞系以及费城染色体阳性慢性髓性白血病新鲜白血病细胞的增殖并诱导其凋亡。在使用CML患者离体外周血和骨髓样本的试验中，伊马替尼可抑制集落形成。在体内，伊马替尼可抑制BCR-ABL转染的鼠髓系细胞以及源自急变期CML患者的BCR-ABL阳性白血病细胞系的肿瘤生长。

适应症

甲磺酸伊马替尼为激酶抑制剂，适用于治疗：· 新诊断的慢性期费城染色体阳性慢性髓性白血病（Ph+ CML）成人和儿童患者；· 急变期（BC）、加速期（AP）或干扰素-α治疗失败后慢性期（CP）的费城染色体阳性慢性髓性白血病（Ph+ CML）患者；· 复发或难治性费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病（Ph+ ALL）成人患者；· 与化疗联合，用于新诊断的费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病（Ph+ ALL）儿童患者；· 伴血小板衍生生长因子受体（PDGFR）基因重排的骨髓增生异常/骨髓增殖性疾病（MDS/MPD）成人患者。

用法用量（摘要）

Ph+ CML慢性期成人：400 mg/日；Ph+ CML加速期或急变期成人：600 mg/日；Ph+ CML慢性期儿童：340 mg/m²/日；Ph+ ALL成人：600 mg/日；Ph+ ALL儿童：340 mg/m²/日；MDS/MPD成人：400 mg/日；ASM成人：100 mg/日或400 mg/日；HES/CEL成人：100 mg/日或400 mg/日；DFSP成人：800 mg/日；转移性和/或不可切除GIST成人：400 mg/日；GIST成人辅助治疗：400 mg/日；轻至中度肝功能不全患者：400 mg/日；重度肝功能不全患者：300 mg/日。甲磺酸伊马替尼片的所有剂量均应随餐并以一大杯水送服。

禁忌

无。

警告和注意事项

· 已发生水肿和严重液体潴留。应定期称量患者体重，对意外的体重快速增加，应通过中断给药和使用利尿剂进行处理。· 已发生血细胞减少，尤其是贫血、中性粒细胞减少和血小板减少。应通过减量、中断给药或停止治疗进行处理。第一个月每周进行一次全血细胞计数，第二个月每两周一次，此后定期进行。· 已有严重充血性心力衰竭和左心室功能不全的报告，尤其见于有合并症和危险因素的患者。

孕妇用药

风险概述：根据人体和动物数据，孕妇使用甲磺酸伊马替尼片可能导致胎儿损害。目前尚无孕妇使用甲磺酸伊马替尼片的临床研究。

贮藏与供应

每片甲磺酸伊马替尼薄膜衣片含100 mg或400 mg伊马替尼游离碱。100 mg片剂：棕橙色、略双凸圆形薄膜衣片，带功能性刻痕，一面刻痕上方刻有「IMA」、刻痕下方刻有「100」，另一面刻有「APO」。瓶装：30片装、90片装……

来源: Imatinib Mesylate (Imatinib Mesylate) — US FDA prescribing information, 2026-09-08, DailyMed. 内容经概括和删减，以完整说明书为准。伊朗的注册信息、适应症和标签可能有所不同。