Leflunomide

Nedir ve nasıl etki eder

Etki Mekanizması: Leflunomid, dihidroorotat dehidrogenazı (de novo pirimidin sentezinde rol alan bir mitokondriyal enzim) inhibe eden ve antiproliferatif aktivite gösteren, izoksazol yapıda bir immünomodülatör ajandır. Çeşitli in vivo ve in vitro deneysel modellerde antienflamatuvar etki gösterilmiştir.

Endikasyonlar

Leflunomid Tabletler, USP, aktif romatoid artriti (RA) olan yetişkinlerin tedavisinde endikedir. Leflunomid tabletler, aktif romatoid artriti olan yetişkinlerin tedavisinde endike bir pirimidin sentezi inhibitörüdür.

Pozoloji ve uygulama şekli (özet)

Leflunomid ile ilişkili hepatotoksisite ve leflunomid ile ilişkili miyelosüpresyon riski düşük olan hastalar için yükleme dozu: 3 gün boyunca günde 100 mg. İdame dozu: günde 20 mg. Önerilen maksimum günlük doz: günde bir kez 20 mg. Günde bir kez 20 mg tolere edilemezse doz günde bir kez 10 mg’a düşürülebilir. Leflunomid tabletlere başlamadan önce hastalar aktif ve latent tüberküloz açısından taranmalı; gebelik testi (kadınlar), kan basıncı ölçümü ve laboratuvar testleri yapılmalıdır. Önerilen doz: Leflunomidin önerilen dozu günde bir kez 20 mg’dır.

Kontrendikasyonlar

Leflunomid tabletler şu durumlarda kontrendikedir: Gebe kadınlar. Leflunomid fetüse zarar verebilir. Bir kadın bu ilacı kullanırken gebe kalırsa leflunomid kesilmeli, hasta fetüs için olası tehlike konusunda bilgilendirilmeli ve ilaç eliminasyon prosedürüne başlanmalıdır. Ağır karaciğer yetmezliği olan hastalar. Leflunomide veya leflunomid tabletlerin diğer bileşenlerinden herhangi birine karşı bilinen aşırı duyarlılığı olan hastalar. Bilinen reaksiyonlar arasında anafilaksi yer almaktadır. Teriflunomid ile tedavi edilen hastalar.

Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

Leflunomid kesildikten sonra, aktif metabolit olan teriflunomidin plazma konsantrasyonlarını azaltmak için hızlandırılmış ilaç eliminasyon prosedürünün uygulanması önerilir. Ciddi enfeksiyonlar (sepsis dahil), pansitopeni, agranülositoz ve trombositopeni: Leflunomid kesilmeli ve hızlandırılmış eliminasyon prosedürü uygulanmalıdır. Aktif enfeksiyonu olan hastalarda leflunomide başlanmamalıdır. Leflunomid tedavisi sırasında tam kan sayımları izlenmelidir. Stevens-Johnson sendromu ve toksik epidermal nekroliz: Leflunomid kesilmeli ve hızlandırılmış eliminasyon prosedürü uygulanmalıdır.

Gebelik

Gebelik: Gebelikte maruziyet kaydı: Gebelik sırasında leflunomide maruz kalan kadınlarda gebelik sonuçlarını izleyen bir gebelikte maruziyet kaydı bulunmaktadır. Sağlık profesyonellerinin ve hastaların 1-877-311-8972 numaralı telefonu arayarak veya http://www.pregnancystudies.org/participate-in a-study/ adresini ziyaret ederek gebelikleri bildirmeleri teşvik edilir.

Saklama ve tedarik

Temin şekli: Leflunomid Tabletler, USP: 10 mg, 30’luk şişe, NDC 62135-793-30; beyaz, yuvarlak, bikonveks tablet, bir yüzünde “HP 43” baskısı bulunur, diğer yüzü düzdür. 20 mg, 30’luk şişe, NDC 62135-794-30; beyaz, üçgen, bikonveks tablet, bir yüzünde “HP 44” baskısı bulunur, diğer yüzü düzdür.

Kaynak: Leflunomide (Leflunomide) — US FDA prescribing information, 2025-12-17, DailyMed. Özetlenmiş ve kısaltılmıştır; geçerli olan tam etikettir. İran’daki ruhsat, endikasyonlar ve etiketleme farklı olabilir.