Mercaptopurine

Nedir ve nasıl etki eder

Etki mekanizması: Merkaptopurin, hücre içi taşınma ve aktivasyona uğrayarak tiyoguanin nükleotidleri (TGN) dahil metabolitler oluşturan bir purin analoğudur. TGN'lerin DNA veya RNA'ya katılması hücre döngüsü durmasına ve hücre ölümüne yol açar. TGN'ler ve diğer merkaptopurin metabolitleri aynı zamanda de novo purin sentezinin ve purin nükleotid birbirine dönüşümlerinin inhibitörleridir. Merkaptopurin in vitro olarak çoğalan kanser hücrelerine karşı sitotoksik olmuş ve fare tümör modellerinde antitümör aktivite göstermiştir. Merkaptopurinin ve metabolitlerinin hangi biyokimyasal etkilerinin hücre ölümünden doğrudan veya ağırlıklı olarak sorumlu olduğu bilinmemektedir.

Endikasyonlar

Merkaptopurin Tabletler, kombinasyon kemoterapisi idame rejiminin bir parçası olarak akut lenfoblastik lösemili (ALL) yetişkin ve pediyatrik hastaların tedavisinde endike bir nükleozid metabolik inhibitörüdür.

Pozoloji ve uygulama şekli (özet)

Merkaptopurin Tabletlerin önerilen başlangıç dozu, kombinasyon kemoterapisi idame rejiminin bir parçası olarak oral yoldan günde bir kez 1,5 mg/kg ila 2,5 mg/kg'dır. Doz, istenen mutlak nötrofil sayısını korumak ve aşırı miyelosüpresyon için ayarlanmalıdır. Böbrek yetmezliği: Önerilen en düşük başlangıç dozu kullanılmalı veya doz aralığı uzatılmalıdır. Karaciğer yetmezliği: Önerilen en düşük başlangıç dozu kullanılmalıdır.

Kontrendikasyonlar

Yoktur.

Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

Miyelosüpresyon: Tam kan sayımı (CBC) izlenmeli ve aşırı miyelosüpresyon durumunda Merkaptopurin Tabletlerin dozu ayarlanmalıdır. Şiddetli miyelosüpresyonu veya tekrarlayan miyelosüpresyon atakları olan hastalarda tiyopurin S-metiltransferaz (TPMT) veya nükleotid difosfataz (NUDT15) eksikliği açısından test yapılması düşünülmelidir. Homozigot TPMT veya NUDT15 eksikliği olan hastalarda doz azaltılması gerekebilir. Hepatotoksisite: Transaminazlar, alkalen fosfataz ve bilirubin izlenmelidir. Hepatotoksisite başlangıcında Merkaptopurin Tabletlere ara verilmelidir.

Gebelik

Gebelik, risk özeti: Merkaptopurin Tabletler gebe bir kadına uygulandığında fetüse zarar verebilir. Merkaptopurin alan gebe kadınlarda düşük ve ölü doğum insidansı artmıştır (bkz. Veriler). Gebe kadınlara fetüs için olası risk bildirilmelidir.

Saklama ve tedarik

Merkaptopurin Tabletler USP 50 mg; bir yüzünde “54 420” ürün tanımlaması bulunan, diğer yüzü çentikli, açık sarı, bikonveks tabletlerdir. NDC 51407-983-25: 250 tabletlik şişe. 20°C ile 25°C (68°F ile 77°F) arasında saklayınız. Kuru bir yerde saklayınız. USP/NF'de tanımlandığı şekilde sıkı, çocuk emniyetli bir kapta dağıtınız.

Kaynak: Mercaptopurine (Mercaptopurine) — US FDA prescribing information, 2026-02-25, DailyMed. Özetlenmiş ve kısaltılmıştır; geçerli olan tam etikettir. İran’daki ruhsat, endikasyonlar ve etiketleme farklı olabilir.